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公开(公告)号:CN113521295A
公开(公告)日:2021-10-22
申请号:CN202010315687.3
申请日:2020-04-21
Applicant: 湖南大学
Abstract: 本发明涉及药物化学领域,特别是涉及一种负载核酸适体药物偶联物的DNA八面体结构。本发明提供一种负载核酸适体药物偶联物的DNA八面体结构,包括DNA八面体结构,所述DNA八面体结构的边上杂交有核酸适体药物偶联物。本发明所提供的负载核酸适体药物偶联物的DNA八面体结构中,修饰有核酸适体药物偶联物的DNA八面体结构是刚性的DNA材料,具有被动靶向肿瘤组织的作用、以及潜在的实体瘤的高通透性和滞留效应,可以提高其稳定性和药物在血液中的半衰期,ApDC是单链的柔性DNA材料,具有主动靶向肿瘤细胞的作用并可以增加药物整体上的水溶性,两者结合以更有效和安全的方式治疗癌症,从而具有良好的产业化前景。
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公开(公告)号:CN111961108B
公开(公告)日:2022-09-09
申请号:CN201910605159.9
申请日:2019-07-05
Applicant: 湖南大学
IPC: C07J43/00 , C07F9/24 , C07F9/655 , C07J51/00 , C07H21/04 , C07H1/00 , A61K47/54 , A61K31/09 , A61P35/00 , A61K31/664 , A61K31/665 , A61K31/688
Abstract: 本发明涉及药物领域,特别是涉及一种核酸适配体药物偶联物及其制备方法和用途。本发明提供一种核酸适配体药物偶联物,包括药物分子基团和核酸适配体片段,所述药物分子基团与核酸适配体片段之间通过磷酸二酯键连接。本发明所提供的核酸适配体药物偶联物不需DNA合成后修饰,而是将药物的亚磷酰胺单体直接作为一个单体参与DNA的合成,并且通过磷酸二酯键的连接方式极大程度地保证了核酸适体的特异性和化疗药物的疗效。
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公开(公告)号:CN113521295B
公开(公告)日:2022-07-01
申请号:CN202010315687.3
申请日:2020-04-21
Applicant: 湖南大学
Abstract: 本发明涉及药物化学领域,特别是涉及一种负载核酸适体药物偶联物的DNA八面体结构。本发明提供一种负载核酸适体药物偶联物的DNA八面体结构,包括DNA八面体结构,所述DNA八面体结构的边上杂交有核酸适体药物偶联物。本发明所提供的负载核酸适体药物偶联物的DNA八面体结构中,修饰有核酸适体药物偶联物的DNA八面体结构是刚性的DNA材料,具有被动靶向肿瘤组织的作用、以及潜在的实体瘤的高通透性和滞留效应,可以提高其稳定性和药物在血液中的半衰期,ApDC是单链的柔性DNA材料,具有主动靶向肿瘤细胞的作用并可以增加药物整体上的水溶性,两者结合以更有效和安全的方式治疗癌症,从而具有良好的产业化前景。
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公开(公告)号:CN111961108A
公开(公告)日:2020-11-20
申请号:CN201910605159.9
申请日:2019-07-05
Applicant: 湖南大学
IPC: C07J43/00 , C07F9/24 , C07F9/655 , C07J51/00 , C07H21/04 , C07H1/00 , A61K47/54 , A61K31/09 , A61P35/00 , A61K31/664 , A61K31/665 , A61K31/688
Abstract: 本发明涉及药物领域,特别是涉及一种核酸适配体药物偶联物及其制备方法和用途。本发明提供一种核酸适配体药物偶联物,包括药物分子基团和核酸适配体片段,所述药物分子基团与核酸适配体片段之间通过磷酸二酯键连接。本发明所提供的核酸适配体药物偶联物不需DNA合成后修饰,而是将药物的亚磷酰胺单体直接作为一个单体参与DNA的合成,并且通过磷酸二酯键的连接方式极大程度地保证了核酸适体的特异性和化疗药物的疗效。
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