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公开(公告)号：CN101475566A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200910096040.X
申请日：2009-02-02
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61P31/22 , A61P15/00
摘要： 本发明涉及一个乙基丙二酰基取代水飞蓟宾及其制备方法和药物用途。具体而言，本发明涉及23位乙基丙二酰基取代的水飞蓟宾酯类衍生物，以及该化合物的制备方法和该化合物在制备抗病毒药物的中的应用。该化合物名称为：丙二酸[3－(4－羟基－3－甲氧基苯基)－6－(2，3－二氢－3，5，7－三羟基－4－氧代－苯并吡喃－2)－2，3－二氢－1，4－苯并二氧六环－2]－甲基乙酯；该化合物由化学方法半合成制备而得，经药理实验证明，其对II型单纯疱疹病毒HSV－2有确切的抑制作用。因此该化合物或其可药用盐可以预期用于制备治疗由HSV－2病毒引发的生殖器疱疹和/或生殖器炎症药物的用途。
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公开(公告)号：CN101543491B
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN200910097710.X
申请日：2009-04-20
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61P31/22 , A61P1/02
摘要： 本发明涉及间氯苯甲酰基取代脱氢水飞蓟宾制备抗病毒药物的用途。具体而言，本发明涉及一个23位间氯苯甲酰基取代的2，3-脱氢水飞蓟宾酯类衍生物，即化合物间氯苯甲酸[3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-6-(3，5，7-三羟基-4-氧代-苯并吡喃-2)-2，3-二氢-1，4-苯并二氧六环-2]-甲基酯或其可药用盐在制备防治由单纯疱疹病毒HSV-1引发的病毒感染和/或口腔溃疡药物的药物用途。该化合物由化学方法半合成制备而得，经药理实验证明，该化合物对单纯疱疹病毒HSV-1有确切的抑制作用，其半数抑制浓度IC50值为44.78微克/毫升。
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公开(公告)号：CN101575335B
公开(公告)日：2011-03-16
申请号：CN200910096293.7
申请日：2009-03-05
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61P39/06 , A61P25/28 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P43/00 , A61P19/06
摘要： 本发明涉及间氯苯甲酰基取代脱氢水飞蓟宾及其制备方法和药物用途，具体而言，本发明涉及一个23位问氯苯甲酰基取代的2，3-脱氢水飞蓟宾的制备方法和用途。该化合物具有抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性，可以预期用于制备防治脂质过氧化物引起的急慢性肝损伤、肝炎、脑动脉粥样硬化症药物的用途。该化合物还表现出很强的对抗自由基引起的PC12细胞损伤作用，可以预期发展成为保护脑神经抗氧化、防治老年性痴呆症的药物。此外，该化合物具有强效抑制黄嘌呤氧化酶活性，可以预期发展成为防治由黄嘌呤氧化酶引起的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN101548969B
公开(公告)日：2011-01-19
申请号：CN200910096290.3
申请日：2009-03-05
IPC分类号： A61K31/357 , A61P39/06 , A61P25/28 , A61P19/06
摘要： 本发明涉及乙基丙二酰基水飞蓟宾衍生物用于制备抗氧化药物的用途。具体涉及一个23位乙基丙二酰基取代的水飞蓟宾酯类化合物用于制备防治老年性痴呆症或痛风病药物的用途。药效学试验证实：该化合物具有清除超氧阴离子自由基、抑制自由基诱导的脂过氧化物生成、对抗自由基引起的PC12细胞损伤作用即对模拟脑神经细胞的PC12细胞有抗氧化损伤保护作用，从而可以预期发展成为保护脑神经、防治由自由基损伤引起的老年性痴呆症的药物。该化合物还具有抑制黄嘌呤氧化酶的活性，因而可以预期其发展成为治疗痛风病的药物。
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公开(公告)号：CN101548971A
公开(公告)日：2009-10-07
申请号：CN200910096292.2
申请日：2009-03-05
IPC分类号： A61K31/357 , A61P31/22 , A61P1/04
摘要： 本发明涉及一个木质素二氢黄酮醇衍生物用于制备抑制单纯疱疹病毒药物的用途。具体而言，本发明涉及化合物(±)－2－[2，3－二氢－2－(4－羟基苯基)－3－羟甲基－1，4苯并二氧六环－5]－2，3－二氢－3，5，7－三羟基－4H－1－苯并吡喃－4－酮或其可药用盐在制备抑制由单纯疱疹病毒HSV－1引发的病毒感染和/或治疗口腔溃疡的药物的用途。该化合物由化学方法合成制备而得，经药理实验证明，该化合物对单纯疱疹病毒HSV－1有强效抑制作用，其半数抑制浓度IC50值为39.41微克/毫升。
