公开(公告)号：CN107286088B

公开(公告)日：2019-12-31

申请号：CN201710310167.1

申请日：2017-05-05

Applicant: 浙江大学

Inventor： 马灿亮 ,  董晓武 ,  夏凡 ,  赖振成 ,  胡永洲

IPC: C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种多取代1,2,3,4,8,8a‑六氢喹啉类化合物，通过将四氯铂酸钾、氨基炔与查尔酮加入反应瓶中，向其中加入溶剂，微波照射下，得铂催化的目标产物。所述的多取代1,2,3,4,8,8a‑六氢喹啉类化合物显示具有抑制肿瘤细胞生长的作用，可在制备抑制肿瘤细胞生长药物中应用。本发明方法设计合理，收率高，时间快，成本低，为抗肿瘤药物的研发提供全新结构的化合物。所述结构通式如下

公开(公告)号：CN114276359A

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202210011198.8

申请日：2022-01-05

Applicant: 浙江大学

Inventor： 崔孙良 ,  赖振成 ,  李嘉铭 ,  曾林伟

IPC: C07D491/048

Abstract: 本发明公开了一种1,2,3,4‑四氢苯并[4,5]呋喃[2,3‑C]吡啶衍生物的制备方法，其包括如下步骤：3‑烷基苯并呋喃，甲醛和伯胺类化合物或其盐在溶剂中发生三组分Mannich反应。反应完成后，经后处理得到所述的1,2,3,4‑四氢苯并[4,5]呋喃[2,3‑C]吡啶衍生物；该制备方法以苯并呋喃参与连续的两次Mannich反应，在温和的条件下实现了苯并呋喃和哌啶环的快速并联，反应高效简洁快速，收率较高，对于有机合成和药物化学具有深远意义。

公开(公告)号：CN107286088A

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201710310167.1

申请日：2017-05-05

Applicant: 浙江大学

Inventor： 马灿亮 ,  董晓武 ,  夏凡 ,  赖振成 ,  胡永洲

IPC: C07D215/06 ,  C07D215/14 ,  C07D215/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种多取代1,2,3,4,8,8a-六氢喹啉类化合物，通过将四氯铂酸钾、氨基炔与查尔酮加入反应瓶中，向其中加入溶剂，微波照射下，得铂催化的目标产物。所述的多取代1,2,3,4,8,8a-六氢喹啉类化合物显示具有抑制肿瘤细胞生长的作用，可在制备抑制肿瘤细胞生长药物中应用。本发明方法设计合理，收率高，时间快，成本低，为抗肿瘤药物的研发提供全新结构的化合物。所述结构通式如下

公开(公告)号：CN117603219A

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：CN202311609923.2

申请日：2023-11-29

Applicant: 浙江大学 ,  中国药科大学

Inventor： 崔孙良 ,  钱海 ,  周显晶 ,  石炜 ,  赖振成 ,  张萍

IPC: C07D491/048 ,  A61K31/517 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4355 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了式(I)或(II)所示化合物或其可药用的盐及其制备方法和应用：该类化合物对P‑糖蛋白高表达的耐药肿瘤细胞具有明显抑制活性，有较强的逆转肿瘤细胞多药耐药的作用，且部分化合物对P‑糖蛋白抑制活性明显优于第三代P‑糖蛋白抑制剂他立喹达，并且具有较小的细胞毒性。此外，该类化合物能够选择性抑制肠道上皮细胞P‑糖蛋白，与由于肠道P‑糖蛋白的抑制作用而不容易在消化道中吸收的抗癌剂联合口服给药时，提高抗癌剂的生物利用度。

公开(公告)号：CN117186089A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202310829905.9

申请日：2023-07-07

Applicant: 浙江大学

Inventor： 崔孙良 ,  李嘉铭 ,  赖振成 ,  张巍巍 ,  曾林伟

IPC: C07D471/04 ,  C07D471/14

Abstract: 本发明涉及四氢咔啉衍生物的制备方法，其包括如下步骤：烷基吲哚，甲醛和伯胺类化合物或其盐在溶剂中发生三组分Mannich反应。反应完成后，经后处理得到所述的四氢咔啉衍生物；该制备方法通过两次Mannich反应，在温和的条件下实现了四氢咔啉的快速合成，反应高效简洁快速，收率较高，对于有机合成和药物化学具有深远意义。

公开(公告)号：CN117088891A

公开(公告)日：2023-11-21

申请号：CN202310856454.8

申请日：2023-07-13

Applicant: 浙江大学

Inventor： 崔孙良 ,  赖振成 ,  倪昊 ,  裴善赡

IPC: C07D491/048 ,  C07D491/153 ,  A61K31/4355 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明公开了一种式(1)和/或式(2)的化合物，和/或其药学上可接受的盐，和/或其外消旋混合物、水合物、溶剂合物、前药、对映异构体、非对映异构体和互变异构体，属医药技术领域。本发明还公开了含有式(1)和/或式(2)的化合物的药物组合物，以及式(1)和/或式(2)的化合物和/或药学上可接受的盐、和/或其外消旋混合物、水合物、溶剂合物、前药、对映异构体、非对映异构体和互变异构体，和/或所述的药物组合物，在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂、用于治疗和/或预防对组蛋白去乙酰化酶有响应的疾病的药剂中的应用。

公开(公告)号：CN116789729A

公开(公告)日：2023-09-22

申请号：CN202210271645.3

申请日：2022-03-18

Applicant: 浙江大学

Inventor： 崔孙良 ,  樊成成 ,  赖振成 ,  李嘉铭 ,  王毅

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P9/04 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药，属于制药技术领域。以曼尼希反应作为关键合成步骤，实现丹参酮IIA的骨架跃迁，在丹参酮IIA的D环(呋喃环)上并入哌啶环及侧链，从而极大提升丹参酮IIA的化学空间，改善理化性质和类药性，并能调节侧链提高丹参酮IIA衍生物的药代动力学特性。该类化合物与丹参酮ⅡA相比，在治疗心衰、抗炎、抑制肿瘤中，药理活性明显改善，且具有良好的成药性特征。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114276359B

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202210011198.8

申请日：2022-01-05

Applicant: 浙江大学

Inventor： 崔孙良 ,  赖振成 ,  李嘉铭 ,  曾林伟

IPC: C07D491/048

Abstract: 本发明公开了一种1,2,3,4‑四氢苯并[4,5]呋喃[2,3‑C]吡啶衍生物的制备方法，其包括如下步骤：3‑烷基苯并呋喃，甲醛和伯胺类化合物或其盐在溶剂中发生三组分Mannich反应。反应完成后，经后处理得到所述的1,2,3,4‑四氢苯并[4,5]呋喃[2,3‑C]吡啶衍生物；该制备方法以苯并呋喃参与连续的两次Mannich反应，在温和的条件下实现了苯并呋喃和哌啶环的快速并联，反应高效简洁快速，收率较高，对于有机合成和药物化学具有深远意义。