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1.

发明授权
依鲁替尼中间体及其制备方法有权

公开(公告)号：CN108727230B

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN201710266447.7

申请日：2017-04-21

申请人： 江苏希迪制药有限公司 , 安礼特(上海)医药科技有限公司

发明人： 胡雪峰 , 孙猛 , 龚浙军 , 黄海 , 张朋浩

IPC分类号： C07C303/28 , C07C309/73 , C07D231/38 , C07D487/04

摘要： 本发明公开一种依鲁替尼中间体及其制备方法。本发明的依鲁替尼中间体，结构如式I所示，R的定义如说明书和权利要求书所示。本发明的依鲁替尼中间体可用于制备依鲁替尼关键中间体3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺，包括步骤：式I化合物在活性亲核试剂作用下制备得到活性中间体式II化合物；式II化合物经环化制备得到式4化合物3‑氨基‑5‑(4‑苯氧基苯基)‑4‑氰基‑1H‑吡唑；式4化合物经关环得到依鲁替尼关键中间体。本发明的方法原料便宜易得，不需要使用危险品试剂，反应条件温和，操作简单，适合工业化生产。