• Patent Title: 一种盐酸莫西沙星的制备方法
  • Application No.: CN201510785721.2
    Application Date: 2015-11-15
  • Publication No.: CN105254629B
    Publication Date: 2017-12-29
  • Inventor: 王润理陈勇徐艳
  • Applicant: 王润理陈勇
  • Applicant Address: 山东省临沂市平邑县经济开发区金花路7号
  • Assignee: 王润理,陈勇
  • Current Assignee: 王润理,陈勇
  • Current Assignee Address: 山东省临沂市平邑县经济开发区金花路7号
  • Main IPC: C07D471/04
  • IPC: C07D471/04
一种盐酸莫西沙星的制备方法
Abstract:
本发明公开了一种盐酸莫西沙星的制备方法,包括以下步骤:在保护气体存在下,将硼酸和乙酸酐在85~105℃接触反应1小时,降温至75~80℃;加入稳定促进剂然后加入1‑环丙基‑6,7‑二氟‑1,4‑二氢‑8‑甲氧基‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸乙酯,在75~80℃下继续搅拌反应1.5~3小时,监测跟踪至反应完毕,冷却至室温,加入乙腈和有机胺,再与(S,S)‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷在60~70℃下反应1~2小时,降至室温,加入甲醇,5~10℃下滴加浓盐酸,调节pH值至1~3,搅拌2小时后降温至‑10~‑5℃析晶,抽滤,冷乙醇洗涤,减压干燥,得盐酸莫西沙星,所述稳定促进剂选自甘氨酸、丝氨酸和苏氨酸中的一种或多种。本发明收率高,并且操作和后处理简单,适合于工业化生产。
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