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公开(公告)号：CN115181082B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202211076180.2
申请日：2022-09-05
申请人： 江苏集萃分子工程研究院有限公司
IPC分类号： C07D307/80
摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种天然分子Moracin M的合成方法，其包括制备步骤如下：以4‑溴间苯二酚和3,5‑二羟基苯乙酮为起始原料，分别经过2‑甲氧基乙氧基甲基保护反应制备1‑溴‑2,4‑双((2‑甲氧基乙氧基)甲氧基)苯和3,5‑双((2‑甲氧基乙氧基)甲氧基)苯乙酮，然后在钯催化作用下发生酮的α‑芳基化偶联反应生成2‑(2,4‑双((2‑甲氧基乙氧基)甲氧基)苯基)‑1‑(3,5‑双((2‑甲氧基乙氧基)甲氧基)苯基)乙烷‑1‑酮，最后经过脱保护/环合串联反应生成天然分子Moracin M。本发明合成路线简洁，起始原料4‑溴间苯二酚和3,5‑二羟基苯乙酮廉价易得，反应操作简便，无需微波高温加热等苛刻条件，总收率高，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112979721B
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202110331632.6
申请日：2021-03-29
申请人： 江苏集萃分子工程研究院有限公司
IPC分类号： C07H1/00 , C07H19/073 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种高纯度抗肿瘤药曲氟胞苷的制备方法，包括步骤：1）5‑三氟甲基尿嘧啶与六甲基二硅胺在三甲基氯硅烷作用下得到2，6‑二三甲硅基‑5‑三氟甲基嘧啶；2）2，6‑二三甲硅基‑5‑三氟甲基嘧啶与3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑1‑氯‑D‑呋喃核糖缩合，重结晶得到3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑5‑三氟甲基尿苷；3）将3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑5‑三氟甲基尿苷与三氟甲磺酸酐反应，再由氨亲核取代得到3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑5‑三氟甲基胞苷；4）3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑5‑三氟甲基胞苷在甲醇钠的作用下脱保护，过滤洗涤得曲氟胞苷。本发明一种高纯度抗肿瘤药曲氟胞苷的制备方法，便于工业化制备。
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公开(公告)号：CN115581703A
公开(公告)日：2023-01-10
申请号：CN202211486954.9
申请日：2022-11-25
申请人： 江苏集萃分子工程研究院有限公司
IPC分类号： A61K31/7068 , A61K31/513 , A61K31/4412 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种具有协同增强作用的抗肿瘤药物组合物，具体提供一种复方吉西他滨组合物及应用，属于肿瘤药物治疗领域。该组合物包括有效剂量的抗肿瘤药物吉西他滨，合适比例的5‑FU类抗肿瘤药物，减少5‑FU类药物用量的吉美嘧啶。本发明证实吉西他滨+5‑FU类+吉美嘧啶的组合具有协同增强作用，其抗肿瘤效果远远大于二个单药的总合，协同增强作用显著，毒性没有明显增加。组成的复方制剂从多靶点作用在肿瘤细胞，是高效、低毒、广谱的最有效化疗药物之一，具有明显的使用价值。
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公开(公告)号：CN111925361B
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN202010830368.6
申请日：2020-08-18
申请人： 江苏集萃分子工程研究院有限公司
IPC分类号： C07D405/04 , C07D405/14
摘要： 本发明属于有机合成化学领域，具体涉及一种抗肿瘤药物替加氟的制备方法。本发明以5‑氟尿嘧啶和四氢呋喃为原料，加过氧化物，催化剂四烷基碘化铵盐和碱，就能高效合成替加氟。该方法无需无水无氧，高温高压等苛刻条件，不需用到有毒物料与金属催化剂，且物料廉价易得，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112979721A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110331632.6
申请日：2021-03-29
申请人： 江苏集萃分子工程研究院有限公司