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公开(公告)号：CN101548970A
公开(公告)日：2009-10-07
申请号：CN200910096291.8
申请日：2009-03-05
IPC分类号： A61K31/357 , A61P31/22 , A61P1/04 , A61P15/00 , A61P31/16
摘要： 本发明涉及一个木质素二氢黄酮醇在制备抗病毒药物中的应用，具体而言，本发明涉及式(I)化合物，即(±)－2－[2，3－二氢－2－(3，5－二甲氧基－4－羟基苯基)－3－羟甲基－1，4苯并二氧六环－5]－2，3－二氢－3，5，7－三羟基－4H－1－苯并吡喃－4－酮，或其可药用盐用于制备抑制单纯疱疹病毒和/或流感病毒药物的用途。体外药理实验显示式(I)化合物不仅能显著抑制单纯疱疹病毒HSV－1、HSV－2的生长，还可以有效抑制流感病毒IVA。从而可以预期将其开发成为防治I型/II型单纯疱疹病毒感染药物，或防治由IVA病毒感染引起的病毒性流感药物。
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公开(公告)号：CN101548969A
公开(公告)日：2009-10-07
申请号：CN200910096290.3
申请日：2009-03-05
IPC分类号： A61K31/357 , A61P39/06 , A61P25/28 , A61P19/06
摘要： 本发明涉及乙基丙二酰基水飞蓟宾衍生物用于制备抗氧化药物的用途。具体涉及一个23位乙基丙二酰基取代的水飞蓟宾酯类化合物用于制备防治老年性痴呆症或痛风病药物的用途。药效学试验证实：该化合物具有清除超氧阴离子自由基、抑制自由基诱导的脂过氧化物生成、对抗自由基引起的PC12细胞损伤作用即对模拟脑神经细胞的PC12细胞有抗氧化损伤保护作用，从而可以预期发展成为保护脑神经、防治由自由基损伤引起的老年性痴呆症的药物。该化合物还具有抑制黄嘌呤氧化酶的活性，因而可以预期其发展成为治疗痛风病的药物。
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公开(公告)号：CN101474172A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200910095812.8
申请日：2009-02-02
IPC分类号： A61K31/357 , A61P31/22 , A61P1/04
摘要： 本发明涉及乙氧基取代水飞蓟宾抑制单纯疱疹病毒的制药用途。具体而言，本发明涉及一个B环上乙氧基取代水飞蓟宾衍生物，即化合物(±)2－[2，3－二氢－3－(4－羟基－3－甲氧基苯基)－2－羟甲基－8－乙氧基－1，4－苯并二氧六环－6－]－2，3－二氢－3，5，7－三羟基－4H－1－苯并吡喃－4－酮]或其可药用盐在制备治疗由单纯疱疹病毒HSV－1引发的病毒感染和/或口腔溃疡药物的用途。该化合物由化学方法合成制备而得，经药理实验证明，该化合物对单纯疱疹病毒HSV－1有强效抑制作用，其IC50值为41.07微克/毫升。
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公开(公告)号：CN101575335A
公开(公告)日：2009-11-11
申请号：CN200910096293.7
申请日：2009-03-05
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61P39/06 , A61P25/28 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P43/00 , A61P19/06
摘要： 本发明涉及间氯苯甲酰基取代脱氢水飞蓟宾及其制备方法和药物用途，具体而言，本发明涉及一个23位间氯苯甲酰基取代的2，3－脱氢水飞蓟宾的制备方法和用途。该化合物具有抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性，可以预期用于制备防治脂质过氧化物引起的急慢性肝损伤、肝炎、脑动脉粥样硬化症药物的用途。该化合物还表现出很强的对抗自由基引起的PC12细胞损伤作用，可以预期发展成为保护脑神经抗氧化、防治老年性痴呆症的药物。此外，该化合物具有强效抑制黄嘌呤氧化酶活性，可以预期发展成为防治由黄嘌呤氧化酶引起的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN101555245A
公开(公告)日：2009-10-14
申请号：CN200910098582.0
申请日：2009-05-18
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及水飞蓟宾甲醚在制备抗白血病药物中的应用。具体而言，本发明涉及一个水飞蓟宾衍生物7，20－二甲基水飞蓟宾的新型制备方法，以及该化合物或其可药用盐在制备防治淋巴性白血病和髓细胞白血病的医药用途，该化合物由天然药物水飞蓟宾经单步反应而得。经药理实验证明，该化合物对可移植性小鼠淋巴性白血病P388细胞及人急性髓细胞(早幼粒)白血病细胞株HL－60细胞的体外增殖均有强效抑制作用，其IC50值分别为7.1±1.8和5.5±1.9微摩尔/升。
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