公开(公告)号：CN101429224B

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：CN200710047914.3

申请日：2007-11-07

申请人： 江苏希迪制药有限公司

发明人： 李金亮 ,  赵楠

IPC分类号： C07J1/00

摘要： 本发明公开了一种如式(I)的1，4-双烯-6-亚甲基甾体化合物的合成方法及中间体，以1，4-双烯-雄甾类化合物为原料，将1位和3位或只3位经吡咯烷取代，生成5，6-烯键化合物，然后经Mannich反应、消除反应引入6位亚甲基得到式(I)化合物。具体反应式如下：本发明方法原料来源便宜易得，工艺操作易控制，收率高，成本低，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101343308B

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：CN200710043722.5

申请日：2007-07-12

申请人： 江苏希迪制药有限公司

发明人： 李金亮 ,  赵楠

IPC分类号： C07J71/00

摘要： 本发明公开了一种制备7α-溴代甾体化合物的方法，包括如下步骤：在催化剂存在下，将溴代试剂与具有7β-羟基的甾体化合物接触，对具有7β-羟基的甾体化合物进行立体选择性溴代，然后从反应产物中收集得到相应的7α-溴代甾体化合物。本发明的方法操作简单，工艺环保，收率最高可达99％，生产成本低，有较大的工业化生产价值。

公开(公告)号：CN101343306B

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200710043724.4

申请日：2007-07-12

申请人： 江苏希迪制药有限公司

发明人： 李金亮 ,  赵楠

IPC分类号： C07J53/00

摘要： 本发明公开了一种合成6，7-亚甲基甾体化合物的方法，包括如下步骤：在溶剂中，在Zn-Cu试剂的催化下，以碘为引发剂，将如式I所示的具有6，7-双键结构的甾体化合物与二溴甲烷接触，在6，7-位引进环丙基，然后从反应产物中收集如式II所示的6，7-亚甲基甾体化合物。本发明的方法操作简单，所用的甲基化试剂——二溴甲烷在这步反应中的单耗只有7～10公斤/公斤，而且二溴甲烷价格相对便宜，所以生产成本低，有较大的工业化生产价值。