公开(公告)号：CN117486780A

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN202311322758.2

申请日：2023-10-13

Applicant: 武汉大学人民医院(湖北省人民医院)

Inventor： 宋健 ,  施偲 ,  杨健 ,  杨靖翔 ,  杨博宁

IPC: C07D209/38 ,  A61K31/404 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一种1‑苄基靛红衍生物及其制备方法与应用，属于生物医药领域。本发明的1‑苄基靛红衍生物的结构如式(I)所示，其中，R1和R2为氢原子，R3选自苄基、4‑甲基‑苄基、2,4,6‑三甲基‑苄基、4‑异丙基‑苄基、4‑三氟甲氧基‑苄基、4‑硝基‑苄基、4‑氰基‑苄基、4‑羧酸甲酯‑苄基、4‑氟‑苄基、2,3‑二氟‑苄基、2,4,5‑三氟‑苄基、4‑氯‑苄基、3,4‑二氯‑苄基、2,4‑二氯‑苄基、4‑溴‑苄基；或R1和R2为溴原子，R3选自4‑溴‑苄基、4‑硝基‑苄基、4‑氰基‑苄基。所述1‑苄基靛红衍生物对新型冠状病毒3CL蛋白酶具有良好的抑制作用，其中某些化合物活性与阳性对照药Ebselen相当，且毒性小，可用于制备抗新型冠状病毒药物。

公开(公告)号：CN116969854A

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202310585345.7

申请日：2023-05-23

Applicant: 武汉大学人民医院(湖北省人民医院)

Inventor： 杨健 ,  施偲 ,  宋伟 ,  杨博宁 ,  宋健 ,  徐诗强 ,  杨靖翔

IPC: C07C233/83 ,  C07C233/87 ,  C07C231/02 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明提供一种2,2'‑联萘‑6,6'‑二甲酸衍生物，所述2,2'‑联萘‑6,6'‑二甲酸衍生物的结构如式(I)所示，其中，RHN选自#imgabs0##imgabs1#中的一种，上述2,2'‑联萘‑6,6'‑二甲酸衍生物结构稳定、细胞毒性小，而且具有较强的抗病毒活性，上述结构的2,2'‑联萘‑6,6'‑二甲酸衍生物可应用于制备抗流感病毒药物。此外，本发明还提供上述2,2'‑联萘‑6,6'‑二甲酸衍生物的制备方法，上述制备方法工艺简单，收率高，易于产业化。#imgabs2#

公开(公告)号：CN119409587A

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202411704832.1

申请日：2024-11-26

Applicant: 武汉大学人民医院(湖北省人民医院)

Inventor： 杨健 ,  杨博宁 ,  施偲 ,  宋伟 ,  黄彩菲 ,  杨靖翔 ,  徐诗强 ,  莫书远 ,  梁博雅 ,  刘佩灵

IPC: C07C233/83 ,  C07C233/87 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07C231/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/223 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/405

Abstract: 本发明提供一种2,2’‑联萘‑6,6’‑二甲酸氨基酸衍生物，所述2,2’‑联萘‑6,6’‑二甲酸氨基酸衍生物的结构式如下所示：#imgabs0#其中，RNH选自#imgabs1##imgabs2##imgabs3#中的一种。所述2,2’‑联萘‑6,6’‑二甲酸氨基酸衍生物具有抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN119569652A

公开(公告)日：2025-03-07

申请号：CN202411709592.4

申请日：2024-11-27

Applicant: 武汉大学人民医院(湖北省人民医院)

Inventor： 施偲 ,  杨博宁 ,  黄彩菲 ,  杨健 ,  杨靖翔 ,  宋伟 ,  徐诗强 ,  莫书远 ,  梁博雅 ,  刘佩灵

IPC: C07D215/50 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4709

Abstract: 本发明公开了一种2,2’‑联喹啉‑4,4’‑二甲酸脂肪族氨基酸衍生物及其制备与应用，属于医药技术领域。本发明2,2’‑联喹啉‑4,4’‑二甲酸脂肪族氨基酸衍生物的结构如下所示：#imgabs0#其中，RNH选自#imgabs1##imgabs2##imgabs3#其结构稳定，毒性小，具有抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤药物有效成分用于抗肿瘤治疗。本发明2,2’‑联喹啉‑4,4’‑二甲酸脂肪族氨基酸衍生物的制备工艺简单，将其用于制备抗肿瘤药物易于产业化。

公开(公告)号：CN119409631A

公开(公告)日：2025-02-11

申请号：CN202411704834.0

申请日：2024-11-26

Applicant: 武汉大学人民医院(湖北省人民医院)

Inventor： 杨健 ,  黄彩菲 ,  施偲 ,  杨博宁 ,  杨靖翔 ,  徐诗强 ,  宋伟 ,  莫书远 ,  刘佩灵 ,  梁博雅

IPC: C07D215/50 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4709

Abstract: 本发明提供一种2,2’‑联喹啉‑4,4’‑二甲酸的氨基酸衍生物，所述2,2’‑联喹啉‑4,4’‑二甲酸的氨基酸衍生物的结构如下所示：#imgabs0#其中，RNH选自#imgabs1##imgabs2#n选自0、1、2、3；R1选自氢、羟基；R2、R3、R4分别独立地选自C1‑6烷基。该2,2’‑联喹啉‑4,4’‑二甲酸的氨基酸衍生物具有抗肿瘤或抗癌活性。

公开(公告)号：CN118125961A

公开(公告)日：2024-06-04

申请号：CN202311322759.7

申请日：2023-10-13

Applicant: 武汉大学人民医院(湖北省人民医院)

Inventor： 杨健 ,  宋健 ,  施偲 ,  杨博宁 ,  杨靖翔

IPC: C07D209/38 ,  A61K31/404 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一种1‑(4‑三氟甲基‑苄基)‑靛红衍生物及其制备方法与应用，属于生物医药领域。本发明的1‑(4‑三氟甲基‑苄基)‑靛红衍生物的结构如式(I)所示，其中，R1‑R4各自独立地选自氟、氯、溴、碘、氢中的一种。通过将靛红或靛红衍生物与4‑三氟甲基苄溴在碱的作用下于反应溶剂中反应，即可得到1‑(4‑三氟甲基‑苄基)‑靛红衍生物，其制备方法工艺简单，易于产业化。本发明的1‑(4‑三氟甲基‑苄基)‑靛红衍生物对新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶具有良好的抑制作用，其中某些化合物活性与阳性对照药Ebselen相当，且毒性小，可用于制备抗新型冠状病毒药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117658981A

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202311327740.1

申请日：2023-10-13

Applicant: 武汉大学人民医院(湖北省人民医院)

Inventor： 杨健 ,  施偲 ,  宋健 ,  杨博宁 ,  杨靖翔

IPC: C07D401/06 ,  C07D209/38 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/404 ,  A61P31/14

Abstract: 本申请涉及一种靛红衍生物、药学上可接受的盐、药物组合物及应用，其具有如下通式(Ι)的结构： 其中，R1和R2均为氢原子时，R3选自8‑喹啉甲基、1‑羧酸叔丁酯‑吲哚‑3‑甲基、烯丙基、2‑喹啉甲基中的一种；R1和R2均为溴原子时，R3选自4‑苯基‑苯甲基、4‑溴‑1‑萘甲基、4‑(2‑氰基‑1‑苯基)‑苯甲基中的一种。本申请对新型冠状病毒3CL蛋白酶具有良好的抑制作用。