公开(公告)号：CN118894841A

公开(公告)日：2024-11-05

申请号：CN202410940416.5

申请日：2018-05-22

申请人： 浙江同源康医药股份有限公司

发明人： 吴豫生 ,  耿阳 ,  孟庆国 ,  牛成山 ,  梁阿朋

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61P35/00 ,  C07C309/04 ,  C07C303/32 ,  C07C303/44

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种氘代AZD9291的晶型，以及该晶型的制备方法和用途。所述氘代AZD9291的晶型使用Cu‑Kα射线测量得到的X射线粉末衍射在2θ角度为：7.1±0.2、8.5±0.2、9.4±0.2、10.3±0.2、15.1±0.2、16.3±0.2、18.7±0.2、22.0±0.2、25.6±0.2、26.0±0.2处具有衍射峰。本发明还公开了所述的氘代AZD9291的晶型在制备用于治疗癌症的药物中的用途。本发明提供的氘代AZD9291的晶型理化性质稳定，代谢稳定性好，其在体内的血药浓度和脑部的浓度显著提高，可达到更好的疗效。

公开(公告)号：CN108558835A

公开(公告)日：2018-09-21

申请号：CN201810495698.7

申请日：2018-05-22

申请人： 浙江同源康医药股份有限公司

发明人： 吴豫生 ,  耿阳 ,  孟庆国 ,  牛成山 ,  梁阿朋

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07B59/00 ,  C07C309/04 ,  C07C303/44 ,  C07C303/32 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种氘代AZD9291的晶型，以及该晶型的制备方法和用途。所述氘代AZD9291的晶型使用Cu-Kα射线测量得到的X射线粉末衍射在2θ角度为：7.1±0.2、8.5±0.2、9.4±0.2、10.3±0.2、15.1±0.2、16.3±0.2、18.7±0.2、22.0±0.2、25.6±0.2、26.0±0.2处具有衍射峰。本发明还公开了所述的氘代AZD9291的晶型在制备用于治疗癌症的药物中的用途。本发明提供的氘代AZD9291的晶型理化性质稳定，代谢稳定性好，其在体内的血药浓度和脑部的浓度显著提高，可达到更好的疗效。

公开(公告)号：CN108558835B

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN201810495698.7

申请日：2018-05-22

申请人： 浙江同源康医药股份有限公司

发明人： 吴豫生 ,  耿阳 ,  孟庆国 ,  牛成山 ,  梁阿朋

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07B59/00 ,  C07C309/04 ,  C07C303/44 ,  C07C303/32 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种氘代AZD9291的晶型，以及该晶型的制备方法和用途。所述氘代AZD9291的晶型使用Cu‑Kα射线测量得到的X射线粉末衍射在2θ角度为：7.1±0.2、8.5±0.2、9.4±0.2、10.3±0.2、15.1±0.2、16.3±0.2、18.7±0.2、22.0±0.2、25.6±0.2、26.0±0.2处具有衍射峰。本发明还公开了所述的氘代AZD9291的晶型在制备用于治疗癌症的药物中的用途。本发明提供的氘代AZD9291的晶型理化性质稳定，代谢稳定性好，其在体内的血药浓度和脑部的浓度显著提高，可达到更好的疗效。

公开(公告)号：CN106986871B

公开(公告)日：2019-02-26

申请号：CN201710198725.X

申请日：2017-03-29

申请人： 浙江同源康医药股份有限公司

发明人： 吴豫生 ,  牛成山 ,  耿阳 ,  郑茂林 ,  梁阿朋 ,  孟庆国 ,  杨挺 ,  王国辉 ,  霍云峰 ,  郭瑞云 ,  李敬亚 ,  邹大鹏

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及化合物晶型及其制备方法和应用，具体涉及一种氘代Palbociclib的晶型及其制备方法和应用。本发明的氘代Palbociclib晶型用X‑射线粉末衍射的2θ角表征，包括9.98±0.2°，10.19±0.2°，11.45±0.2°，13.97±0.2°，17.03±0.2°，19.62±0.2°，20.09±0.2°，22.43±0.2°，22.93±0.2°具有特征衍射峰。该晶型具有稳定性好，疗效稳定等优势，可用于制备CDK4/6抑制剂药物方面的应用。本发明还公开了氘代Palbociclib晶型物的制备方法，该制备方法所得晶型具有较高的结构均一性和晶型纯度，收率高。

公开(公告)号：CN110950847B

公开(公告)日：2022-11-01

申请号：CN201811127660.0

申请日：2018-09-27

申请人： 浙江同源康医药股份有限公司

发明人： 吴豫生 ,  耿阳 ,  孟庆国 ,  梁阿朋 ,  牛成山

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了两种氘代AZD9291的新晶型，以及晶型的制备方法。本发明还公开了所述的氘代AZD9291的晶型在制备用于治疗癌症的药物中的用途。通过常温与加速稳定性研究，结合混悬实验与DVS数据，本发明提供的氘代AZD9291晶型A与晶型C相比其他晶型均为稳定的晶型，晶型稳定性好。

公开(公告)号：CN110950847A

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201811127660.0

申请日：2018-09-27

申请人： 浙江同源康医药股份有限公司

发明人： 吴豫生 ,  耿阳 ,  孟庆国 ,  梁阿朋 ,  牛成山

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体公开了两种氘代AZD9291的新晶型，以及晶型的制备方法。本发明还公开了所述的氘代AZD9291的晶型在制备用于治疗癌症的药物中的用途。通过常温与加速稳定性研究，结合混悬实验与DVS数据，本发明提供的氘代AZD9291晶型A与晶型C相比其他晶型均为稳定的晶型，晶型稳定性好。

公开(公告)号：CN108467385A

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：CN201810671774.5

申请日：2018-06-26

申请人： 浙江同源康医药股份有限公司

发明人： 吴豫生 ,  耿阳 ,  孟庆国 ,  梁阿朋 ,  牛成山

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

摘要： 本发明公开了一种式Ⅰ所示的氘代奥斯替尼(Osimertinib)衍生物、其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药，其中的各符号如权利要求中所定义。本发明的氘代奥斯替尼衍生物可以抑制一种或多种EGFR的激活或抗性突变，可用于EGFR敏感型突变癌症的治疗，是一种理想的由EGFR突变导致的疾病的治疗药物。