一种槲皮素拼合硫化氢供体的制备及其在治疗糖尿病和伤口愈合中的应用

    公开(公告)号:CN113292548A

    公开(公告)日:2021-08-24

    申请号:CN202110558695.5

    申请日:2021-05-21

    摘要: 本发明属于治疗糖尿病及其伤口愈合药物制备技术领域,尤其涉及一种槲皮素‑3‑O‑乙酸‑(4‑(3H‑1,2‑二硫杂环戊烯‑3‑硫酮))‑苯酯及其在制备治疗糖尿病及其伤口愈合药物中的应用。本发明以芦丁为原料,经两次取代水解反应,再还原生成槲皮素‑3‑O‑乙酸,使其与硫化氢供体5‑(4‑羟基苯基)‑3H‑1,2‑二硫杂环戊烯‑3‑硫酮通过缩合反应成功制备了能够同时治疗糖尿病及促进伤口愈合的化合物实体。在HUVECs细胞实验中,细胞增值实验验证了其能够促进HUVECs细胞生长,划痕实验和体外成小管实验进一步验证了其能够促进糖尿病患者伤口愈合。在HepG 2细胞毒性实验中验证了此药物对肝细胞无损伤,又通过对胰岛素抵抗模型的治疗,验证了该化合物与市售药物二甲双胍具有相似的降糖作用。

    金丝桃素介孔硅纳米载药体系及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN116808237A

    公开(公告)日:2023-09-29

    申请号:CN202310790876.X

    申请日:2023-06-29

    摘要: 本发明提供一种金丝桃素介孔硅纳米载药体系及其制备方法和应用,金丝桃素介孔硅纳米载药体系包括PEG修饰的介孔二氧化硅和金丝桃素,所述金丝桃素与所述PEG修饰的介孔二氧化硅的质量比1:(15~20)。本发明先对MSN‑NH2进行PEG修饰,然后通过共价偶联的方式接枝金丝桃素,得到金丝桃素介孔硅纳米载药体系。介孔二氧化硅具有良好的分散性和生物相容性,PEG修饰后可进一步改善其分散性和生物相容性以及金丝桃素的水溶性,由此,制备的金丝桃素介孔硅纳米载药体系对细胞的毒性低,取得了安全高效的抗菌效果。

    槲皮素-3-O-乙酸-(3-氯-4-硫代氨基)-苯酯及在制备糖尿病药物中的应用

    公开(公告)号:CN113321633B

    公开(公告)日:2022-03-15

    申请号:CN202110557321.1

    申请日:2021-05-21

    摘要: 本发明属于治疗糖尿病及其伤口愈合药物制备技术领域,尤其涉及一种槲皮素‑3‑O‑乙酸‑(3‑氯‑4‑硫代氨基)‑苯酯及其在制备治疗糖尿病及其伤口愈合药物中的应用。本发明以芦丁为原料,经两次取代水解反应,再还原生成槲皮素‑3‑O‑乙酸,将其与硫化氢供体2‑氯‑4‑羟基硫代苯甲酰胺通过缩合反应成功制备了能够同时治疗糖尿病及促进伤口愈合的化合物实体。在HUVECs细胞实验中,细胞增殖实验验证了其能够促进HUVECs细胞生长,划痕实验和体外成小管实验进一步验证了其能够促进糖尿病患者伤口愈合。在HepG 2细胞毒性实验中验证了此药物对肝细胞无损伤,又通过对胰岛素抵抗模型的治疗,验证了该化合物与市售药物二甲双胍具有相似的降糖作用。

    一种槲皮素拼合硫化氢供体的制备及其在治疗糖尿病和伤口愈合中的应用

    公开(公告)号:CN113292548B

    公开(公告)日:2022-04-15

    申请号:CN202110558695.5

    申请日:2021-05-21

    摘要: 本发明属于治疗糖尿病及其伤口愈合药物制备技术领域,尤其涉及一种槲皮素‑3‑O‑乙酸‑(4‑(3H‑1,2‑二硫杂环戊烯‑3‑硫酮))‑苯酯及其在制备治疗糖尿病及其伤口愈合药物中的应用。本发明以芦丁为原料,经两次取代水解反应,再还原生成槲皮素‑3‑O‑乙酸,使其与硫化氢供体5‑(4‑羟基苯基)‑3H‑1,2‑二硫杂环戊烯‑3‑硫酮通过缩合反应成功制备了能够同时治疗糖尿病及促进伤口愈合的化合物实体。在HUVECs细胞实验中,细胞增值实验验证了其能够促进HUVECs细胞生长,划痕实验和体外成小管实验进一步验证了其能够促进糖尿病患者伤口愈合。在HepG 2细胞毒性实验中验证了此药物对肝细胞无损伤,又通过对胰岛素抵抗模型的治疗,验证了该化合物与市售药物二甲双胍具有相似的降糖作用。

