公开(公告)号：CN105348144B

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201510859014.3

申请日：2015-12-01

申请人： 江西善渊药业有限公司

发明人： 周锦潮 ,  唐义彬 ,  张彦军 ,  张艳丰 ,  马东

IPC分类号： C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07C227/18 ,  C07C229/48 ,  C07C67/00 ,  C07C69/78 ,  C07C227/36 ,  C07B57/00

摘要： 本发明属于抗丙型肝炎病毒药物中间体制备技术领域，具体涉及一种(1R,2S)‑1‑氨基‑2‑乙烯基环丙烷羧酸乙酯的合成方法，具体步骤为：步骤一、以苯甲醛、甘氨酸乙酯盐酸盐、甲苯、三乙胺为原料，合成化合物4；步骤二、由化合物4和反‑1,4‑二溴丁烯在甲苯、乙醇钠中反应制备化合物3；步骤三、由化合物3和（2S）‑2‑[（3，5‑二氯苯甲酰）氧基]丙酸在甲苯中反应后加入异丙醇和己烷得到化合物2；步骤四、化合物2在甲苯与氢氧化钠反应得到(1R,2S)‑1‑氨基‑2‑乙烯基环丙烷羧酸乙酯。本发明操作简单，原料价廉易得，适合工业化生产；得到的目标物纯度和手性纯度高。