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公开(公告)号：CN115677465B
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202110838811.9
申请日：2021-07-23
Applicant: 新发药业有限公司
Abstract: 本发明提供一种β‑环柠檬醛的制备方法，包括通过两种途径(途径1或途径2)制备1,3,3‑三甲基环己烯，然后利用1,3,3‑三甲基环己烯和合成气经氢甲酰化反应制备2,2,6‑三甲基‑1‑甲酰基环己烷，再依次和卤代试剂进行卤代反应、消除卤化氢得到β‑环柠檬醛。本发明制备方法所用原料价廉易得，操作步骤简单、安全环保、易于实现，中间产物稳定，反应原子经济性和选择性高，收率和纯度高，产品成本低，适于绿色工业化生产。
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公开(公告)号：CN115677463B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202110837238.X
申请日：2021-07-23
Applicant: 新发药业有限公司
Abstract: 本发明提供一种β‑环柠檬醛的简便制备方法，利用1,3,3‑三甲基环己烯和卤素试剂经加成反应制备1,2‑二卤代‑1,3,3‑三甲基环己烷，然后于碱作用下经消除反应得到2‑卤代‑1,3,3‑三甲基环己烯和3‑卤代‑2,4,4‑三甲基环己烯的混合物，所得混合物和镁粉经格氏反应得到相应的格氏试剂，然后和甲酰化试剂经甲酰化反应制备β‑环柠檬醛。本发明制备方法所用原料价廉易得，步骤简洁、操作简单、安全环保、易于实现，反应原子经济性和选择性高，收率和纯度高，产品成本低，适于绿色工业化生产。
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公开(公告)号：CN114539048B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202210148913.2
申请日：2022-02-18
Applicant: 新发药业有限公司
IPC: C07D307/93 , C07C51/38 , C07C61/04 , C07C51/02 , C07C51/09 , C07C67/347 , C07C69/74
Abstract: 本发明提供一种卡龙酸酐中间体及卡龙酸酐的制备方法，利用2‑X取代基丙二酸二酯(Ⅱ)和2‑Y取代基‑3‑甲基丁‑2‑烯酸酯(Ⅲ)经加成环化得到二甲基环丙烷基三酯，然后水解、脱羧制备卡龙酸(Ⅳ)；所得卡龙酸经酸酐化反应得到卡龙酸酐。本发明方法所用原料价廉易得，成本低，操作安全简便，废水产生量少，绿色环保，反应选择性高，副反应少，产品收率和纯度高，适于绿色工业化生产。
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公开(公告)号：CN113135850B
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202010064144.9
申请日：2020-01-20
Applicant: 新发药业有限公司
IPC: C07D211/60 , C07D207/16
Abstract: 本发明提供一种高光学纯度手性氧代氮杂环烷化合物的制备方法。本发明方法包括步骤：以(R或S)N‑P取代基‑2‑烷氧羰基烷基亚氨基二乙酸二酯为原料，于溶剂和环化试剂(路易斯酸‑路易斯碱)作用下进行环化反应，然后经热脱羧或水解脱羧反应得到高光学纯度的N‑P取代基‑2‑(R或S)‑G取代基氧代氮杂环烷或其盐。本发明所用原料价廉易得，成本低，反应条件易于控制和实现；本发明所用特定种类的环化试剂利于制备高光学纯度的目标产物，且易于回收，减少了废液排放，绿色环保，有利于绿色工业化生产；所涉及的原料和产物的手性结构稳定性好，所得目标产物光学纯度和收率高。
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公开(公告)号：CN111484409B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN201910074727.7
申请日：2019-01-25
Applicant: 新发药业有限公司
IPC: C07C69/145 , C07C67/293 , C07C47/21 , C07C45/50
Abstract: 本发明提供一种2‑甲基‑4‑取代羰基氧基‑2‑丁烯醛的制备方法。利用1,3‑丁二烯和合成气(一氧化碳和氢气)于催化剂作用下经氢甲酰化反应制备2‑甲基‑3‑丁烯醛，然后和卤素经加成反应制备2‑甲基‑3,4‑二卤代丁醛，再和羧酸盐经消除反应和取代反应制备2‑甲基‑4‑取代羰基氧基‑2‑丁烯醛。本发明方法原料廉价易得，工艺流程简便，反应条件易于实现，操作安全简便，废水产生量少，绿色环保，反应中间产物稳定，反应活性适宜，反应选择性高，副反应少，目标产物收率和纯度高，产品成本低，适于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113527191B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202010277405.5
