公开(公告)号：CN113289020A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202110531251.2

申请日：2021-05-17

Applicant: 福州大学

Inventor： 黄明东 ,  袁彩 ,  梁程辉 ,  李金宇 ,  刘见永 ,  王帅 ,  江龙光 ,  徐芃

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/352 ,  A61K31/609 ,  A61K31/12 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明公开了8种蛋白质二硫键异构酶小分子抑制剂及其在抗血栓形成中的应用。提供了8种分属多种结构类型的蛋白质二硫键异构酶小分子抑制剂及其用途。荧光结合实验及胰岛素还原实验表明8种蛋白质二硫键异构酶小分子抑制剂均能结合在PDI‑b’x结构域而抑制蛋白质二硫键异构酶的活性。取三种黄酮类小分子抑制剂做体内实验，在电刺激诱导的小鼠血栓形成模型中，小分子抑制剂能有效延后小鼠血栓形成时间，表现出好的抗凝效果。

公开(公告)号：CN113289020B

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202110531251.2

申请日：2021-05-17

Applicant: 福州大学

Inventor： 黄明东 ,  袁彩 ,  梁程辉 ,  李金宇 ,  刘见永 ,  王帅 ,  江龙光 ,  徐芃

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/352 ,  A61K31/609 ,  A61K31/12 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明公开了8种蛋白质二硫键异构酶小分子抑制剂及其在抗血栓形成中的应用。提供了8种分属多种结构类型的蛋白质二硫键异构酶小分子抑制剂及其用途。荧光结合实验及胰岛素还原实验表明8种蛋白质二硫键异构酶小分子抑制剂均能结合在PDI‑b’x结构域而抑制蛋白质二硫键异构酶的活性。取三种黄酮类小分子抑制剂做体内实验，在电刺激诱导的小鼠血栓形成模型中，小分子抑制剂能有效延后小鼠血栓形成时间，表现出好的抗凝效果。