公开(公告)号：CN117357507A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202311325715.X

申请日：2023-10-12

申请人： 深圳大学

发明人： 朱卫国 ,  程永现 ,  康天舒 ,  晏永明 ,  陆小鹏 ,  黄金波

IPC分类号： A61K31/216 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一种小分子化合物YZL‑51N在制备SIRT7选择性抑制剂中的应用。本发明发现小分子化合物YZL‑51N可以作为SIRT7的特异性小分子抑制剂。本发明利用多肽去乙酰化验证化合物YZL‑51N可以有效抑制SIRT7去乙酰化酶活性。本发明还通过BLI实验方法证明相比于其他的sirtuins家族成员，YZL‑51N与SIRT7具有较强的互作亲和力。本发明通过分子对接实验证实小分子化合物插入口袋及互作热点氨基酸。在细胞模型中，YZL‑51N也可以特异性抑制SIRT7且回补其底物。在离子辐射刺激下，该化合物可以有效抑制SIRT7‑ATM细胞信号通路。

公开(公告)号：CN117623929A

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202311322349.2

申请日：2023-10-12

申请人： 深圳大学

发明人： 程永现 ,  朱卫国 ,  晏永明 ,  康天舒 ,  谷金科 ,  陆小鹏

IPC分类号： C07C69/738 ,  C07C67/48 ,  C07C67/56 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种小分子化合物及其制备方法与应用，首次从美洲大蠊中提取分离鉴定获得一种新化合物。在细胞模型中，在离子辐射或依托泊苷(Etoposide，VP16)造成双链DNA损伤后，该化合物可以减弱同源重组(HR)和非同源末端连接(NHEJ)的修复效率。该化合物还可以与IR或VP16协同抑制结肠癌细胞增殖。因此，本发明首次从美洲大蠊中分离得到的新化合物具有干预DNA损伤修复效率，治疗结直肠癌的潜在效果，同时在Sirt7及其相关疾病中有应用前景。