公开(公告)号：CN111732556B

公开(公告)日：2022-10-28

申请号：CN202010174864.0

申请日：2020-03-13

申请人： 深圳大学

发明人： 苏陈良 ,  张钊飞 ,  李瑛

IPC分类号： C07D267/20

摘要： 本发明公开一种氘代的洛沙平药物及其制备方法，包括步骤：将阿莫沙平、氘源、光催化剂、添加剂和有机溶剂混合，在惰性气体氛围下，置于光源下进行反应，得到氘代的洛沙平药物。本发明以更环保、廉价的氘水和氘代甲醇作氘源，所述氘代甲醇作氘甲基源，以光催化剂在光催化的作用下实现常温常压下对药物前体胺类化合物阿莫沙平的选择性N‑氘甲基化反应，从而制备出药物分子，解决了合成部分氘代的N‑氘甲基类药物分子的合成难题。本方法较传统的烷基胺类氘代药物的合成具有更高的选择性、更温和的反应条件以及更经济适用性，适合用于大规模氘代的洛沙平药物分子生产。

公开(公告)号：CN111302951A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010174858.5

申请日：2020-03-13

申请人： 深圳大学

发明人： 苏陈良 ,  邱春天 ,  张钊飞 ,  李瑛

IPC分类号： C07C209/68 ,  C07C209/86 ,  C07C209/84 ,  C07C211/45 ,  C07C211/55 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07C255/58 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C217/84 ,  C07C211/52 ,  C07C227/16 ,  C07C227/40 ,  C07C229/60 ,  C07C211/58 ,  C07D223/22 ,  C07D223/28 ,  C07C211/30 ,  C07C211/27 ,  C07B59/00

摘要： 本发明公开一种N-氘甲基胺类化合物及其制备方法，包括步骤：将胺类化合物、氘源和光催化剂混合，在惰性气体氛围下，置于光源下进行反应，得到N-氘甲基胺类化合物。本发明以更环保、廉价的氘水和氘代甲醇作氘源，所述氘代甲醇作氘甲基源，以光催化剂在光催化的作用下实现常温常压下对胺类化合物的选择性N-氘甲基化反应，从而制备出N-氘甲基胺类化合物。本方法较传统的烷基胺类氘代产物的合成具有更高的选择性、更温和的反应条件以及更经济适用性。

公开(公告)号：CN111302951B

公开(公告)日：2023-10-17

申请号：CN202010174858.5

申请日：2020-03-13

申请人： 深圳大学

发明人： 苏陈良 ,  邱春天 ,  张钊飞 ,  李瑛

IPC分类号： C07C209/68 ,  C07C209/86 ,  C07C209/84 ,  C07C211/45 ,  C07C211/55 ,  C07C253/30 ,  C07C253/34 ,  C07C255/58 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C217/84 ,  C07C211/52 ,  C07C227/16 ,  C07C227/40 ,  C07C229/60 ,  C07C211/58 ,  C07D223/22 ,  C07D223/28 ,  C07C211/30 ,  C07C211/27 ,  C07B59/00

摘要： 本发明公开一种N‑氘甲基胺类化合物及其制备方法，包括步骤：将胺类化合物、氘源和光催化剂混合，在惰性气体氛围下，置于光源下进行反应，得到N‑氘甲基胺类化合物。本发明以更环保、廉价的氘水和氘代甲醇作氘源，所述氘代甲醇作氘甲基源，以光催化剂在光催化的作用下实现常温常压下对胺类化合物的选择性N‑氘甲基化反应，从而制备出N‑氘甲基胺类化合物。本方法较传统的烷基胺类氘代产物的合成具有更高的选择性、更温和的反应条件以及更经济适用性。

公开(公告)号：CN111732556A

公开(公告)日：2020-10-02

申请号：CN202010174864.0

申请日：2020-03-13

申请人： 深圳大学

发明人： 苏陈良 ,  张钊飞 ,  李瑛

IPC分类号： C07D267/20

摘要： 本发明公开一种氘代的洛沙平药物及其制备方法，包括步骤：将阿莫沙平、氘源、光催化剂、添加剂和有机溶剂混合，在惰性气体氛围下，置于光源下进行反应，得到氘代的洛沙平药物。本发明以更环保、廉价的氘水和氘代甲醇作氘源，所述氘代甲醇作氘甲基源，以光催化剂在光催化的作用下实现常温常压下对药物前体胺类化合物阿莫沙平的选择性N-氘甲基化反应，从而制备出药物分子，解决了合成部分氘代的N-氘甲基类药物分子的合成难题。本方法较传统的烷基胺类氘代药物的合成具有更高的选择性、更温和的反应条件以及更经济适用性，适合用于大规模氘代的洛沙平药物分子生产。

公开(公告)号：CN111393338A

公开(公告)日：2020-07-10

申请号：CN202010175180.2

申请日：2020-03-13

申请人： 深圳大学

发明人： 苏陈良 ,  张钊飞 ,  李瑛

IPC分类号： C07C311/32 ,  C07C303/36 ,  A61P9/06

摘要： 本发明公开一种多菲利特-d3药物及其制备方法，包括步骤：对氯苯酚和1,2-二溴乙烷在氢氧化钠为碱的存在下，在100℃条件下，在乙醇中反应得到化合物III；化合物III和4-氯苯乙胺在碱的存在下，在80℃条件下，在第二溶剂中反应得到化合物I；化合物I在光源、光催化剂催化下与氘源进行反应，制得化合物II；所述氘源包括氘水和d4-氘代甲醇；化合物II与甲磺酰胺，在钯催化剂的催化下得到多菲利特-d3药物。本发明以更环保、廉价的氘水和d4-氘代甲醇作氘源，所述d4-氘代甲醇作氘甲基源，以光催化剂在光催化的作用下实现常温常压下对药物前体胺类化合物的选择性N-氘甲基化反应，从而制备出多菲利特-d3药物。