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发明公开
盐酸法舒地尔具有基因毒性的杂质制备方法审中-实审

公开(公告)号：CN111153856A

公开(公告)日：2020-05-15

申请号：CN201910867851.9

申请日：2019-09-15

申请人： 湖南增达生物科技有限公司

发明人： 毛雨 , 刘凯清 , 刘桂英 , 田晒校

IPC分类号： C07D215/36 , C07D217/02

摘要： 本发明包括两个方面，一是盐酸法舒地尔具有基因毒性的杂质制备方法，其具体包括盐酸法舒地尔杂质5-异喹啉磺酸甲酯、5-异喹啉磺酸乙酯、8-异喹啉磺酸甲酯、8-异喹啉磺酸乙酯、5-喹啉磺酸甲酯、5-喹啉磺酸乙酯、8-喹啉磺酸甲酯、8-喹啉磺酸乙酯的制备:首先以异喹啉磺酸或喹啉磺酸为起始原料与氯化亚砜形成异喹啉磺酰氯盐酸盐或喹啉磺酰氯盐酸盐，然后再分别与甲醇、乙醇反应生成对应的盐酸法舒地尔甲酯、乙酯杂质。二是由于喹啉磺酸甲酯与乙酯稳定性较差，容易重排，分解，本发明提供了一种合成盐酸法舒地尔具有基因毒性的杂质高纯度的方法。