公开(公告)号：CN106938985A

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：CN201710164258.9

申请日：2017-03-20

Applicant: 湖南大学

Inventor： 邱仁华 ,  李优 ,  朱龙志 ,  尹双凤 ,  曹鑫

IPC: C07D215/40 ,  C07D409/12 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明提供一种5‑位烯基化8‑酰胺基喹啉类化合物及其制备方法，以8‑酰胺基喹啉类化合物、卤化物、烯烃类化合物为原料，以常用的有机溶剂作反应溶剂；第一步为无金属催化，第二步常见金属催化剂作为催化剂，经历先卤化，无需分离直接与烯烃类化合物一锅法反应，经柱层析得5‑位烯基化8‑酰胺基喹啉类化合物。反应产率高、制备方法简单，成本较低，具有较好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN106938984A

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：CN201710164173.0

申请日：2017-03-20

Applicant: 湖南大学

Inventor： 邱仁华 ,  李优 ,  朱龙志 ,  尹双凤 ,  曹鑫

IPC: C07D215/40 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明通过第一步的无金属卤化反应，不分离直接与硼酸类化合物偶联反应，选择性地得到5‑位取代芳基化/杂环化8‑酰胺基喹啉类化合物。由于第一步无金属参与，对后续反应无影响。以氨基喹啉类化合物、卤化物、硼酸类化合物为原料，以常见金属作为催化剂，以常用的有机溶剂作反应溶剂；经历先卤化后芳基化一锅法反应，经柱层析得5‑位取代芳基化/杂环化8‑酰胺基喹啉类化合物。

公开(公告)号：CN106938985B

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN201710164258.9

申请日：2017-03-20

Applicant: 湖南大学

Inventor： 邱仁华 ,  李优 ,  朱龙志 ,  尹双凤 ,  曹鑫

IPC: C07D215/40 ,  C07D409/12 ,  C07D409/06

Abstract: 本发明提供一种5‑位烯基化8‑酰胺基喹啉类化合物及其制备方法，以8‑酰胺基喹啉类化合物、卤化物、烯烃类化合物为原料，以常用的有机溶剂作反应溶剂；第一步为无金属催化，第二步常见金属催化剂作为催化剂，经历先卤化，无需分离直接与烯烃类化合物一锅法反应，经柱层析得5‑位烯基化8‑酰胺基喹啉类化合物。反应产率高、制备方法简单，成本较低，具有较好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN106905233A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710164206.1

申请日：2017-03-20

Applicant: 湖南大学

Inventor： 邱仁华 ,  李优 ,  朱龙志 ,  尹双凤 ,  曹鑫

IPC: C07D215/40

CPC classification number: C07D215/40

Abstract: 本发明所提供一种催化合成5‑位炔基化8‑酰胺基喹啉类化合物方法的合成路径。该法以8‑酰胺基氨基喹啉类化合物(II)、卤化物、末端炔烃类化合物(III)为原料，在有机溶剂中一锅两步法有效反应：即第一步无金属作用下，在喹啉类化合物(II)的5位上卤素得5‑位卤化喹啉类化合物(IV)，然后无需分离在金属催化剂的作用下直接与炔烃类化合物(III)发生一锅法交叉偶联反应，碱性条件下制得5‑位炔基化8‑酰胺基喹啉类化合物。该反应产率高、制备方法简单，成本较低，具有较好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN106938984B

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN201710164173.0

申请日：2017-03-20

Applicant: 湖南大学

Inventor： 邱仁华 ,  李优 ,  朱龙志 ,  尹双凤 ,  曹鑫

IPC: C07D215/40 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明通过第一步的无金属卤化反应，不分离直接与硼酸类化合物偶联反应，选择性地得到5‑位取代芳基化/杂环化8‑酰胺基喹啉类化合物。由于第一步无金属参与，对后续反应无影响。以氨基喹啉类化合物、卤化物、硼酸类化合物为原料，以常见金属作为催化剂，以常用的有机溶剂作反应溶剂；经历先卤化后芳基化一锅法反应，经柱层析得5‑位取代芳基化/杂环化8‑酰胺基喹啉类化合物。