公开(公告)号：CN1390201A

公开(公告)日：2003-01-08

申请号：CN00815683.2

申请日：2000-09-29

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 今村真一 ,  桥口昌平 ,  服部多惠子 ,  西村纪 ,  神崎直之 ,  马场昌范 ,  杉原芳博

IPC: C07D211/62 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/14 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/445 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/14

Abstract: 右式的化合物或其盐,其中R1为氢原子,可取代的烃基,可取代的非芳香性杂环基,R2为可取代的烃基,可取代的非芳香性杂环基,或者R1和R2与A互相结合形成可取代的杂环基;A为N或N+－R5·Y－(R5为烃基;Y－为抗衡离子);R3为可取代的环烃基或可取代的杂环基;n为0或1;R4为氢原子,可取代的烃基,可取代的杂环基,可取代的烷氧基,可取代的芳氧基,或可取代的氨基,E为可被非氧基取代的二价脂肪烃基;G1为化学键,CO或SO2;G2为CO,SO2,NHCO,CONH或OCO;J为次甲基或氮原子;而每个Q和R为化学键或可取代的C1－3二价脂肪烃基;条件是当G2为OCO时,J为次甲基,当Q和R中的一个为化学键时,另一个不为化学键,及当G1为化学键时,每个Q和R不被氧基取代。该化合物或其盐具有有效的CCR5拮抗活性,并且可以方便用于治疗或预防不同HIV人群的传染病(如AIDS)。