公开(公告)号：CN111470983A

公开(公告)日：2020-07-31

申请号：CN201910066026.9

申请日：2019-01-24

申请人： 盈科瑞(天津)创新医药研究有限公司

发明人： 张保献 ,  胡杰 ,  王学元 ,  杨荣珍 ,  李岩 ,  杨秀伟

IPC分类号： C07C211/52 ,  C07C209/74 ,  C07C209/08 ,  C07C215/68 ,  C07C213/00

摘要： 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种盐酸溴己新的合成方法，该方法包括如下步骤：A、2-氨基-3，5-二溴苯甲醛与还原剂进行还原反应生成2-氨基-3，5-二溴苯甲醇；B、步骤A得到的2-氨基-3，5-二溴苯甲醇与氯化亚砜反应生成2，4-溴-6-氯甲基苯胺；以及C、步骤B得到的2，4-溴-6-氯甲基苯胺与N-甲基环己胺进行胺化反应，然后与HCl成盐试剂进行成盐反应，即得盐酸溴己新。本发明中氯化亚砜仅作为反应物；另外，本发明步骤简单，不需要将A和B步骤所得中间体纯化直接用于下一步反应，因此显著缩短整个生产路线所需工时，最终收率提高5％以上，特别适用于大生产。

公开(公告)号：CN111470983B

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN201910066026.9

申请日：2019-01-24

申请人： 盈科瑞(天津)创新医药研究有限公司

发明人： 张保献 ,  胡杰 ,  王学元 ,  杨荣珍 ,  李岩 ,  杨秀伟

IPC分类号： C07C211/52 ,  C07C209/74 ,  C07C209/08 ,  C07C215/68 ,  C07C213/00

摘要： 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种盐酸溴己新的合成方法，该方法包括如下步骤：A、2‑氨基‑3，5‑二溴苯甲醛与还原剂进行还原反应生成2‑氨基‑3，5‑二溴苯甲醇；B、步骤A得到的2‑氨基‑3，5‑二溴苯甲醇与氯化亚砜反应生成2，4‑溴‑6‑氯甲基苯胺；以及C、步骤B得到的2，4‑溴‑6‑氯甲基苯胺与N‑甲基环己胺进行胺化反应，然后与HCl成盐试剂进行成盐反应，即得盐酸溴己新。本发明中氯化亚砜仅作为反应物；另外，本发明步骤简单，不需要将A和B步骤所得中间体纯化直接用于下一步反应，因此显著缩短整个生产路线所需工时，最终收率提高5％以上，特别适用于大生产。