IPC分类号： C07H1/00 , C07H19/073 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种高纯度抗肿瘤药曲氟胞苷的制备方法，包括步骤：1）5‑三氟甲基尿嘧啶与六甲基二硅胺在三甲基氯硅烷作用下得到2，6‑二三甲硅基‑5‑三氟甲基嘧啶；2）2，6‑二三甲硅基‑5‑三氟甲基嘧啶与3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑1‑氯‑D‑呋喃核糖缩合，重结晶得到3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑5‑三氟甲基尿苷；3）将3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑5‑三氟甲基尿苷与三氟甲磺酸酐反应，再由氨亲核取代得到3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑5‑三氟甲基胞苷；4）3’，5’‑对氯苯甲酰基‑2’‑脱氧‑5‑三氟甲基胞苷在甲醇钠的作用下脱保护，过滤洗涤得曲氟胞苷。本发明一种高纯度抗肿瘤药曲氟胞苷的制备方法，便于工业化制备。
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公开(公告)号：CN111646985A
公开(公告)日：2020-09-11
申请号：CN202010482366.2
申请日：2020-06-01
申请人： 江苏集萃分子工程研究院有限公司
IPC分类号： C07D413/04 , B01J31/22 , C07C249/02 , C07C251/24
摘要： 本发明属于杂环化学技术领域，具体涉及一种杂环抗肿瘤化学药物，更为具体的涉及一种含嘧啶杂环抗肿瘤药物分子AZD6738的合成法。本发明使用手性配体诱导的不对称氧化方法，用手性配体联合廉价的得氧化剂（如双氧水）氧化甲硫醚制备手性的亚砜，高效地实现了其转变，制备出AZD6738用手性亚砜化合物7，进而间歇反应制备出最终产品AZD6738。另外，本发明采用流体化学的方法制备AZD6738，其全合成总收率较间歇反应显著提升，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112933103B
公开(公告)日：2022-09-16
申请号：CN202011508618.0
申请日：2020-12-19
申请人： 江苏集萃分子工程研究院有限公司
IPC分类号： A61K31/7072 , A61K9/127 , A61K9/00 , A61P35/00 , A61K31/506
摘要： 本发明提供一种三氟胞苷和盐酸替吡嘧啶的组合，所述组合中，两者重量比为1:0.6‑0.9，所述组合，包括两者混合在一起制成的药物组合物，其中盐酸替吡嘧啶被制备成脂质体，三氟胞苷为非脂质体。在治疗肿瘤时，两种药物同时服用，每日2次，每次间隔12小时。
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公开(公告)号：CN112516078A
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN202011452561.7
申请日：2020-12-12
申请人： 江苏集萃分子工程研究院有限公司
IPC分类号： A61K9/08 , A61K31/7068 , A61K47/02 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及吉西他滨单磷酸酯溶液制剂和应用，其中所述吉西他滨单磷酸酯溶液制剂，吉西他滨单磷酸酯在水溶液中的浓度为400mg/ml，溶液的pH值为5.0‑6.0。该制剂无刺激性、急性毒性小、稳定性好，适合于快速静脉给药，明显提高抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN111925361A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN202010830368.6
申请日：2020-08-18
申请人： 江苏集萃分子工程研究院有限公司
IPC分类号： C07D405/04 , C07D405/14
摘要： 本发明属于有机合成化学领域，具体涉及一种抗肿瘤药物替加氟的制备方法。本发明以5-氟尿嘧啶和四氢呋喃为原料，加过氧化物，催化剂四烷基碘化铵盐和碱，就能高效合成替加氟。该方法无需无水无氧，高温高压等苛刻条件，不需用到有毒物料与金属催化剂，且物料廉价易得，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110354778A
公开(公告)日：2019-10-22
申请号：CN201910762926.7
申请日：2019-08-19
申请人： 江苏集萃分子工程研究院有限公司
摘要： 一种新型多通量连续光反应器及其系统，涉及光电反应设备技术领域。新型多通量连续光反应器包括底座、光反应器柱体、外浴夹套、套设在光反应器柱体外侧的蛇形反应盘管；外浴夹套与反应器柱体之间填充有外浴液；光反应器柱体包括壳体、设置在壳体两端的光源灯座、连接两个光源灯座中心的连杆，两个光源灯座上相对的位置开设有多对光源插槽，光源插槽内设置有卡接灯源的安装座。新型多通量连续光反应系统包括新型多通量连续光反应器、原料储存容器、进料系统、产物储罐、控制终端和外浴循环系统。上述新型多通量连续光反应器及其系统的光源可调节、反应温度可控，且具有接受光照时间长、反应充分、反应效率高、方便灵活可根据需要组合等特点。
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