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公开(公告)号：CN108026099A
公开(公告)日：2018-05-11
申请号：CN201680043479.4
申请日：2016-06-23
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor： J·V·丹奇亚 , D·S·加德纳 , J·海因斯 , J·E·马科尔 , J·B·桑特拉 , 吴红 , S·K·奈尔 , V·R·派迪 , K·萨库纳姆 , R·K·西斯特拉 , S·R·波利梅拉
IPC: C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61P37/00
Abstract: 本发明公开了式(I)化合物或其盐，其中：HET为选自咪唑并[1,2‑b]哒嗪基及吡唑并[1,5‑a]嘧啶基的杂芳基，其中所述杂芳基通过所述杂芳基中的碳环原子连接于该式(I)化合物中的吡啶基，且其中所述杂芳基经0至2个Rb取代；A为吡唑基、咪唑基或三唑基，其各自经0或1个Ra取代；且R3、Ra及Rb在本文中定义。本发明还公开了使用所述化合物作为IRAK4调节剂的方法及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物用于治疗、预防或减缓炎性疾病及自身免疫疾病或治疗癌症。
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公开(公告)号：CN109923108B
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN201780068433.2
申请日：2017-09-08
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor： A·J·迪克曼 , D·S·多德 , T·S·哈克 , L·J·隆巴尔多 , J·E·马科尔 , C·P·穆萨里 , L·帕苏努里 , M·A·波斯 , K·S·拉特纳 , S·L·波西 , D·R·托尔托拉尼 , B·怀特利 , R·K·西斯特拉 , S·赫格德 , A·罗摩占陀罗
IPC: C07D401/14 , A61K31/4427 , A61K31/444
Abstract: 公开了式(I)的化合物，其N‑氧化物或盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、m、n和p是本文所定义的。还公开了使用此类化合物作为通过Toll样受体7或8或9的信号传导的抑制剂的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗炎性疾病和自身免疫性疾病。
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公开(公告)号：CN108026099B
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN201680043479.4
申请日：2016-06-23
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor： J·V·丹奇亚 , D·S·加德纳 , J·海因斯 , J·E·马科尔 , J·B·桑特拉 , 吴红 , S·K·奈尔 , V·R·派迪 , K·萨库纳姆 , R·K·西斯特拉 , S·R·波利梅拉
IPC: C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61P37/00
Abstract: 本发明公开了式(I)化合物或其盐，其中：HET为选自咪唑并[1,2‑b]哒嗪基及吡唑并[1,5‑a]嘧啶基的杂芳基，其中所述杂芳基通过所述杂芳基中的碳环原子连接于该式(I)化合物中的吡啶基，且其中所述杂芳基经0至2个Rb取代；A为吡唑基、咪唑基或三唑基，其各自经0或1个Ra取代；且R3、Ra及Rb在本文中定义。本发明还公开了使用所述化合物作为IRAK4调节剂的方法及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物用于治疗、预防或减缓炎性疾病及自身免疫疾病或治疗癌症。
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公开(公告)号：CN106132414A
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201480077532.3
申请日：2014-01-29
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor： V·M·弗鲁杜拉 , 潘森梁 , R·拉亚马尼 , S·J·纳拉 , M·S·卡拉索鲁武 , T·K·迈莎勒 , J·L·迪塔 , C·D·迪泽尔巴 , J·J·布朗森 , J·E·马科尔
IPC: A61K31/4375 , C07D471/04 , A61P25/02 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明大体上涉及可抑制AAK1(连接蛋白相关激酶1)的化合物、包含所述化合物的组合物及抑制AAK1的方法。
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公开(公告)号：CN112673000B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN201980059445.8
申请日：2019-09-12
Applicant: 百时美施贵宝公司
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/416 , A61P29/00
Abstract: 具有式(I)的化合物以及其对映异构体和非对映异构体、立体异构体、药学上可接受的盐(I)可用作激酶调节剂，包括RIPK1调节。所有变量如本文所定义。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111448190A
公开(公告)日：2020-07-24
申请号：CN201880079072.6
申请日：2018-11-13
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor： A·J·戴克曼 , D·S·多德 , C·P·穆萨里 , T·C·舍伍德 , J·L·吉尔莫 , T·S·哈克 , B·K·怀特利 , D·R·托托拉尼 , S·L·波西 , J·E·马科尔 , L·J·伦巴多 , R·K·西斯特拉 , A·K·R·雷迪 , S·黑格得 , L·帕苏诺里 , S·R·库马尔
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D491/08 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04 , C07D491/107 , C07D513/04 , A61K31/404 , A61P29/00
Abstract: 本申请公开了式(I)化合物或其盐，其中环Het、R1、R2、R3、R4、R5、m、n和p如本申请所定义。本文还公开了使用此类化合物作为通过Toll样受体7或8或9的信号传导的抑制剂的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗炎性疾病和自身免疫性疾病。
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![经[1，2，4]三唑并[1，5-a]吡啶基取代的吲哚化合物](/CN/2017/8/10/images/201780052726.jpg)
公开(公告)号：CN109641895A
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201780052726.1
申请日：2017-06-28
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor： A·J·迪克曼 , D·S·多德 , T·S·哈克 , L·J·隆巴尔多 , J·E·马科尔 , C·P·穆萨里 , L·帕索诺里 , S·拉蒂娜库马尔 , T·C·舍伍德 , S·L·波西 , R·K·西斯特拉 , S·赫格德 , A·拉马钱德兰
IPC: C07D471/04 , A61K31/437
CPC classification number: A61K31/4196 , A61K31/437 , A61K31/4427 , A61K45/06 , C07D249/00 , C07D471/04
Abstract: 本申请公开了式(I)化合物或其盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、m、n及p定义于本申请中。本申请亦公开了使用此类化合物作为经由Toll样受体7或8或9的信号传导的抑制剂的方法及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗炎性及自身免疫性疾病。
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公开(公告)号：CN109715617B
公开(公告)日：2022-04-19
申请号：CN201780058063.4
申请日：2017-07-27
Applicant: 百时美施贵宝公司
IPC: C07D401/14 , C07D405/14 , C07D401/04 , C07D417/14 , A61K31/404 , A61K31/454 , A61P29/00 , A61P37/00
Abstract: 公开了式(I)的化合物或其盐，其中R1、R3、R4、R5、m、和n是本文所定义的。还公开了使用此类化合物作为通过Toll样受体7或8或9的信号传导的抑制剂的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗炎症性和自身免疫性疾病。
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公开(公告)号：CN109923108A
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201780068433.2
申请日：2017-09-08
Applicant: 百时美施贵宝公司
Inventor： A·J·迪克曼 , D·S·多德 , T·S·哈克 , L·J·隆巴尔多 , J·E·马科尔 , C·P·穆萨里 , L·帕苏努里 , M·A·波斯 , K·S·拉特纳 , S·L·波西 , D·R·托尔托拉尼 , B·怀特利 , R·K·西斯特拉 , S·赫格德 , A·罗摩占陀罗
IPC: C07D401/14 , A61K31/4427 , A61K31/444
Abstract: 公开了式(I)的化合物，其N-氧化物或盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、m、n和p是本文所定义的。还公开了使用此类化合物作为通过Toll样受体7或8或9的信号传导的抑制剂的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗炎性疾病和自身免疫性疾病。
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