    槲皮素-3-O-乙酸-(4-硫代氨基)-苯酯及在制备治疗糖尿病药物中的应用

    公开(公告)号:CN113234048B

    公开(公告)日:2022-02-18

    申请号:CN202110558689.X

    申请日:2021-05-21

    IPC分类号: C07D311/30 A61P17/02 A61P3/10

    摘要: 本发明属于治疗糖尿病及其伤口愈合药物制备技术领域,尤其涉及一种槲皮素‑3‑O‑乙酸‑(4‑硫代氨基)‑苯酯及其在制备治疗糖尿病及其伤口愈合药物中的应用。本发明以芦丁为原料,经两次取代水解反应,再还原生成槲皮素‑3‑O‑乙酸,使其与硫化氢供体4‑羟基硫代苯甲酰胺通过缩合反应成功制备了能够同时治疗糖尿病及促进伤口愈合的化合物实体。在HUVECs细胞实验中,细胞增殖实验验证了其能够促进HUVECs细胞生长,划痕实验和体外成小管实验进一步验证了其能够促进糖尿病患者伤口愈合。在HepG 2细胞毒性实验中验证了此药物对肝细胞无损伤,又通过对胰岛素抵抗模型的治疗,验证了该化合物与市售药物二甲双胍具有相似的降糖作用。

    槲皮素-3-O-乙酸-(3-氯-4-硫代氨基)-苯酯及在制备糖尿病药物中的应用

    公开(公告)号:CN113321633A

    公开(公告)日:2021-08-31

    申请号:CN202110557321.1

    申请日:2021-05-21

    摘要: 本发明属于治疗糖尿病及其伤口愈合药物制备技术领域,尤其涉及一种槲皮素‑3‑O‑乙酸‑(3‑氯‑4‑硫代氨基)‑苯酯及其在制备治疗糖尿病及其伤口愈合药物中的应用。本发明以芦丁为原料,经两次取代水解反应,再还原生成槲皮素‑3‑O‑乙酸,将其与硫化氢供体2‑氯‑4‑羟基硫代苯甲酰胺通过缩合反应成功制备了能够同时治疗糖尿病及促进伤口愈合的化合物实体。在HUVECs细胞实验中,细胞增殖实验验证了其能够促进HUVECs细胞生长,划痕实验和体外成小管实验进一步验证了其能够促进糖尿病患者伤口愈合。在HepG 2细胞毒性实验中验证了此药物对肝细胞无损伤,又通过对胰岛素抵抗模型的治疗,验证了该化合物与市售药物二甲双胍具有相似的降糖作用。

    槲皮素-3-O-乙酸-(4-硫代氨基)-苯酯及在制备治疗糖尿病药物中的应用

    公开(公告)号:CN113234048A

    公开(公告)日:2021-08-10

    申请号:CN202110558689.X

    申请日:2021-05-21

    IPC分类号: C07D311/30 A61P17/02 A61P3/10

    摘要: 本发明属于治疗糖尿病及其伤口愈合药物制备技术领域,尤其涉及一种槲皮素‑3‑O‑乙酸‑(4‑硫代氨基)‑苯酯及其在制备治疗糖尿病及其伤口愈合药物中的应用。本发明以芦丁为原料,经两次取代水解反应,再还原生成槲皮素‑3‑O‑乙酸,使其与硫化氢供体4‑羟基硫代苯甲酰胺通过缩合反应成功制备了能够同时治疗糖尿病及促进伤口愈合的化合物实体。在HUVECs细胞实验中,细胞增殖实验验证了其能够促进HUVECs细胞生长,划痕实验和体外成小管实验进一步验证了其能够促进糖尿病患者伤口愈合。在HepG 2细胞毒性实验中验证了此药物对肝细胞无损伤,又通过对胰岛素抵抗模型的治疗,验证了该化合物与市售药物二甲双胍具有相似的降糖作用。