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公开(公告)号：CN116496220A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202310312303.6
申请日：2023-03-28
申请人： 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司 , 湖北扬信医药科技有限公司
IPC分类号： C07D233/32
摘要： 本发明公开一种丙胺卡因杂质IV的制备方法，该方法以邻甲苯胺为原料，经三步反应合成该杂质。该方法包括如下步骤：1)化合物I与丙酮酸反应，得到中间体II；2)中间体II与正丙胺反应，得到中间体III；3)中间体III与乙醛酸反应，得到杂质IV。本发明合成路线设计合理，后处理简单，反应条件温和，可操作性强。本发明制备得到的丙胺卡因杂质IV，可作为丙胺卡因成品检测分析的杂质标准品，从而提升丙胺卡因成品检测分析对杂质IV的准确定位和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高丙胺卡因成品质量。
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公开(公告)号：CN115850052A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211602893.8
申请日：2022-12-13
申请人： 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC分类号： C07C51/373 , C07C59/84 , C07C51/09 , C07C59/48 , C07D309/30 , C07C67/08 , C07C69/738
摘要： 本发明涉及一种全新的洛索洛芬开环杂质的制备方法，该方法包括如下步骤：1）洛索洛芬与甲醇发生酯化反应得到化合物B；2)化合物B与氧化剂发生Baeyer‑Villiger重排反应在羰基富电子端插入氧原子得到化合物C;3)化合物C在强碱情况开环得到醇羟基中间态后用氧化剂氧化成酮，即得到开环杂质。本发明避免使用易爆和监管试剂，具有反应原料易得、步骤短、收率高、纯化简单、三废更少，可大规模化生产，短时间单次操作即可满足市场对该杂质标准品或者对照品的需求。
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公开(公告)号：CN118063381A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410105757.0
申请日：2024-01-25
申请人： 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC分类号： C07D213/56 , C07D213/57 , B01J31/22
摘要： 本发明涉及本发明涉及Tirbanibulin，具体涉及一种制备Tirbanibulin的新方法。该方法包括如下步骤：1)化合物I(化学名为：2‑(5‑溴‑2‑吡啶)乙腈)与4‑羟基苯硼酸频哪醇酯发生Suzuki偶联反应，得到中间体II；2)中间体II在碳酸钾的作用下，和4‑(2‑氯乙基)吗啉反应，得到中间体III；3)中间体III，在氢氧化钠的作用下，得到终产物Tirbanibulin。本发明提供的工艺路线的优点：路线简短，操作简便，条件温和，反应收率高，避免危险剧毒品和监管危化品的使用，环境友好，易于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114989045A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210670401.2
申请日：2022-06-14
申请人： 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC分类号： C07C271/22 , C07C269/06 , C07K5/062
摘要： 本发明涉及抗病毒药物的制备，具体涉及用于合成新冠治疗药物Nirmatrelvir关键中间产物I和II及其制备方法、以及利用中间产物II合成奈玛特韦的方法。本发明通过将羧酸转化成活性酸酐，从而得到新冠治疗药物Nirmatrelvir关键合成中间产物I和II，从而方便地制备新冠治疗药物Nirmatrelvir。该方法可以减少合成过程中副产物的生成、降低产物消旋风险，同时具有条件温和、产率较高和纯度高、综合成本低和易于商业化生产等优点。其中，Nirmatrelvir关键中间产物I和II结构分别如下所示：
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公开(公告)号：CN118063431A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410172369.4
申请日：2024-02-07
申请人： 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC分类号： C07D401/06
摘要： 本发明涉及一种IPTACOPAN的制备方法。该方法包括如下步骤：(1)化合物a与化合物b发生羟醛缩合反应，得到中间体c；(2)中间体c与4‑乙氧羰基苯硼酸发生不对称加成反应，得到中间体d；(3)化合物d结构中的酮羰基经不对称还原得到中间体e；(4)在碱性条件下，化合物e发生乙基化反应，得到中间体f；(5)中间体f经碱水解转化为中间体g；(6)在酸的作用下，中间体g脱去结构中的Boc基团，得到终产物IPTACOPAN。与现有技术路线相比，本发明提供的工艺路线具有以下优点：路线简短，总收率高；避免了手性拆分方法，通过不对称合成，定向合成所需异构体，提高了原子经济性，显著降低了生产成本。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117447378A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311439377.2
