公开(公告)号：CN117024375A

公开(公告)日：2023-11-10

申请号：CN202310534950.1

申请日：2023-05-12

申请人： 济南大学

发明人： 杨飞飞 ,  路文霞 ,  张华 ,  樊姝乐 ,  仇荟然

IPC分类号： C07D285/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61K31/433

摘要： 本发明涉及药物化学领域，提供了一类新型的含有噻二唑结构的异羟肟酸类HDACi，包括其药学上可接受的盐、代谢物、异构体以及前药等；同时也公布了该化合物的制备方法，以及其作为新型的HDACi的应用；在噻二唑结构基础上引入异羟肟酸结构骨架，设计和合成了一类新型的含噻二唑结构的异羟肟酸类化合物，该类化合物结合了噻二唑和异羟肟酸结构的优势，作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂可应用在预防和治疗癌症或炎症放入药物中；还可用于诱发获得性耐药导致化疗失败后的抗肿瘤治疗的药物中；其结构如下所示：#imgabs0#

公开(公告)号：CN118026949A

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202211417162.6

申请日：2022-11-14

申请人： 济南大学

发明人： 杨飞飞 ,  仇荟然 ,  张华

IPC分类号： C07D277/28 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及药物化学领域，公开了一种含有噻唑结构的异羟肟酸类化合物及其衍生物，以及其作为新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用，其结构如下所示：#imgabs0##imgabs1##imgabs2#本发明还公开了该化合物或其药物组合物在制备及治疗由于组蛋白乙酰化失调引起的各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病的药物中的应用。本发明化合物可以抑制多种恶性肿瘤的生长和转移，具有潜在的缓解肿瘤转移患者的恶性程度的作用。

公开(公告)号：CN114591323A

公开(公告)日：2022-06-07

申请号：CN202210262155.7

申请日：2022-03-17

申请人： 济南大学

发明人： 杨飞飞 ,  曲玉花 ,  张华 ,  仇荟然 ,  路文霞

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于生物医药领域，一类含有四氢咔啉结构的异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与用途。本发明公开了一种含有四氢‑β‑咔碄和四氢‑γ‑咔碄结构的异羟肟酸类化合物及其衍生物，以及其作为新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂的应用。本发明还公开了该化合物或其药物组合物在制备及治疗由于组蛋白乙酰化失调引起的各种恶性肿瘤生长、转移和复发等疾病的药物中的应用。本发明化合物可以抑制多种恶性肿瘤的生长，具有潜在的缓解肿瘤转移患者的恶性程度的作用。

公开(公告)号：CN112961117A

公开(公告)日：2021-06-15

申请号：CN202110289569.4

申请日：2021-03-18

申请人： 济南大学

发明人： 杨飞飞 ,  曲玉花 ,  张华 ,  仇荟然

IPC分类号： C07D271/06 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于生物医药领域，具体涉及一种噁二唑异羟肟酸类抗肿瘤转移化合物用途及其制备方法。组蛋白去乙酰化酶（HDAC）和组蛋白乙酰基转移酶（HAT）协同作用共同调控组蛋白赖氨酸残基的乙酰化水平。已证明HDACi（组蛋白去乙酰化酶抑制剂）通过多种机制在肿瘤发展过程中发挥作用。噁二唑异羟肟酸类衍生物具有多种药理特性，例如抗肿瘤，抗炎和抗菌活性。本发明将噁二唑结构作为CAP区和异羟肟酸结构相结合，合成了一类新型的抗肿瘤转移组蛋白去乙酰化酶抑制剂，并将合成的化合物进行了对HDAC1酶活性的抑制实验。