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公开(公告)号：CN114956930A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210513580.9
申请日：2022-05-11
Applicant: 仙琚(嘉兴)医药科技有限公司 , 浙江仙琚制药股份有限公司
Abstract: 本发明属于甾体激素药物的制备技术领域，具体涉及一种5β‑甾体结构化合物的制备方法，包括以含有3‑羰基‑4‑烯基官能团的甾体化合物(I)为起始原料，在手性催化剂与钯炭或兰尼镍的存在下，经过不对称氢化作用，得到5β‑甾体结构化合物(II)。相比于现有的工艺路线，本发明具有成本低、收率高、产物纯度高、适合工业化大生产等优势。
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公开(公告)号：CN114956930B
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202210513580.9
申请日：2022-05-11
Applicant: 仙琚(嘉兴)医药科技有限公司 , 浙江仙琚制药股份有限公司
Abstract: 本发明属于甾体激素药物的制备技术领域，具体涉及一种5β‑甾体结构化合物的制备方法，包括以含有3‑羰基‑4‑烯基官能团的甾体化合物(I)为起始原料，在手性催化剂与钯炭或兰尼镍的存在下，经过不对称氢化作用，得到5β‑甾体结构化合物(II)。相比于现有的工艺路线，本发明具有成本低、收率高、产物纯度高、适合工业化大生产等优势。
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公开(公告)号：CN119751535A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411936246.X
申请日：2024-12-26
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J7/00
Abstract: 本申请提供了一种孕烷醇酮的制备方法，包括以下步骤：步骤1)在第一催化剂的作用下，黄体酮和酸酐反应，得到式(I)所示化合物；步骤2)在脱水剂和第二催化剂的作用下，二醇和式(I)所示化合物反应，脱保护后得到式(II)所示化合物；步骤3)在配体和第三催化剂的作用下，式(II)所示化合物被氢气选择性还原，得到式(III)所示化合物；步骤4)式(III)所示化合物和还原剂反应后脱保护，得到孕烷醇酮。本申请以黄体酮为起始物料，经过烯醇酯化反应、缩酮保护、酯基水解、氢化、还原水解得到孕烷醇酮，该方法条件温和，试剂常规，操作简单，适合产业化，得到的产品质量好，纯度99.0％以上，总收率约90.0％。
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公开(公告)号：CN119591654A
公开(公告)日：2025-03-11
申请号：CN202411775465.4
申请日：2024-12-05
Applicant: 浙江仙琚制药股份有限公司
IPC: C07J7/00
Abstract: 本发明属于甾体激素药物的制备技术领域，具体涉及一种四氢孕酮的制备方法，包括将新的3‑羧酸酯中间体化合物分散在混合溶剂中，先加入碱在第一适于反应温度下反应一定时间后，再于第二适于温度下加入无机酸继续反应，水解反应完毕经后处理获得目标化合物四氢孕酮。本发明有效解决了现有技术存在的化合物杂质17α‑差向异构体过高的问题，提供了一种产能高、成本低廉、商业应用前景广阔的四氢孕酮的制备方法。
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