公开(公告)号：CN108210463A

公开(公告)日：2018-06-29

申请号：CN201810320120.8

申请日：2012-01-25

Applicant: 皇家飞利浦电子股份有限公司

Inventor： H·格吕尔 ,  S·朗戈埃斯 ,  C·F·希欧

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/24 ,  A61K31/337 ,  A61K47/54 ,  A61K49/18 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了用于局部释放亲水性前药的载体。具体而言，本发明涉及用于局部递送疏水性药物的药物组合物，所述组合物包含热敏性载体，所述载体包含围成腔的壳，并且其中所述腔包含所述疏水性药物的亲水性前药，其中所述载体为热敏性脂质体，所述脂质体的脂双层包含具有两个末端烷基链的磷脂，所述末端烷基链之一为具有至多14个碳原子的链长的短链，另一个为具有至少16个碳原子的链长的长链，并且所述亲水性前药为在所述腔内的酸性pH环境中的所述疏水性药物的具有亲水基团的弱碱性衍生物，所述亲水基团包含酯键，所述酯键在生理pH下水解，以便释放所述疏水性药物。

公开(公告)号：CN103338747A

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：CN201280006656.3

申请日：2012-01-25

Applicant: 皇家飞利浦电子股份有限公司

Inventor： H·格吕尔 ,  S·朗戈埃斯 ,  C·F·希欧

IPC: A61K9/00 ,  A61K9/127

CPC classification number: A61K9/0087 ,  A61K9/0004 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/127 ,  C07D305/14

Abstract: 本发明公开了用于局部靶向给药疏水性药物的载体。将所述疏水性药物转变为其亲水性前药，并将其包含于热敏性脂质体或聚合物囊泡的空腔中。在将所述载体给药时，可在欲释放药物的位点施加热。在前药释放之后会将其激活，以便于转变为活性药物。