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公开(公告)号：CN115724759B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202211476243.3
申请日：2022-11-23
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/30
Abstract: 本发明涉及一种恩扎卢胺中间体的制备方法，属于有机合成技术领域。该方法包括以下步骤：以化合物II和化合物III为原料，在乙二醇、卤化亚铜和无机碱的存在下，于非极性溶剂中反应，得到恩扎卢胺中间体：N‑[3‑氟‑4‑[(甲基氨基)羰基]苯基]‑2‑甲基丙氨酸。本发明的制备方法将多功能性的配体和非极性溶剂结合，减少了反应时间，提高了反应转化率，降低了溶剂用量，简化了处理过程，实现了高收率、高纯度、杂质少、反应可控的目标，具有成本低、三废小、绿色环保的优势，应用前景广阔。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116621817B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310892033.0
申请日：2023-07-20
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
Abstract: 本发明提供了一种富马酸恩赛特韦的晶型及其制备方法、药物组合物和用途，属于医药化工技术领域。本发明晶型为式I所示富马酸恩赛特韦的晶型，其使用Cu‑Kα辐射，以2θ值±0.2°表示的X射线粉末衍射图谱的特征衍射峰包括6.63、9.67、10.92、12.04、12.18、12.78、13.27、13.48、16.22、17.57、18.35、19.93、21.78、22.10、22.39、23.33、23.72、24.20、24.56、25.67、26.05、28.03、32.99。本发明实现了富马酸恩赛特韦新晶型收率高、纯度高、杂质少、品质好、反应可控的目标，制备方法具有成本低、三废少、绿色环保的优势，还利于工业化放大生产，应用前景广阔。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116621817A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310892033.0
申请日：2023-07-20
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
Abstract: 本发明提供了一种富马酸恩赛特韦的晶型及其制备方法、药物组合物和用途，属于医药化工技术领域。本发明晶型为式I所示富马酸恩赛特韦的晶型，其使用Cu‑Kα辐射，以2θ值±0.2°表示的X射线粉末衍射图谱的特征衍射峰包括6.63、9.67、10.92、12.04、12.18、12.78、13.27、13.48、16.22、17.57、18.35、19.93、21.78、22.10、22.39、23.33、23.72、24.20、24.56、25.67、26.05、28.03、32.99。本发明实现了富马酸恩赛特韦新晶型收率高、纯度高、杂质少、品质好、反应可控的目标，制备方法具有成本低、三废少、绿色环保的优势，还利于工业化放大生产，应用前景广阔。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115536591B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202211183682.5
申请日：2022-09-27
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07D233/86
Abstract: 本发明涉及一种连续流制备恩扎卢胺的方法，属于有机合成技术领域。本发明通过选择特定的连续流反应条件，实现了高收率、高质量、高选择性、低成本地合成恩扎卢胺(式I)。本发明的连续流制备方法显著降低了原料III的用量，降低了生产成本，降低了反应过程中产生的杂质含量及杂质种类，显著提高了反应收率和产物纯度，同时具有安全、环保和低成本的优势，应用前景广阔。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115724759A
公开(公告)日：2023-03-03
申请号：CN202211476243.3
申请日：2022-11-23
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/30
Abstract: 本发明涉及一种恩扎卢胺中间体的制备方法，属于有机合成技术领域。该方法包括以下步骤：以化合物II和化合物III为原料，在乙二醇、卤化亚铜和无机碱的存在下，于非极性溶剂中反应，得到恩扎卢胺中间体：N‑[3‑氟‑4‑[(甲基氨基)羰基]苯基]‑2‑甲基丙氨酸。本发明的制备方法将多功能性的配体和非极性溶剂结合，减少了反应时间，提高了反应转化率，降低了溶剂用量，简化了处理过程，实现了高收率、高纯度、杂质少、反应可控的目标，具有成本低、三废小、绿色环保的优势，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN115181043B
公开(公告)日：2024-05-07
申请号：CN202210892021.3
申请日：2022-07-27
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C331/28
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种连续流制备4‑异硫氰基‑2‑(三氟甲基)苯甲腈的方法。本发明的方法是在连续流反应器中实现以下反应步骤：将3‑三氟甲基‑4‑氰基苯胺、硫光气和碱分别溶于溶剂配制成溶液后接入连续流反应器反应，所得反应液分离后得到产物4‑异硫氰基‑2‑(三氟甲基)苯甲腈；所述碱选自碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸钙、磷酸三钾、磷酸三钠、磷酸氢二钾、磷酸氢二钠中的一种或两种及以上的组合。本发明的反应收率较釜式反应显著提高，同时具有安全、环保和低成本的优势。因此，本发明具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115536591A
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN202211183682.5
申请日：2022-09-27
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07D233/86
Abstract: 本发明涉及一种连续流制备恩扎卢胺的方法，属于有机合成技术领域。本发明通过选择特定的连续流反应条件，实现了高收率、高质量、高选择性、低成本地合成恩扎卢胺(式I)。本发明的连续流制备方法显著降低了原料III的用量，降低了生产成本，降低了反应过程中产生的杂质含量及杂质种类，显著提高了反应收率和产物纯度，同时具有安全、环保和低成本的优势，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN115181043A
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202210892021.3
申请日：2022-07-27
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C331/28
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种连续流制备4‑异硫氰基‑2‑(三氟甲基)苯甲腈的方法。本发明的方法是在连续流反应器中实现以下反应步骤：将3‑三氟甲基‑4‑氰基苯胺、硫光气和碱分别溶于溶剂配制成溶液后接入连续流反应器反应，所得反应液分离后得到产物4‑异硫氰基‑2‑(三氟甲基)苯甲腈；所述碱选自碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸钙、磷酸三钾、磷酸三钠、磷酸氢二钾、磷酸氢二钠中的一种或两种及以上的组合。本发明的反应收率较釜式反应显著提高，同时具有安全、环保和低成本的优势。因此，本发明具有很好的应用前景。
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