公开(公告)号：CN110981739A

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201910863179.6

申请日：2019-09-12

申请人： 杭州百诚医药科技股份有限公司

发明人： 刘晓锋 ,  杨旭 ,  方传祥 ,  李艳芹

IPC分类号： C07C215/52 ,  C07C213/08

摘要： 本发明公开了一种硫酸特布他林的制备方法，该方法采用3,5-二羟基苯乙酮为原料，不用保护羟基直接用溴代试剂进行溴代反应，之后还原并关环，再与叔丁胺开环反应，最后与硫酸成盐得到硫酸特布他林。该方法解决了现有工艺中羟基保护后需要脱保护、使用多种高危剧毒试剂、反应步骤长得率低的缺点。

公开(公告)号：CN110981739B

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN201910863179.6

申请日：2019-09-12

申请人： 浙江赛默制药有限公司 ,  杭州百诚医药科技股份有限公司

发明人： 刘晓锋 ,  杨旭 ,  方传祥 ,  李艳芹

IPC分类号： C07C215/52 ,  C07C213/08

摘要： 本发明公开了一种硫酸特布他林的制备方法，该方法采用3,5‑二羟基苯乙酮为原料，不用保护羟基直接用溴代试剂进行溴代反应，之后还原并关环，再与叔丁胺开环反应，最后与硫酸成盐得到硫酸特布他林。该方法解决了现有工艺中羟基保护后需要脱保护、使用多种高危剧毒试剂、反应步骤长得率低的缺点。

公开(公告)号：CN106831452A

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：CN201710080371.9

申请日：2017-02-15

申请人： 杭州百诚医药科技股份有限公司

发明人： 刘晓锋 ,  罗瑾 ,  杨旭 ,  傅华锋 ,  衣丽娜

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/30

CPC分类号： C07C213/00 ,  C07C37/002 ,  C07C45/63 ,  C07C213/02 ,  C07C215/30 ,  C07C39/24 ,  C07C49/825

摘要： 本发明公开了一种硫酸特布他林的制备方法，该方法采用3,5‑二羟基苯乙酮为原料，不用保护羟基直接用溴代试剂进行溴代反应，之后羰基还原，再与叔丁胺缩合，最后与硫酸成盐得到硫酸特布他林，该方法解决了现有工艺中羟基保护后需要脱保护、使用多种高危剧毒试剂、反应步骤长、得率低的缺点。