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公开(公告)号:CN105250219A
公开(公告)日:2016-01-20
申请号:CN201510768664.7
申请日:2015-11-12
Applicant: 济南大学
IPC: A61K9/107 , A61K9/51 , A61K47/34 , A61K31/496 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及一种酮康唑载药胶束及其制备方法,属于药物载体合成技术领域。本发明的酮康唑载药胶束,其载体为单甲氧基聚乙二醇-聚戊内酯,结构如下:其中,m=45,n=20-50。本发明的酮康唑载药胶束,酮康唑和单甲氧基聚乙二醇-聚戊内酯溶于溶剂,然后蒸出溶剂形成薄膜;薄膜用热水水化,在水环境中,酮康唑和单甲氧基聚乙二醇-聚戊内酯自组装得核-壳结构单甲氧基聚乙二醇-聚戊内酯载酮康唑胶束,所形成的胶束粒径在100 nm以下,并具有一定的稳定性。其中,聚戊内酯(PVL)位于内核,可以与亲脂性药物酮康唑相互作用而将其包封于内核;位于壳层的单甲氧基聚乙二醇与水相互作用,增加了胶束在水中的溶解度,从而提高包封于其中的药物的水溶性。
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公开(公告)号:CN104945292A
公开(公告)日:2015-09-30
申请号:CN201410108630.0
申请日:2014-03-24
Applicant: 济南大学
IPC: C07C323/36 , C07C319/20
Abstract: 涉及4-丙硫基邻苯二胺制备工艺。本发明提供了以2-硝基-4-丙硫基苯胺为原料,加热条件下,经镍铝合金和氯化铵水溶液还原,得到4-丙硫基邻苯二胺。该工艺收率高,操作简单,后处理简便,具有较好的应用前景。
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公开(公告)号:CN104414976A
公开(公告)日:2015-03-18
申请号:CN201310400534.9
申请日:2013-09-06
Applicant: 济南大学
Abstract: 本发明公开了一种姜黄素纳米粒制剂,以姜黄素为原料,以线-树形单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯为药物载体,各组分的重量份数如下:姜黄素1份,线-树形单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯5-10份。其制备方法为:将姜黄素与线-树形单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯溶解于有机溶剂中,待充分溶解后,旋转蒸发除去有机溶剂,得到含药物薄膜,加入水相,在50-80下水化得到纳米粒溶液,微孔滤膜过滤,得到姜黄素纳米粒制剂。本发明纳米粒制剂能保证其在体内不易被网状内皮系统吞噬,可以起到缓释作用,有利于其临床应用。
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公开(公告)号:CN104306982A
公开(公告)日:2015-01-28
申请号:CN201410456886.0
申请日:2014-09-10
Applicant: 济南大学
IPC: A61K47/48 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种叶酸修饰的聚乙二醇-聚己内酯星型两亲性嵌段共聚物的制备方法及所得产品,其方法包括:N-羟基琥珀酰亚胺叶酸酯与端单氨基聚乙二醇-聚己内酯中的氨基(-NH2)反应制备叶酸修饰的星型聚乙二醇-聚己内酯共聚物。该方法操作简单,条件易于实现且温和,且成本低,易于实施。所得共聚物在PEG段一侧引入肿瘤靶向分子叶酸,可实现药物对肿瘤细胞或组织靶向性输送,为其在医药领域的应用提供了更大的便利。
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公开(公告)号:CN103193965A
公开(公告)日:2013-07-10
申请号:CN201310128056.0
申请日:2013-04-15
Applicant: 济南大学
IPC: C08G63/664 , C08G63/78
