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公开(公告)号：CN106146384B
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN201510197150.0
申请日：2015-04-23
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/4035 , A61P17/06 , A61P19/02
摘要： 本发明公开了一种高光学纯度的式I所示的阿普司特的制备方法、所得产品及其应用。本发明的阿普司特的制备方法，通过在以化合物IV和化合物V为反应原料、冰醋酸为反应溶媒的缩合反应中，使用选自无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水氯化钙、无水硫酸铜或无水分子筛等催化剂，使得本发明的阿普司特的制备方法具有高效、高收率、高光学纯度的特点，更适合工业化生产；所得阿普司特产品光学纯度高，作为原料药制备成药品，将具有更好的疗效，从而提高患者的治疗依从性。
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公开(公告)号：CN103509001B
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：CN201210198085.X
申请日：2012-06-15
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 , 石药集团欧意药业有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P1/04
摘要： 本发明涉及一种无定形形态的埃索美拉唑镁三水合物、含其的药物组合物、及其制备方法。所述埃索美拉唑镁三水合物使用CuKα辐射，其X-射线粉末衍射图谱在2θ为7±1°、18±1°处有宽峰；以2θ为18±1°处宽峰的峰强度为100%计，50%＜（2θ为7±1°处宽峰的峰强度比）＜100%。本发明的埃索美拉唑镁三水合物化学及光学纯度高，性质稳定，制备方法简单可控、收率高，适合于规模化生产。
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公开(公告)号：CN106146384A
公开(公告)日：2016-11-23
申请号：CN201510197150.0
申请日：2015-04-23
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/4035 , A61P17/06 , A61P19/02
摘要： 本发明公开了一种高光学纯度的式I所示的阿普司特的制备方法、所得产品及其应用。本发明的阿普司特的制备方法，通过在以化合物IV和化合物V为反应原料、冰醋酸为反应溶媒的缩合反应中，使用选自无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水氯化钙、无水硫酸铜或无水分子筛等催化剂，使得本发明的阿普司特的制备方法具有高效、高收率、高光学纯度的特点，更适合工业化生产；所得阿普司特产品光学纯度高，作为原料药制备成药品，将具有更好的疗效，从而提高患者的治疗依从性。
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公开(公告)号：CN103509001A
公开(公告)日：2014-01-15
申请号：CN201210198085.X
申请日：2012-06-15
申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P1/04
CPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及一种无定形形态的埃索美拉唑镁三水合物、含其的药物组合物、及其制备方法。所述埃索美拉唑镁三水合物使用CuKα辐射，其X-射线粉末衍射图谱在2θ为7±1°、18±1°处有宽峰；以2θ为18±1°处宽峰的峰强度为100%计，50%＜（2θ为7±1°处宽峰的峰强度比）＜100%。本发明的埃索美拉唑镁三水合物化学及光学纯度高，性质稳定，制备方法简单可控、收率高，适合于规模化生产。
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