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公开(公告)号：CN1277612A
公开(公告)日：2000-12-20
申请号：CN98810607.8
申请日：1998-12-24
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D487/04 , A61K31/505
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/506
Abstract: 右式化合物或其盐,其中,A和D之一是N,另一个是C,或两个都是N;B是N或C;m是0—3;R1,R2和R3各为(i)H,或(ii)通过C,N,O或S连接的基团;R4是通过C连接的基团;R5是H或通过C或O连接的基团;R6是H或通过C连接的基团;R7是可以被取代的碳环或杂环基团;它们具有极佳的促性腺素释放激素拮抗活性,因此被用作性激素依赖性疾病等的预防或治疗剂。
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公开(公告)号：CN1349536A
公开(公告)日：2002-05-15
申请号：CN00807210.8
申请日：2000-03-23
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D495/04 , A61K31/505
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 一种式(I)化合物或其盐,具有极强的GnRH拮抗活性,且可用于预防或治疗性激素依赖性疾病,式(I)中R1和R2各自为H、羟基、C1－4烷氧基、C1－4烷氧基－羰基或可以被取代的C1－4烷基;R3为H、卤素、羟基或可以被取代的C1－4烷氧基,或者相邻的两个R3可形成C1－4亚烷二氧基;R4为H或C1－4烷基;R6为可被取代的C1－4烷基或式(A)基团,式(A)中R5为H或R4和R5可形成杂环;n为0－5。
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公开(公告)号：CN1163894A
公开(公告)日：1997-11-05
申请号：CN97103113.4
申请日：1997-03-12
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D513/04 , A61K31/54
CPC classification number: C07D513/04
Abstract: 本发明涉及一种下式化合物或其盐以及它们的制备和用途：其中R1和R2分别表示氢、通过碳原子键合的基团，通过氮原子键合的基团、通过氧原子键合的基团、或通过硫原子键合的基团；R3表示氢、卤素、通过碳原子键合的基团、通过氮原子键合的基团、通过氧原子键合的基团或通过硫原子键合的基团；W表示氧原子或硫原子；A表示在1，4-噻嗪环的3，4-位上形成含氮的稠合环的基团；R1和R2可以组合形成由一个或多个杂原子间断的二价烃基或者亚烷基。
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公开(公告)号：CN1064045C
公开(公告)日：2001-04-04
申请号：CN96191854.3
申请日：1996-02-07
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D495/04 , A61K31/505
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 一种通式(Ⅰ)的噻吩并嘧啶衍生物，可有效地用作预防和治疗剂用于预防和治疗各种激素依赖性疾病，例如，性激素依赖性癌症(例如，前列腺癌，子宫颈癌，乳腺癌，垂体腺瘤)，良性前列腺肥大，子宫肌瘤，子宫内膜异位，青春期早熟，经闭，月经前综合征，多囊卵巢综合征和普通痤疮；还可有效的用作两性生育力控制剂(例如，妊娠控制剂和月经周期控制剂)；还可用作男性或女性避孕药，和女性排卵诱导剂；还可利用其给药停止的回弹作用用作不孕症治疗剂；还可用于调整农耕动物的发情周期，并作为可食肉质量提升剂或促进动物生长剂；还可用于增加鱼产卵。
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公开(公告)号：CN1063446C
公开(公告)日：2001-03-21
申请号：CN96197675.6
申请日：1996-10-18
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D495/04 , A61K31/435
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 本发明具有促性腺激素-释放激素拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物和组合物可以作为预防或治疗几种激素依赖疾病，例如，性激素依赖的癌症(例如前列腺癌，宫颈癌，乳腺癌，垂体腺癌)，良性前列腺肥大，子宫肌瘤，子宫内膜异位，早熟的青春期，经闭，月经前综合征，多囊卵巢综合征和粉刺的预防或治疗剂；有效地作为两性的生育控制剂(例如妊娠控制剂和月经循环控制剂)；可以用作男性或女性的避孕剂，作为女性的排卵-诱导剂；可以用作利用其给药停止的回弹作用的不育症治疗剂；并可以在畜牧业领域用于调节动物的动情期周期，和用于改善食用肉的品质或促进动物的生长的药剂；用作鱼的产卵促进剂。
