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公开(公告)号：CN112266317A
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN202011248649.7
申请日：2020-11-10
Applicant: 杭州臻挚生物科技有限公司
Abstract: 本申请涉及化学药物中间体制备技术领域，具体公开了一种1,2,4‑三氟苯的制备方法。该制备方法包括：步骤一，制备2,4‑二氨基氟苯：将2,4‑二硝基氟苯、催化剂，加氢还原，获得2,4‑二氨基氟苯，反应式如下：；步骤二，制备氟硼酸重氮盐：将步骤一中获得的2,4‑二氨基氟苯依次与氟硼酸水溶液和亚硝酸钠水溶液发生重氮化反应，获得氟硼酸重氮盐中间体，反应式如下： ；步骤三，制备1,2,4‑三氟苯：将步骤二中获得的氟硼酸重氮盐中间体加热分解，获得1,2,4‑三氟苯、氮气、三氟化硼气体，反应式如下：。本申请具有原料便宜易得且制备成本低、收率高、制备产生的三废少、副产物经济价值高的优点。
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公开(公告)号：CN113461503A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110951356.3
申请日：2021-08-18
Applicant: 杭州臻挚生物科技有限公司
Abstract: 本申请涉及有机合成领域，更具体地说，它涉及一种三氟苯乙酮衍生物的制备方法，以取代苯胺为原料，经重氮化反应、偶联反应和水解反应三步，完成三氟苯乙酮衍生物的制备。该制备方法工艺简单，收率较高，反应整体产生的三废较少，适用于工业大规模生产。
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公开(公告)号：CN112851493A
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN202011246456.8
申请日：2020-11-10
Applicant: 杭州臻挚生物科技有限公司
Abstract: 本申请属于药物中间体制备技术领域，公开一种2,4,5‑三氟苯乙酸的制备方法，包括：步骤一，将原料、季铵盐催化剂、环丁砜、氟化钾，反应得第一中间体；步骤二，第一中间体加氢催化反应得第二中间体；步骤三，第二中间体与氟化试剂成盐反应，骤冷，再与亚硝酸钠水溶液重氮化反应，得重氮盐；步骤四，重氮盐经高温裂解，得2,4,5‑三氟甲苯；步骤五至七，将2,4,5‑三氟甲苯依此经卤代、氰化、水解反应，得2,4,5‑三氟苯乙酸。本申请采用的原料易得且成本较低，每一步获得的对应产物的收率均较高，利于2,4,5‑三氟苯乙酸的大生产化。
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![1-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-2,2,2-三氟乙酮及其衍生物的制备方法](/CN/2021/1/11/images/202110055071.jpg)
公开(公告)号：CN112778109A
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN202110055071.1
申请日：2021-01-15
Applicant: 杭州臻挚生物科技有限公司
IPC: C07C45/65 , C07C49/80 , C07C45/63 , C07C45/64 , C07C49/825
Abstract: 本申请涉及药物中间体合成领域，更具体地说，它涉及1‑[3‑氯‑5‑(三氟甲基)苯基]‑2,2,2‑三氟乙酮及其衍生物的制备方法，该方法先通过对三氟甲基苯胺合成化合物II，再通过氯代合成化合物III，最后通过重氮化脱氨基的方式，合成1‑[3‑氯‑5‑(三氟甲基)苯基]‑2,2,2‑三氟乙酮及其衍生物。整个反应中条件温和，原料来源易得，有助于提高企业的经济效应，降低生产成本，且适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN116621754A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202210130475.7
申请日：2022-02-11
Applicant: 杭州臻挚生物科技有限公司
IPC: C07D207/26
Abstract: 本申请涉及有机合成领域，具体涉及吡咯烷酮‑3‑β’‑氨基衍生物的制备方法，包括如下步骤：S1、在碱催化下，N保护的吡咯烷酮(化合物Ⅰ)和化合物Ⅱ或化合物Ⅲ中的一者进行反应，得到化合物Ⅳ，具体反应如式Ⅰ所示；S2、对化合物Ⅳ进行脱保护，得到目标产物；其中，R1和R3为保护基团，X为溴、碘中的任意一者，R2为氰基、甲酸酯基或甲醛基。上述技术方案可以通过较少的步骤实现较高产率的合成，具有良好的工业运用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113651710A
公开(公告)日：2021-11-16
申请号：CN202110951359.7
申请日：2021-08-18
