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公开(公告)号：CN112341352A
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202011268683.0
申请日：2020-11-13
申请人： 浙江东亚药业股份有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C233/33 , C07C233/25 , C07C233/49 , C07C227/20 , C07C229/42 , C07C51/377 , C07C57/58 , C07D319/06
摘要： 本发明涉及一种氟比洛芬的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决现有的路线安全性差和收率低的问题，提供一种氟比洛芬的制备方法，包括路易斯酸作用下，将邻氟苯胺或N取代邻氟苯胺和2‑卤代丙酰卤进行酰基化反应，得到中间体式Ⅱ化合物；缩酮催化剂作用下，将式Ⅱ化合物与羰基保护试剂进行缩酮反应得到缩酮物；在酸性催化剂存在下，使缩酮物进行重排反应得到式Ⅳ化合物；在酸性或碱性条件下，再进行水解反应得到式Ⅴ化合物；在重氮化催化剂和相转移催化剂作用下，在酸条件下将式Ⅴ化合物、苯与亚硝酸盐混合进行重氮化反应，重氮化反应结束后，进行水解反应，得到相应的产物式Ⅰ化合物氟比洛芬。具有反应安全性和收率高的效果。
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公开(公告)号：CN114634492B
公开(公告)日：2024-10-22
申请号：CN202210389930.5
申请日：2022-04-14
申请人： 浙江东亚药业股份有限公司
IPC分类号： C07D409/06 , C07C303/28 , C07C309/66
摘要： 本发明涉及一种拉诺康唑的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决现有的反应不稳定和收率低的问题。提供一种拉诺康唑的制备方法，以2‑氯扁桃酸为原料先经过酯化反应和氯代反应合成中间体式Ⅱ化合物，还包括在硼氢化物存在下，使式Ⅱ化合物进行还原反应，得到式Ⅲ化合物；在敷酸剂存在下，使式Ⅲ化合物与甲磺酰氯进行反应得到式Ⅳ化合物；在有机溶剂和水的混合液中加入1‑咪唑基乙腈、二碳化碳和相转移催化剂，加入强碱性的钾盐进行反应得到反应液，向反应液中加入弱碱性的缓冲体系，再加入中间体式Ⅳ化合物进行环合反应，结束后浓缩除去溶剂，重结晶，得到相应的产物拉诺康唑。本发明具有反应温和稳定和收率高的效果。
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公开(公告)号：CN114634492A
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202210389930.5
申请日：2022-04-14
申请人： 浙江东亚药业股份有限公司
IPC分类号： C07D409/06 , C07C303/28 , C07C309/66
摘要： 本发明涉及一种拉诺康唑的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决现有的反应不稳定和收率低的问题。提供一种拉诺康唑的制备方法，以2‑氯扁桃酸为原料先经过酯化反应和氯代反应合成中间体式Ⅱ化合物，还包括在硼氢化物存在下，使式Ⅱ化合物进行还原反应，得到式Ⅲ化合物；在敷酸剂存在下，使式Ⅲ化合物与甲磺酰氯进行反应得到式Ⅳ化合物；在有机溶剂和水的混合液中加入1‑咪唑基乙腈、二碳化碳和相转移催化剂，加入强碱性的钾盐进行反应得到反应液，向反应液中加入弱碱性的缓冲体系，再加入中间体式Ⅳ化合物进行环合反应，结束后浓缩除去溶剂，重结晶，得到相应的产物拉诺康唑。本发明具有反应温和稳定和收率高的效果。
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