公开(公告)号：CN103635514A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201280031069.X

申请日：2012-06-22

Applicant: 株式会社岛津制作所 ,  国立大学法人京都大学

Inventor： 小关英一 ,  木村俊作 ,  牧野显

IPC: C08G81/00 ,  A61K9/10 ,  A61K47/34 ,  B82Y5/00

CPC classification number: A61K49/0054 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/5153 ,  A61K47/34 ,  A61K47/641 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/0034 ,  A61K49/0082 ,  A61K49/124 ,  B82Y40/00 ,  C08G69/44 ,  C08G83/005 ,  C08G83/008 ,  C08L101/005 ,  Y10S424/16 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供一种能够提高Lactosome给药后短时间内的肿瘤部位与背景的反差比并抑制ABC现象，从而能够在短时间内多次给药的高分子胶束制剂。一种支链型两亲性嵌段聚合物，其具有：含有肌氨酸且多分支的亲水性嵌段和具有聚乳酸的疏水性嵌段。前述支链型两亲性嵌段聚合物中，前述亲水性嵌段的支链数为多个。一种分子聚集体，其具有前述支链型两亲性嵌段聚合物。前述分支聚集体还具有直链型两亲性嵌段聚合物。

公开(公告)号：CN104602680B

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201380046474.3

申请日：2013-09-03

Applicant: 株式会社岛津制作所 ,  国立大学法人京都大学

Inventor： 原功 ,  小关英一 ,  木村俊作 ,  牧野显

IPC: A61K9/51 ,  A61K9/10 ,  A61K47/34 ,  A61K49/00

CPC classification number: A61K49/0054 ,  A61K9/5153 ,  A61K47/50 ,  A61K47/51 ,  A61K47/593 ,  A61K49/0034 ,  A61K49/0089 ,  A61K49/12 ,  A61K49/124 ,  A61K51/0404 ,  A61K51/06

Abstract: 本发明提供根据内含的标记试剂、药剂的种类、目的而调整了在目标部位的保持时间的分子聚集体，此外，提供能抑制ABC现象、且能在短时间内多次给药的分子聚集体。一种分子聚集体，其包含支化型两亲性嵌段聚合物A和功能性物质F，所述支化型两亲性嵌段聚合物A具有包含肌氨酸的支化的亲水性嵌段和具有聚乳酸链的疏水性嵌段，所述功能性物质F具有功能性部位和聚乳酸链，构成前述两亲性嵌段聚合物A的疏水性嵌段的聚乳酸链由L‑乳酸单元构成、前述功能性物质F中包含的聚乳酸链由D‑乳酸单元构成，或者，构成前述两亲性嵌段聚合物A的疏水性嵌段的聚乳酸链由D‑乳酸单元构成、前述功能性物质F中包含的聚乳酸链由L‑乳酸单元构成。

公开(公告)号：CN103635514B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201280031069.X

申请日：2012-06-22

Applicant: 株式会社岛津制作所 ,  国立大学法人京都大学

Inventor： 小关英一 ,  木村俊作 ,  牧野显

IPC: A61K47/34 ,  C08G81/00 ,  A61K9/10 ,  B82Y5/00

CPC classification number: A61K49/0054 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/5153 ,  A61K47/34 ,  A61K47/641 ,  A61K49/0002 ,  A61K49/0034 ,  A61K49/0082 ,  A61K49/124 ,  B82Y40/00 ,  C08G69/44 ,  C08G83/005 ,  C08G83/008 ,  C08L101/005 ,  Y10S424/16 ,  Y10T428/2982

Abstract: 本发明提供一种能够提高Lactosome给药后短时间内的肿瘤部位与背景的反差比并抑制ABC现象，从而能够在短时间内多次给药的高分子胶束制剂。一种支链型两亲性嵌段聚合物，其具有：含有肌氨酸且多分支的亲水性嵌段和具有聚乳酸的疏水性嵌段。前述支链型两亲性嵌段聚合物中，前述亲水性嵌段的支链数为多个。一种分子聚集体，其具有前述支链型两亲性嵌段聚合物。前述分支聚集体还具有直链型两亲性嵌段聚合物。

公开(公告)号：CN104602680A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201380046474.3

申请日：2013-09-03

Applicant: 株式会社岛津制作所 ,  国立大学法人京都大学

Inventor： 原功 ,  小关英一 ,  木村俊作 ,  牧野显

IPC: A61K9/51 ,  A61K9/10 ,  A61K47/34 ,  A61K49/00

CPC classification number: A61K49/0054 ,  A61K9/5153 ,  A61K47/50 ,  A61K47/51 ,  A61K47/593 ,  A61K49/0034 ,  A61K49/0089 ,  A61K49/12 ,  A61K49/124 ,  A61K51/0404 ,  A61K51/06

Abstract: 本发明提供根据内含的标记试剂、药剂的种类、目的而调整了在目标部位的保持时间的分子聚集体，此外，提供能抑制ABC现象、且能在短时间内多次给药的分子聚集体。一种分子聚集体，其包含支化型两亲性嵌段聚合物A和功能性物质F，所述支化型两亲性嵌段聚合物A具有包含肌氨酸的支化的亲水性嵌段和具有聚乳酸链的疏水性嵌段，所述功能性物质F具有功能性部位和聚乳酸链，构成前述两亲性嵌段聚合物A的疏水性嵌段的聚乳酸链由L-乳酸单元构成、前述功能性物质F中包含的聚乳酸链由D-乳酸单元构成，或者，构成前述两亲性嵌段聚合物A的疏水性嵌段的聚乳酸链由D-乳酸单元构成、前述功能性物质F中包含的聚乳酸链由L-乳酸单元构成。