公开(公告)号：CN117203200A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202280031061.7

申请日：2022-04-26

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 柳仁爱 ,  李周泳 ,  尹胄镛 ,  李锡柱 ,  朴雅别 ,  金期大 ,  郑喜乐

IPC: C07D403/04

Abstract: 本发明涉及一种可有利地用于合成化学式(1)的黄嘌呤氧化酶抑制剂的新型制备方法。

公开(公告)号：CN116456979A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202180072645.4

申请日：2021-11-02

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 李锡柱 ,  朴雅别 ,  郑喜乐 ,  咸珍沃 ,  申斗燮

IPC: A61K31/4155

Abstract: 本发明涉及一种药物组合物，所述药物组合物包含结晶粒子，所述结晶粒子包含式1化合物或其药学上可接受的盐且包含0.2wt％以下的量的下式2化合物。根据本发明的结晶粒子具有优化的大小、形状和分布以输入最终制剂的制备过程中，具有增强的均匀性和流动性以提高最终药物制剂的制备过程中的含量均匀性，并将压成片剂过程中的破损减到最少，因此可以用作适合最终药物制剂的制备过程的原料药物物质。

公开(公告)号：CN111247127A

公开(公告)日：2020-06-05

申请号：CN201880067548.4

申请日：2018-10-23

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 朴钟元 ,  李锡柱 ,  柳仁爱 ,  金奉赞

IPC: C07D211/74 ,  A61K31/45

Abstract: 本发明涉及一种通过将化学式2化合物的羧酸保护基团(P2)选择性脱保护来制备化学式1化合物的方法，化学式1化合物是合成抑制DPP-IV的抗糖尿病药的必要中间体。

公开(公告)号：CN108727224A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201810359610.9

申请日：2018-04-20

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 柳仁爱 ,  李锡柱 ,  金奉赞 ,  朴隘利 ,  朴钟元 ,  李熙琫

IPC: C07C257/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及药物合成用中间体的制备方法。具体地，本发明涉及能够在温和条件下制备下式2的化合物的制备方法，所述下式2的化合物在下式1的化合物的制备中是必需使用的，所述下式1的化合物为用于合成抑制DPP-IV的糖尿病治疗剂的中间体，最终以高的收率和纯度制造式1的化合物。其中，R1、R2、R3、R4、R5和P1如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN111247127B

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN201880067548.4

申请日：2018-10-23

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 朴钟元 ,  李锡柱 ,  柳仁爱 ,  金奉赞

IPC: C07D211/74 ,  A61K31/45

Abstract: 本发明涉及一种通过将化学式2化合物的羧酸保护基团(P2)选择性脱保护来制备化学式1化合物的方法，化学式1化合物是合成抑制DPP‑IV的抗糖尿病药的必要中间体。

公开(公告)号：CN117255785A

公开(公告)日：2023-12-19

申请号：CN202280031329.7

申请日：2022-04-26

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 柳仁爱 ,  李周泳 ,  尹胄镛 ,  李锡柱 ,  朴雅别 ,  金期大 ,  郑喜乐

IPC: C07D403/04

Abstract: 本发明涉及一种化学式3的中间体的新制备方法，其中所述中间体可有效地用于合成黄嘌呤氧化酶抑制剂。

公开(公告)号：CN108727224B

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN201810359610.9

申请日：2018-04-20

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 柳仁爱 ,  李锡柱 ,  金奉赞 ,  朴隘利 ,  朴钟元 ,  李熙琫

IPC: C07C257/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及药物合成用中间体的制备方法。具体地，本发明涉及能够在温和条件下制备下式2的化合物的制备方法，所述下式2的化合物在下式1的化合物的制备中是必需使用的，所述下式1的化合物为用于合成抑制DPP‑IV的糖尿病治疗剂的中间体，最终以高的收率和纯度制造式1的化合物。其中，R1、R2、R3、R4、R5和P1如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN111164071A

公开(公告)日：2020-05-15

申请号：CN201880063056.8

申请日：2018-09-28

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 李锡柱 ,  金奉赞 ,  朴隘利 ,  柳仁爱 ,  朴钟元

IPC: C07C269/00 ,  C07C271/22 ,  C07D263/18

Abstract: 本发明涉及一种用于制备化学式2的化合物的方法，所述化合物是用于合成抑制二肽基肽酶IV酶的抗糖尿病药的中间体，所述方法：(1)可通过噁唑烷酮的环化和解环将其转化为酰胺而以高纯度生产所述化合物，(2)通过稳定生产过程可导致收率和生产率增加，以及(3)可以实现改进的效果，例如通过使用廉价材料作为起始材料来降低原材料成本。

公开(公告)号：CN117561237A

公开(公告)日：2024-02-13

申请号：CN202280044250.8

申请日：2022-07-01

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 李锡柱 ,  朴雅别 ,  李主悦 ,  金期大 ,  郑喜乐

IPC: C07D209/04

Abstract: 本发明涉及一种制备用于合成黄嘌呤氧化酶抑制剂的中间体的方法，更具体地，涉及一种通过使用廉价的起始材料和配体并采用螯合提取和纯化技术来制备化学式2和化学式4的化合物的方法。

公开(公告)号：CN117545750A

公开(公告)日：2024-02-09

申请号：CN202280044204.8

申请日：2022-07-01

Applicant: 株式会社LG化学

Inventor： 李锡柱 ,  郑喜乐 ,  咸真沃 ,  申斗燮

IPC: C07D403/04

Abstract: 本发明涉及一种制备黄嘌呤氧化酶抑制剂的方法，更具体地，涉及一种通过使用酯水解和重结晶方法制备化学式2的化合物的方法。