公开(公告)号：CN117143049A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202311095370.3

申请日：2023-08-29

申请人： 浙江工业大学

发明人： 朱勍 ,  朱小梅 ,  姚俊 ,  晏郑情

IPC分类号： C07D305/14 ,  A61K49/00 ,  A61K47/54 ,  A61K47/64 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  C07K5/037 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  G01N21/64 ,  C07D405/12 ,  C07D493/14 ,  C07D491/22 ,  C09K11/06 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/357 ,  A61K31/37 ,  A61K31/437

摘要： 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种紫杉醇C(sp2)‑H芳基化衍生物及其制备方法与应用，本发明中将紫杉醇C‑13侧链的苯甲酰胺结构中苯环上的邻位进行C(sp2)‑H活化，用具有氨基酸、二肽、多肽、糖、活性药物或荧光素等结构的芳香化合物进行取代，得到了包含紫杉醇‑多肽偶联物、紫杉醇‑药物偶联物、紫杉醇‑糖偶联物和紫杉醇‑荧光素偶联物等新的化合物。经过抗肿瘤活性检测，可以看出紫杉醇C(sp2)‑H芳基化的产物仍然具有一定的抗癌活性，并且产物对靶点和非靶点的IC50值具有较大差异，说明其具备一定的靶向选择性。

公开(公告)号：CN117126073A

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202311095384.5

申请日：2023-08-29

申请人： 浙江工业大学

发明人： 朱勍 ,  朱小梅 ,  姚俊 ,  晏郑情

IPC分类号： C07C233/83 ,  C07K5/062 ,  C07K1/107 ,  C07K1/34 ,  C07K1/16 ,  C07K1/36 ,  C07C255/57 ,  C07C247/18 ,  C07D215/12 ,  C07C231/12 ,  C07C253/30

摘要： 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种含苯甲酰胺结构化合物的芳基化衍生物及其制备方法，本发明对含苯甲酰胺结构化合物中苯甲酰的邻位C‑H键进行C(sp2)‑H活化，将H取代为芳香基团，得到含苯甲酰胺结构化合物的芳基化衍生物。在现实应用中，有许多药物比如一些抗肿瘤药物、抗精神病药物的结构中均含有苯甲酰胺结构，对此类化合物的后期修饰可以帮助得到符合需求的衍生物，具有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN116640184A

公开(公告)日：2023-08-25

申请号：CN202310649675.8

申请日：2023-06-02

申请人： 浙江工业大学

发明人： 朱勍 ,  姚俊 ,  王鹏 ,  朱小梅 ,  刘霞 ,  曾伟

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K1/107 ,  A61K31/704 ,  A61K47/64 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医疗化学领域，具体涉及一种多肽偶联药物化合物及其制备与应用，其由阿霉素段与RGD环肽段通过桥接段偶联得到。在本发明中，桥接段与阿霉素段通过肽键相连，桥接段与RGD环肽段通过巯基与马来酰亚胺反应形成的S‑C键相连，形成RGD环肽‑阿霉素偶联物。桥接段与阿霉素段之间的肽键为人体内组织蛋白酶B的裂解位点，本偶联物与靶向细胞结合后，组织蛋白酶B将肽键破坏，阿霉素被释放出来，将肿瘤细胞杀灭，实现对癌症的治疗同时防止体内的正常细胞。