Abstract: 本发明公开了一种端单氨基聚乙二醇-聚酯两亲性嵌段共聚物的制备方法及所得产品,其方法包括:以聚乙二醇单烯丙基醚为起始原料,将其与巯基胺盐在偶氮类催化剂作用下进行自由基加成得端单氨基聚乙二醇;将端单氨基聚乙二醇与聚酯单体在盐酸乙醚的催化下进行开环聚合反应,得到端单氨基聚乙二醇-聚酯。该方法操作简单,条件易于实现且温和,易于实施,所得聚合物分子量和各链段比例易于调控,可以实现端单氨基聚乙二醇-聚酯两亲性嵌段共聚物的简易制备。所得共聚物在PEG段另一侧引入氨基,更有利于引入各种肿瘤靶向分子实现药物对肿瘤细胞或组织靶向性输送,为其在医药领域的应用提供了更大的便利。
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公开(公告)号:CN101220009B
公开(公告)日:2010-12-15
申请号:CN200810013947.0
申请日:2008-01-22
Applicant: 济南大学
IPC: C07D295/28 , C07D231/14
Abstract: 本发明涉及一种N-氨基哌啶盐酸盐的制备方法,特别涉及一种由哌啶出发合成N-氨基哌啶盐酸盐的方法。本发明的制备方法,其特征是采用以下步骤:哌啶在酸性条件下与氰酸盐反应得到N-氨甲酰基哌啶;N-氨甲酰基哌啶在碱性条件下与次氯酸盐或次溴酸盐反应,N-氨甲酰基哌啶经霍夫曼重排,并以盐酸处理即得到N-氨基哌啶盐酸盐。本发明的制备方法中,每步反应时间较短,反应条件温和(多数时间常温常压反应即可),后处理非常容易,无需柱层析,是一种操作简便、经济、实用、安全的合成方法,收率在60%以上。
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公开(公告)号:CN110507612A
公开(公告)日:2019-11-29
申请号:CN201910835482.5
申请日:2019-09-05
Applicant: 济南大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/36 , A61K31/7048 , A61P31/10
Abstract: 本发明主要保护的是alfa-亚麻酸修饰单甲氧基聚乙二醇-寡壳聚糖与两性霉素B所组成的载药胶束及其制备工艺。其制备过程为:alfa-亚麻酸修饰单甲氧基聚乙二醇-寡壳聚糖聚合物为载体材料,与一定比例的两性霉素B混合,溶于二甲亚砜后,采用透析法制备了两性霉素B载药胶束。
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公开(公告)号:CN104414976B
公开(公告)日:2017-08-15
申请号:CN201310400534.9
申请日:2013-09-06
Applicant: 济南大学
Abstract: 本发明公开了一种姜黄素纳米粒制剂,以姜黄素为原料,以线‑树形单甲氧基聚乙二醇‑聚己内酯为药物载体,各组分的重量份数如下:姜黄素1份,线‑树形单甲氧基聚乙二醇‑聚己内酯5‑10份。其制备方法为:将姜黄素与线‑树形单甲氧基聚乙二醇‑聚己内酯溶解于有机溶剂中,待充分溶解后,旋转蒸发除去有机溶剂,得到含药物薄膜,加入水相,在50‑80下水化得到纳米粒溶液,微孔滤膜过滤,得到姜黄素纳米粒制剂。本发明纳米粒制剂能保证其在体内不易被网状内皮系统吞噬,可以起到缓释作用,有利于其临床应用。
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公开(公告)号:CN104945292B
公开(公告)日:2017-04-19
申请号:CN201410108630.0
申请日:2014-03-24
Applicant: 济南大学
IPC: C07C323/36 , C07C319/20
Abstract: 涉及4‑丙硫基邻苯二胺制备工艺。本发明提供了以2‑硝基‑4‑丙硫基苯胺为原料,加热条件下,经镍铝合金和氯化铵水溶液还原,得到4‑丙硫基邻苯二胺。该工艺收率高,操作简单,后处理简便,具有较好的应用前景。
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公开(公告)号:CN104945291A
公开(公告)日:2015-09-30
申请号:CN201410108629.8
申请日:2014-03-24
Applicant: 济南大学
IPC: C07C323/36 , C07C319/20
Abstract: 涉及4-丙硫基邻苯二胺制备工艺。本发明提供了以稳定性较好的2-硝基-5-丙硫基苯胺为原料,加热条件下,经金属镁和硫酸铵在醇-水混合液中还原,得到4-丙硫基邻苯二胺。该工艺收率高,操作简单,后处理简便,具有较好的应用前景。
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