申请日：2023-11-01
申请人： 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC分类号： C07D209/08
摘要： 本发明涉及西洛多辛，具体涉及一种西洛多辛手性中间体的制备方法。该方法包括化合物I经过多步反应获得西洛多辛关键中间体。本发明提供一种全新的西洛多辛关键中间体制备方法，具有路线简短，原料廉价易得，条件温和，反应收率高，无手性拆分步骤，避免危险剧毒品的使用，环境友好，易于工业化生产，极大的降低了西洛多辛中间体的生产成本。
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公开(公告)号：CN114989045B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202210670401.2
申请日：2022-06-14
申请人： 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC分类号： C07C271/22 , C07C269/06 , C07K5/062
摘要： 本发明涉及抗病毒药物的制备，具体涉及用于合成新冠治疗药物Nirmatrelvir关键中间产物I和II及其制备方法、以及利用中间产物II合成奈玛特韦的方法。本发明通过将羧酸转化成活性酸酐，从而得到新冠治疗药物Nirmatrelvir关键合成中间产物I和II，从而方便地制备新冠治疗药物Nirmatrelvir。该方法可以减少合成过程中副产物的生成、降低产物消旋风险，同时具有条件温和、产率较高和纯度高、综合成本低和易于商业化生产等优点。其中，Nirmatrelvir关键中间产物I和II结构分别如下所示：
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公开(公告)号：CN116063211A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202310185090.5
申请日：2023-03-01
申请人： 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC分类号： C07C315/04 , C07C317/22 , C07C317/24 , C07F7/18
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种Belzutifan的制备方法。该方法包括如下步骤：a)B‑1经溴代及碱性消除溴化氢的一锅法，生成芳构化中间体B‑2；b)B‑2经不对称氢化还原，生成中间体B‑3；B‑3与叔丁基二甲基氯硅烷反应，生成中间体B‑4；B‑4经不对称双羟基化反应，生成中间体B‑5；B‑5与全氟丁基磺酰氟反应，生成中间体B‑6；B‑6脱除叔丁基二甲基硅基，转化为终产品Belzutifan。与现有技术路线相比，本发明通过巧妙利用芳构化及Sharpless不对称双羟基化反应提高了反应的选择性，反应条件变得温和易控；同时也避免了在最后三步使用重金属，降低了重金属残留的风险，免去了除重金属的生产成本。
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公开(公告)号：CN116063211B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202310185090.5
申请日：2023-03-01
申请人： 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC分类号： C07C315/04 , C07C317/22 , C07C317/24 , C07F7/18
摘要： 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种Belzutifan的制备方法。该方法包括如下步骤：a)B‑1经溴代及碱性消除溴化氢的一锅法，生成芳构化中间体B‑2；b)B‑2经不对称氢化还原，生成中间体B‑3；B‑3与叔丁基二甲基氯硅烷反应，生成中间体B‑4；B‑4经不对称双羟基化反应，生成中间体B‑5；B‑5与全氟丁基磺酰氟反应，生成中间体B‑6；B‑6脱除叔丁基二甲基硅基，转化为终产品Belzutifan。与现有技术路线相比，本发明通过巧妙利用芳构化及Sharpless不对称双羟基化反应提高了反应的选择性，反应条件变得温和易控；同时也避免了在最后三步使用重金属，降低了重金属残留的风险，免去了除重金属的生产成本。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115785001B
公开(公告)日：2023-09-15
申请号：CN202211477610.1
申请日：2022-11-23
申请人： 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC分类号： C07D239/42
摘要： 本发明涉及本发明涉及英菲格拉替尼，具体涉及一种制备英菲格拉替尼的新方法。该方法包括如下步骤：1)化合物I(化学名为：4,6‑二氟嘧啶)与甲胺反应，得到中间体II；2)中间体II与氯甲酸苯酯反应，得到中间体III；3)化合物III与IV发生取代反应，得到中间体V；4)中间体V与VI发生取代反应，得到终产物英菲格拉替尼。本发明提供的工艺路线的优点：路线简短，原料廉价易得，操作简便，条件温和，反应收率高，避免剧毒品的使用，环境友好，易于工业化生产。#imgabs0#
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