-
公开(公告)号：CN112569365A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201910935974.1
申请日：2019-09-29
Applicant: 湖南大学
IPC: A61K47/54 , A61K31/407 , A61P35/00 , C07H21/00 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及药物领域，特别是涉及一种核酸适配体药物偶联物及其制备方法和用途。本发明所提供的核酸适配体药物偶联物，包括药物分子基团和核酸适配体片段，所述药物分子基团选自丝裂霉素C基团，所述药物分子基团与核酸适配体片段之间通过连接基团连接。本发明所提供的核酸适配体药物偶联物不仅具有核酸适配体所有的优点，丝裂霉素C是一种非特异性的抗癌药物，对细胞没有选择性，通过特定的连接分子将核酸适配体与丝裂霉素C结合，能够有效提高丝裂霉素C的靶向能力，从而达到特异性杀伤肿瘤细胞的效果。
-
公开(公告)号：CN114480401B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202011173092.5
申请日：2020-10-28
Applicant: 湖南大学
IPC: C12N15/115 , A61K47/54 , A61K31/7076 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别是涉及一种氯法拉滨修饰的寡聚核苷酸。本发明提供一种氯法拉滨修饰的寡聚核苷酸，包括核酸适配体片段，所述核酸适配体片段修饰有氯法拉滨亚磷酰胺单体基团。本发明将核苷药物氯法拉滨和/或吉西他滨设计合成为可用于固相合成的亚磷酰胺单体，使用固相合成技术实现氯法拉滨和/或吉西他滨对寡聚核苷酸上的定点精准功能化，制备获得的氯法拉滨和/或吉西他滨修饰的寡聚核苷酸可以在核酸酶的作用下释放氯法拉滨，对肿瘤细胞仍具有较高的细胞毒性，保留了氯法拉滨和/或吉西他滨的药物活性，具有良好的产业化前景。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114107308B
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202010906682.8
申请日：2020-09-01
Applicant: 湖南大学
IPC: C12N15/115 , A61K31/7068 , A61K47/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别是涉及一种吉西他滨修饰的寡聚核苷酸。本发明提供一种吉西他滨修饰的寡聚核苷酸，包括核酸适配体片段，所述核酸适配体片段修饰有吉西他滨亚磷酰胺单体基团。本发明将核苷药物吉西他滨设计合成为可用于固相合成的亚磷酰胺单体，使用固相合成技术实现吉西他滨对寡聚核苷酸上的定点精准功能化，制备获得的吉西他滨修饰的寡聚核苷酸可以在核酸酶的作用下释放吉西他滨，对肿瘤细胞仍具有较高的细胞毒性，保留了吉西他滨的药物活性，具有良好的产业化前景。
-
公开(公告)号：CN114480401A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202011173092.5
申请日：2020-10-28
Applicant: 湖南大学
IPC: C12N15/115 , A61K47/54 , A61K31/7076 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别是涉及一种氯法拉滨修饰的寡聚核苷酸。本发明提供一种氯法拉滨修饰的寡聚核苷酸，包括核酸适配体片段，所述核酸适配体片段修饰有氯法拉滨亚磷酰胺单体基团。本发明将核苷药物氯法拉滨和/或吉西他滨设计合成为可用于固相合成的亚磷酰胺单体，使用固相合成技术实现氯法拉滨和/或吉西他滨对寡聚核苷酸上的定点精准功能化，制备获得的氯法拉滨和/或吉西他滨修饰的寡聚核苷酸可以在核酸酶的作用下释放氯法拉滨，对肿瘤细胞仍具有较高的细胞毒性，保留了氯法拉滨和/或吉西他滨的药物活性，具有良好的产业化前景。
-
公开(公告)号：CN114107308A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202010906682.8
申请日：2020-09-01
Applicant: 湖南大学
IPC: C12N15/115 , A61K31/7068 , A61K47/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，特别是涉及一种吉西他滨修饰的寡聚核苷酸。本发明提供一种吉西他滨修饰的寡聚核苷酸，包括核酸适配体片段，所述核酸适配体片段修饰有吉西他滨亚磷酰胺单体基团。本发明将核苷药物吉西他滨设计合成为可用于固相合成的亚磷酰胺单体，使用固相合成技术实现吉西他滨对寡聚核苷酸上的定点精准功能化，制备获得的吉西他滨修饰的寡聚核苷酸可以在核酸酶的作用下释放吉西他滨，对肿瘤细胞仍具有较高的细胞毒性，保留了吉西他滨的药物活性，具有良好的产业化前景。
-
公开(公告)号：CN112011543A
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN201910460762.2
申请日：2019-05-30
Applicant: 湖南大学
IPC: C12N15/115
Abstract: 本发明涉及有机化学领域，特别是涉及一种雷公藤甲素核酸适配体偶联物的制备方法。本发明提供一种雷公藤甲素核酸适配体偶联物的制备方法，包括：1）将雷公藤甲素与对硝基苯基氯甲酸酯反应，制备获得对硝基苯基甲酸雷公藤甲素酯；2）将对硝基苯基甲酸雷公藤甲素酯与核酸适配体反应，制备获得所述雷公藤甲素核酸适配体偶联物。本发明所提供的雷公藤甲素核酸适配体偶联物的制备方法，针对雷公藤甲素与核酸适体偶联，通过将雷公藤甲素与对硝基苯基氯甲酸酯一步反应活化后与氨基核酸适体高效快速的完成反应，大大缩短了反应时间，简化了偶联工艺，提高了雷公藤甲素的利用率，整体产率可以高达90%以上，具有良好的产业化前景。
-
公开(公告)号：CN112569365B
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN201910935974.1
申请日：2019-09-29
Applicant: 湖南大学
IPC: A61K47/54 , A61K31/407 , A61P35/00 , C07H21/00 , C07H1/00
Abstract: 本发明涉及药物领域，特别是涉及一种核酸适配体药物偶联物及其制备方法和用途。本发明所提供的核酸适配体药物偶联物，包括药物分子基团和核酸适配体片段，所述药物分子基团选自丝裂霉素C基团，所述药物分子基团与核酸适配体片段之间通过连接基团连接。本发明所提供的核酸适配体药物偶联物不仅具有核酸适配体所有的优点，丝裂霉素C是一种非特异性的抗癌药物，对细胞没有选择性，通过特定的连接分子将核酸适配体与丝裂霉素C结合，能够有效提高丝裂霉素C的靶向能力，从而达到特异性杀伤肿瘤细胞的效果。
-
-
-
-
-
-
Search Results
7
records
(took 0.016 seconds)