Applicant: 杭州臻挚生物科技有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C231/12 , C07C233/15 , C07C233/33 , C07C221/00 , C07C225/22
Abstract: 本申请涉及有机制药合成领域，具体涉及3，5‑取代‑4‑氨基三氟苯乙酮及其衍生物的制备方法，其中3，5‑取代‑4‑氨基三氟苯乙酮的制备方法，以，邻位二取代对的苯胺为原料，经氨基保护、酰基化反应、氨基脱保护三步，得到4‑氨基的三氟苯乙酮，该反应原料简单易得，收率较高，反应条件温和，具有较好的工业运用前景。另外，在上述反应的基础上，对3，5‑取代‑4‑氨基三氟苯乙酮进一步通过氨基重氮化的方式制备得到3，5‑取代‑4‑氨基三氟苯乙酮的衍生物，在工业上有较大的运用前景。
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公开(公告)号：CN113461502A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110803209.1
申请日：2021-07-15
Applicant: 杭州臻挚生物科技有限公司
IPC: C07C45/45 , C07C45/46 , C07C49/83 , C07C45/65 , C07C49/813
Abstract: 本申请涉及制药合成领域，具体涉及2‑羟基二苯甲酮类化合物及其卤化衍生物的制备方法，2‑羟基二苯甲酮类化合物的制备方法为，在路易斯酸的作用下，通过对位取代苯甲醚和对位取代的苯甲酰氯进行酰基化反应及脱甲基反应得到；2‑羟基二苯甲酮类化合物的卤化衍生物的制备方法为，先通过上述方法制备2‑羟基二苯甲酮类化合物，再通过卤化试剂进行卤化反应得到。通过上述方法，可以有效减少制备过程中得到的难以分离的杂质，进而提高制备得到的2‑羟基二苯甲酮类化合物及其卤化衍生物的纯度。
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公开(公告)号：CN112812029A
公开(公告)日：2021-05-18
申请号：CN202110091981.5
申请日：2021-01-23
Applicant: 杭州臻挚生物科技有限公司
IPC: C07C229/34 , C07C227/04 , C07D295/145 , C07D295/104 , C07D319/06
Abstract: 本申请涉及有机合成的技术领域，更具体地说，它涉及苯巴豆酸酯类化合物的制备方法，包括如下步骤：S1、对苯乙酮类物质‑化合物II，在碱的催化下，通过Willgerodt–Kindler反应，得到硫代苯乙酸酰胺类物质‑化合物III；S2、对化合物III，通过Eschenmoser偶联，在碱催化下，使之与溴代酸酯（化合物IV）偶联生成化合物V；S3、对化合物V，在氨基化合物和碱的作用下，脱除氨基上的保护基团，最终得到苯巴豆酸酯类化合物。本申请中所涉及的技术方案在合成过程中，使用了苯乙酮类化合物作为原料，反应条件温和，原料便宜易得，有助于提高企业的经济效应，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN112266326A
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN202011246401.7
申请日：2020-11-10
Applicant: 杭州臻挚生物科技有限公司
IPC: C07C201/08 , C07C201/16 , C07C205/12
Abstract: 本申请属于农药中间体的制备技术领域，具体公开了一种二氯甲苯硝化物中间体的制备方法。该制备方法中，将原料、溶剂、硝化试剂进行充分反应，获得二氯甲苯硝化物中间体；原料包括邻二氯甲苯、间二氯甲苯、对二氯甲苯中的任意一种；溶剂为二氯乙烷；硝化试剂为浓硝酸；二氯甲苯硝化物中间体如化学式7‑化学式12所示。该制备方法具有对反应设备的腐蚀少、大幅减少生产过程中废酸、废盐的产生和排放的优点。
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公开(公告)号：CN116693441A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202210184012.9
申请日：2022-02-26
Applicant: 杭州臻挚生物科技有限公司
IPC: C07D207/26
Abstract: 本申请涉及有机合成领域，具体涉及3CL蛋白酶抑制剂吡咯烷酮切块的制备方法，包括如下步骤：S1、通过金属锌与化合物Ⅰ制备得到化合物Ⅱ；S2、化合物Ⅱ与化合物Ⅲ或化合物Ⅳ中的一者反应，得到化合物Ⅴ，S3、对化合物Ⅴ进行脱保护，得到目标产物化合物Ⅵ；整体反应式如式Ⅰ所示；其中，R1和R2为保护基团，R3为甲酸酯基、受保护的甲醇基、甲醛基或氰基中的任意一种，X为溴或碘，步骤S2中所用的碱为有机锂。通过上述技术方案，可以实现在较少的步骤中对3CL蛋白酶抑制剂吡咯烷酮切块的制备方法的大规模生产，具有良好的产率和优秀的工业运用前景。
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