申请日：2020-04-10
Applicant: 新发药业有限公司
IPC: C07D213/61
Abstract: 本发明提供一种2,3‑二氯‑5‑三氟甲基吡啶制备方法。该方法利用1,1,1‑三氟丙酮和硝基甲烷于碱作用下缩合、酸化得到1‑硝基‑2‑三氟甲基丙烯，1‑硝基‑2‑三氟甲基丙烯和草酸二酯于碱作用下缩合，所得反应液不经分离，于催化剂存在下，经还原‑环合反应、酸化得到2,3‑二羟基‑5‑三氟甲基吡啶，然后和氯代试剂经氯代反应得到2,3‑二氯‑5‑三氟甲基吡啶。本发明所用原料价廉易得，各步反应选择性高，不需要利用特殊设备进行高温氯代和高温氟代反应，工艺过程易于操作，目标产物收率和纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN115806531A
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202111076366.3
申请日：2021-09-14
Applicant: 新发药业有限公司
IPC: C07D261/04 , C07C209/00 , C07C211/06 , C07C67/347 , C07C69/612 , C07C67/307 , C07C69/65 , C07C51/09 , C07C57/58 , C07C27/02
Abstract: 本发明提供一种4,5‑二氢‑5,5‑二苯基异噁唑‑3‑甲酸及其衍生物的制备方法；利用二苯甲烷和丙烯酸酯经加成反应得到4,4‑二苯基丁酸酯，然后经氯代、水解和酸化得到4‑氯‑4,4‑二苯基‑2‑氧代丁酸，再和羟胺盐经环化反应即得。所得4,5‑二氢‑5,5‑二苯基异噁唑‑3‑甲酸可进一步制备双苯噁唑酸和4,5‑二氢‑5,5‑二苯基异噁唑‑3‑甲酸异丙胺盐。本发明原料易得，制备方法简单，安全环保，成本低；所用原料及中间产物稳定，反应选择性高，副反应少，目标产物收率和纯度高，利于绿色工业化生产。
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公开(公告)号：CN115677464A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202110838795.3
申请日：2021-07-23
Applicant: 新发药业有限公司
Abstract: 本发明提供一种高收率β‑环柠檬醛的制备方法。本利用2,2,6‑三甲基环己酮和卤代试剂进行卤代反应制备1‑卤代‑2,6,6‑三甲基环己烯，然后和镁粉于引发剂存在下经格氏反应得到相应的格氏试剂，再和甲酰化试剂经甲酰化反应制备β‑环柠檬醛。本发明制备方法所用原料价廉易得，制备工艺简洁、操作简单、安全环保、易于实现，中间产物稳定性好，反应原子经济性和选择性高，收率和纯度高，产品成本低，适于绿色工业化生产。
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公开(公告)号：CN113185455B
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202010038068.4
申请日：2020-01-14
Applicant: 新发药业有限公司
IPC: C07D213/64
Abstract: 本发明提供一种2‑羟基‑6‑三氟甲基吡啶的制备方法。该方法包括步骤：三氟卤甲烷和镁粉经格氏反应制备格氏试剂；所得格氏试剂与1,5‑戊二酸二酯反应，然后经酸化得到4‑三氟乙酰基丁酸酯；然后和氨经环化反应得到6‑三氟甲基‑3,4‑二氢吡啶‑2‑酮；再经氧化反应得到2‑羟基‑6‑三氟甲基吡啶。本发明方法所用原料廉价易得，成本低；步骤简单，只需两步即可制备得到目标产物；操作简便，易于工业化操作；反应条件温和，易于实现；废水产生量少，绿色安全环保；所涉及的原料和中间产物稳定，反应选择性高，副产物少，目标产物收率和纯度高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112409207B
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN201910779724.3
申请日：2019-08-22
Applicant: 新发药业有限公司
IPC: C07C249/04 , C07C251/48 , C07C41/16 , C07C43/225 , C07C231/12 , C07C235/78
Abstract: 本发明提供一种醚菌胺的制备方法。该方法利用2‑卤代甲基卤代苯和2,5‑二甲基苯酚经醚化反应制备2‑(2,5‑二甲基苯氧甲基)卤代苯，然后和金属镁经格氏反应制备相应的格氏试剂，所得含格氏试剂的反应液滴加至N‑甲基草酸单酯单酰胺中制备N‑甲基‑2‑(2,5‑二甲基苯氧甲基)苯基草酰胺，最后和甲氧胺盐经缩合反应制备醚菌胺。本发明方法原料价廉易得，成本低；工艺流程简短，仅需三步反应即可制备醚菌胺；反应条件易于实现，操作安全简便，工艺废水产生量少，绿色环保；原料及中间产物稳定性高，反应活性和选择性高，副反应少；所得醚菌胺杂质少、纯度和产率高，利于醚菌胺的工业化生产。
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