公开(公告)号：CN105254629B

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：CN201510785721.2

申请日：2015-11-15

申请人： 王润理 ,  陈勇

发明人： 王润理 ,  陈勇 ,  徐艳

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种盐酸莫西沙星的制备方法，包括以下步骤：在保护气体存在下，将硼酸和乙酸酐在85～105℃接触反应1小时，降温至75～80℃；加入稳定促进剂然后加入1‑环丙基‑6,7‑二氟‑1,4‑二氢‑8‑甲氧基‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸乙酯，在75～80℃下继续搅拌反应1.5～3小时，监测跟踪至反应完毕，冷却至室温，加入乙腈和有机胺，再与(S,S)‑2，8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷在60～70℃下反应1～2小时，降至室温，加入甲醇，5～10℃下滴加浓盐酸，调节pH值至1～3，搅拌2小时后降温至‑10～‑5℃析晶，抽滤，冷乙醇洗涤，减压干燥，得盐酸莫西沙星，所述稳定促进剂选自甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸中的一种或多种。本发明收率高，并且操作和后处理简单，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN108542882B

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201810568319.2

申请日：2016-05-23

申请人： 陈勇

发明人： 陈勇 ,  徐艳 ,  彭代信

IPC分类号： A61K9/107 ,  A61K47/34 ,  C08G81/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/337 ,  A61K38/05 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/704 ,  A61K31/17 ,  A61K31/722

摘要： 本发明公开了一种功能性药物组合物的应用，利用各自的活性基团，将丙烯酸单元、磷酸酯‑碳酸酯单元、氨基酸单元聚合得到载体；最后，将疏水性抗癌药物、载体分子在溶液中自组装，根据实际需要定容，得到具有酸敏感的功能性药物组合物。本发明公开的功能性药物组合物中，载体具有良好的生物相容性及生物可降解性；化学交联结构有效的延长了体内循环时间，进入癌部位后，释放出所包载药物，可以用作高效可控药物释放体系；特别是本发明的功能性药物组合物还具有缓释功能，解决了现有药物体系释放过快的缺陷，在生物材料及生物医药领域具有良好的应用价值。