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公开(公告)号：CN101575335B
公开(公告)日：2011-03-16
申请号：CN200910096293.7
申请日：2009-03-05
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61P39/06 , A61P25/28 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P43/00 , A61P19/06
摘要： 本发明涉及间氯苯甲酰基取代脱氢水飞蓟宾及其制备方法和药物用途，具体而言，本发明涉及一个23位问氯苯甲酰基取代的2，3-脱氢水飞蓟宾的制备方法和用途。该化合物具有抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性，可以预期用于制备防治脂质过氧化物引起的急慢性肝损伤、肝炎、脑动脉粥样硬化症药物的用途。该化合物还表现出很强的对抗自由基引起的PC12细胞损伤作用，可以预期发展成为保护脑神经抗氧化、防治老年性痴呆症的药物。此外，该化合物具有强效抑制黄嘌呤氧化酶活性，可以预期发展成为防治由黄嘌呤氧化酶引起的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN101548970A
公开(公告)日：2009-10-07
申请号：CN200910096291.8
申请日：2009-03-05
IPC分类号： A61K31/357 , A61P31/22 , A61P1/04 , A61P15/00 , A61P31/16
摘要： 本发明涉及一个木质素二氢黄酮醇在制备抗病毒药物中的应用，具体而言，本发明涉及式(I)化合物，即(±)－2－[2，3－二氢－2－(3，5－二甲氧基－4－羟基苯基)－3－羟甲基－1，4苯并二氧六环－5]－2，3－二氢－3，5，7－三羟基－4H－1－苯并吡喃－4－酮，或其可药用盐用于制备抑制单纯疱疹病毒和/或流感病毒药物的用途。体外药理实验显示式(I)化合物不仅能显著抑制单纯疱疹病毒HSV－1、HSV－2的生长，还可以有效抑制流感病毒IVA。从而可以预期将其开发成为防治I型/II型单纯疱疹病毒感染药物，或防治由IVA病毒感染引起的病毒性流感药物。
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公开(公告)号：CN101575335A
公开(公告)日：2009-11-11
申请号：CN200910096293.7
申请日：2009-03-05
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61P39/06 , A61P25/28 , A61P1/16 , A61P9/10 , A61P43/00 , A61P19/06
摘要： 本发明涉及间氯苯甲酰基取代脱氢水飞蓟宾及其制备方法和药物用途，具体而言，本发明涉及一个23位间氯苯甲酰基取代的2，3－脱氢水飞蓟宾的制备方法和用途。该化合物具有抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性，可以预期用于制备防治脂质过氧化物引起的急慢性肝损伤、肝炎、脑动脉粥样硬化症药物的用途。该化合物还表现出很强的对抗自由基引起的PC12细胞损伤作用，可以预期发展成为保护脑神经抗氧化、防治老年性痴呆症的药物。此外，该化合物具有强效抑制黄嘌呤氧化酶活性，可以预期发展成为防治由黄嘌呤氧化酶引起的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN101555245A
公开(公告)日：2009-10-14
申请号：CN200910098582.0
申请日：2009-05-18
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及水飞蓟宾甲醚在制备抗白血病药物中的应用。具体而言，本发明涉及一个水飞蓟宾衍生物7，20－二甲基水飞蓟宾的新型制备方法，以及该化合物或其可药用盐在制备防治淋巴性白血病和髓细胞白血病的医药用途，该化合物由天然药物水飞蓟宾经单步反应而得。经药理实验证明，该化合物对可移植性小鼠淋巴性白血病P388细胞及人急性髓细胞(早幼粒)白血病细胞株HL－60细胞的体外增殖均有强效抑制作用，其IC50值分别为7.1±1.8和5.5±1.9微摩尔/升。
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公开(公告)号：CN101508693A
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200910095813.2
申请日：2009-02-02
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61P39/06 , A61P37/00 , A61P35/00 , A61P9/10 , A61P25/28 , A61P1/16 , A61P19/06 , A61P43/00
摘要： 本发明涉及一类木质素黄酮类化合物及其制备方法和药物用途，具体而言，本发明涉及一类B环二氧六环的木质素黄酮类化合物的制备方法及其用于制备抗氧化剂药物的用途。该类化合物具有强效抑制黄嘌呤氧化酶活性，可以预期发展成为防治由黄嘌呤氧化酶引起的痛风病的药物。该类化合物还表现出很强的对抗自由基引起的PC12细胞损伤作用，可以预期发展成为防治老年性痴呆症的药物。本发明的化合物还具有体外抗自由基、保护肝细胞减轻双氧水导致损伤的作用，因此可以预期成为治疗由自由基引起的各种疾病之药物尤其是防治肝脏损伤类药物用途。
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公开(公告)号：CN101590035B
公开(公告)日：2011-02-02
申请号：CN200910099809.3
申请日：2009-06-22
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/357 , A61P35/00 , A61P1/02 , A61P11/00
摘要： 本发明涉及脱氢水飞蓟宾在制备抗肺癌药物中的应用，具体而言，本发明涉及7位和20位异戊烯基取代的脱氢水飞蓟宾双醚衍生物的抗肿瘤药物用途，该化合物具有体外显著抑制人肺癌细胞A549的活性；其半数抑制浓度为11.6±1.6微摩尔/升，超过阳性对照用药顺铂(半数抑制浓度为40.8±5.2微摩尔/升)三倍以上；该水飞蓟宾双醚同时还对人口腔表皮癌KB细胞显示出强效抑制作用，其半数抑制浓度为6.7±1.3微摩尔/升。药效学结果表明该脱氢水飞蓟宾双醚或其可药用盐可以预期用于制备防治肿瘤性疾病特别是肺癌药物的用途。
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公开(公告)号：CN101590035A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200910099809.3
申请日：2009-06-22
IPC分类号： A61K31/357 , A61P35/00 , A61P1/02 , A61P11/00
摘要： 本发明涉及脱氢水飞蓟宾在制备抗肺癌药物中的应用，具体而言，本发明涉及7位和20位异戊烯基取代的脱氢水飞蓟宾双醚衍生物的抗肿瘤药物用途，该化合物具有体外显著抑制人肺癌细胞A549的活性；其半数抑制浓度为11.6±1.6微摩尔/升，超过阳性对照用药顺铂(半数抑制浓度为40.8±5.2微摩尔/升)三倍以上；该水飞蓟宾双醚同时还对人口腔表皮癌KB细胞显示出强效抑制作用，其半数抑制浓度为6.7±1.3微摩尔/升。药效学结果表明该脱氢水飞蓟宾双醚或其可药用盐可以预期用于制备防治肿瘤性疾病特别是肺癌药物的用途。
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