公开(公告)号：CN113577288A

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN202111080992.X

申请日：2021-09-15

Applicant: 皖南医学院第一附属医院(皖南医学院弋矶山医院)

Inventor： 徐阳 ,  吴晓东 ,  黄四妹 ,  胡文杰 ,  储照虎 ,  赵守财 ,  马领松

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/64 ,  A61K31/454 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了MST4相关物质作为如下(a)和/或(b)和/或(c)和/或(d)和/或(e)和/或(f)和/或(g)的应用，(a)制备促进MST4和NLRP3的表达的物质；(b)制备抑制MST4表达的物质；(c)制备抑制NLRP3的表达的物质；(d)制备抑制MST4表达，而促进NLRP3表达的物质；(e)制备抑制IL‑1β和TNF‑α的释放的物质；(f)制备预防和/或治疗神经功能缺损、脑水肿的物质；(g)制备预防和/或治疗脑出血后神经炎症反应的物质。本发明的试验证明：MCC950抑制MST4与NLRP3相互作用抑制脑出血后神经炎症反应；与sham组相比，ICH后内源性MST4和NLRP3的表达增加，MST4和NLRP3分别共定位于小胶质细胞中；MCC950显着减轻神经功能缺损、脑水肿，而对MST4蛋白的表达没有影响。

公开(公告)号：CN113648310A

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN202111082570.6

申请日：2021-09-15

Applicant: 皖南医学院第一附属医院(皖南医学院弋矶山医院)

Inventor： 徐阳 ,  饶东梅 ,  胡文杰 ,  吕坤 ,  黄四妹 ,  储照虎 ,  黄婷婷

IPC: A61K31/4709 ,  A61P7/04 ,  A61P25/00 ,  A61P7/10 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明公开了N‑(6‑(异丙基磺酰基)喹啉‑4‑基)苯并[D]噻唑‑5‑胺在制备预防和/或治疗脑出血后程序性坏死介导的神经细胞损伤的药物中的应用，N‑(6‑(异丙基磺酰基)喹啉‑4‑基)苯并[D]噻唑‑5‑胺作为如下(a)和/或(b)和/或(c)和/或(d)和/或(e)和/或(f)的应用，(a)制备降低RIPK3和p‑MLKL水平的物质；(b)制备降低MCP‑1、p‑JNK和IL‑6的水平的物质。本发明证实了RIPK3依赖的程序性坏死在ICH中起着重要作用。N‑(6‑(异丙基磺酰基)喹啉‑4‑基)苯并[D]噻唑‑5‑胺对RIPK3的抑制对ICH起到了保护作用，如减轻脑水肿、神经行为缺损和炎症反应。本发明检测到ICH脑组织中RIPK3‑MCP‑1复合物的存在，RIPK3对ICH后炎症反应的调节作用可能通过形成RIPK3‑MCP‑1复合物来诱导。