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公开(公告)号：CN1041090C
公开(公告)日：1998-12-09
申请号：CN93121506.4
申请日：1993-12-29
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D471/04 , A61K31/505
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明描述了新的式(A)所示的吡啶并嘧啶衍生物(其中n，Q和R
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公开(公告)号：CN1183104A
公开(公告)日：1998-05-27
申请号：CN96193586.3
申请日：1996-04-25
Applicant: 武田药品工业株式会社
CPC classification number: C07K7/64 , A61K38/00 , C07K7/23 , Y10S424/813 , Y10S424/814
Abstract: 本发明提供含有环五肽或其盐的LH－RH受体拮抗剂以及新的环五肽或其盐。本发明的LH－RH受体拮抗剂是有效的药物,用于预防和治疗性激素依赖性癌症(如前列腺癌、子宫癌、乳腺癌、垂体肿瘤等),前列腺肥大,子宫内膜异位,子宫肌瘤,性早熟,经闭综合症,多卵巢综合症,粉刺等;并可有效地作为妊娠调节剂(如避孕剂等)和月经周期调节剂。再有,它们还可用于饲料工业,用于调节动物的动情期,提高肉的质量和调节动物的生长,以及在海产品工业中用作鱼的产卵促进剂。
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公开(公告)号：CN1173868A
公开(公告)日：1998-02-18
申请号：CN96191854.3
申请日：1996-02-07
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D495/04 , A61K31/505
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 一种通式(Ⅰ)的噻吩并嘧啶衍生物,可有效地用作预防和治疗剂用于预防和治疗各种激素依赖性疾病,例如,性激素依赖性癌症(例如,前列腺癌,子宫颈癌,乳腺癌,垂体腺瘤),良性前列腺肥大,子宫肌瘤,子宫内膜异位,青春期早熟,经闭,月经前综合症,多囊卵巢综合征和普通痤疮;还可有效的用作两性生育力控制剂(例如,妊娠控制剂和月经周期控制剂);还可用作男性或女性避孕药,和女性排卵诱导剂;还可利用其给药停止的回弹作用用作不孕症治疗剂;还可用于调整农耕动物的发情周期,并作为可食肉质量提升剂或促进动物生长剂;还可用于增加鱼产卵。
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公开(公告)号：CN1146206A
公开(公告)日：1997-03-26
申请号：CN95192628.4
申请日：1995-04-14
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D495/04 , A61K31/505 , A61K31/44 , C07D495/04333
CPC classification number: C07D495/04
Abstract: 一种促性腺激素释放激素拮抗组合物，其中含有一种任意取代的稠合双环化合物，该化合物含有一5至7元碳环或杂环及另一5至7元碳环或杂环，例如结构式为(I)或(II)的化合物，该组合物可用作预防或治疗几种激素依赖型疾病的预防剂或治疗剂，例如，可用于性激素依赖型癌症(例如，前列腺癌，子宫颈癌，乳腺癌，垂体瘤)，良性前列腺肥大，子宫肌瘤，子宫内膜异位，性早熟，经闭，月经前综合症，多囊性卵巢综合症和普通粉刺；可用作两性的受精控制剂(例如，怀孕控制剂和月经周期控制剂)；还可用作男性或女性的避孕药，用作女性的排卵诱发剂；可通过利用停药后产生的反跳作用用作不育症的治疗；可用于畜牧业中调节动物的发情周期，用作改良食用肉质量或加快动物生长的制剂；可用作鱼类中提高其产卵量的制剂。
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公开(公告)号：CN1106663A
公开(公告)日：1995-08-16
申请号：CN94115719.9
申请日：1994-08-26
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: A61K31/505 , C07D495/04
CPC classification number: C07D495/04 , A61K31/505
Abstract: 式(I)的噻吩并嘧啶衍生物或其盐具有强的内皮素拮抗活性。因此，其可用于治疗或预防急性肾机能不全、心肌梗塞、肝机能不全、心绞痛、脑醒塞形成、蛛网膜下出血(SAH)、高血压、肾机能不全、哮喘、绞痛变体、Rayhaud氏综合病、肺性高血压、手术中风、慢性心机能不全、心肥大、动脉硬化、偏头痛等，另外还可治疗或预防由于手术或移植或微循环不足引起的器官(如肝)机能减退，另外还可预防PTCA后的restenosis。
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