一种拉诺康唑的制备方法
摘要:
本发明涉及一种拉诺康唑的制备方法,属于药物合成技术领域。为了解决现有的反应不稳定和收率低的问题。提供一种拉诺康唑的制备方法,以2‑氯扁桃酸为原料先经过酯化反应和氯代反应合成中间体式Ⅱ化合物,还包括在硼氢化物存在下,使式Ⅱ化合物进行还原反应,得到式Ⅲ化合物;在敷酸剂存在下,使式Ⅲ化合物与甲磺酰氯进行反应得到式Ⅳ化合物;在有机溶剂和水的混合液中加入1‑咪唑基乙腈、二碳化碳和相转移催化剂,加入强碱性的钾盐进行反应得到反应液,向反应液中加入弱碱性的缓冲体系,再加入中间体式Ⅳ化合物进行环合反应,结束后浓缩除去溶剂,重结晶,得到相应的产物拉诺康唑。本发明具有反应温和稳定和收率高的效果。
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