公开(公告)号：CN106146384B

公开(公告)日：2020-09-22

申请号：CN201510197150.0

申请日：2015-04-23

申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司

发明人： 龚登凰 ,  王洁 ,  盖京华 ,  郝乐 ,  孙文娇 ,  杨杰 ,  雷亚丽 ,  刘希 ,  马玉秀

IPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02

摘要： 本发明公开了一种高光学纯度的式I所示的阿普司特的制备方法、所得产品及其应用。本发明的阿普司特的制备方法，通过在以化合物IV和化合物V为反应原料、冰醋酸为反应溶媒的缩合反应中，使用选自无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水氯化钙、无水硫酸铜或无水分子筛等催化剂，使得本发明的阿普司特的制备方法具有高效、高收率、高光学纯度的特点，更适合工业化生产；所得阿普司特产品光学纯度高，作为原料药制备成药品，将具有更好的疗效，从而提高患者的治疗依从性。

公开(公告)号：CN106146384A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510197150.0

申请日：2015-04-23

申请人： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司

发明人： 龚登凰 ,  王洁 ,  盖京华 ,  郝乐 ,  孙文娇 ,  杨杰 ,  雷亚丽 ,  刘希 ,  马玉秀

IPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02

摘要： 本发明公开了一种高光学纯度的式I所示的阿普司特的制备方法、所得产品及其应用。本发明的阿普司特的制备方法，通过在以化合物IV和化合物V为反应原料、冰醋酸为反应溶媒的缩合反应中，使用选自无水硫酸镁、无水硫酸钠、无水氯化钙、无水硫酸铜或无水分子筛等催化剂，使得本发明的阿普司特的制备方法具有高效、高收率、高光学纯度的特点，更适合工业化生产；所得阿普司特产品光学纯度高，作为原料药制备成药品，将具有更好的疗效，从而提高患者的治疗依从性。