公开(公告)号：CN102167704B

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201110067467.4

申请日：2011-03-20

Applicant: 扬州大学

Inventor： 许爱华 ,  王存德 ,  陈华圣 ,  李俊 ,  张宗磊 ,  沈婷婷 ,  许月

IPC: C07D487/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了水溶性卟啉金(Ⅲ)抗癌化合物及其制备方法，属于药物制备技术领域。将吡啶基类、酰基类、硝基类以及磺酸基类四苯基卟啉化合物与氯金酸钾反应合成氯化卟啉金，再将其生成各种盐，制得一类新型的水溶性卟啉金(Ⅲ)化合物。采用本发明合成的化合物经体外对S180细胞的检测数据表明具有较强的抑制作用，抑制率最高的可达71.133％。本发明科学合理，制备的产品水溶性好，具有较好的抗癌活性，制备工艺简便可行，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN102167704A

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：CN201110067467.4

申请日：2011-03-20

Applicant: 扬州大学

Inventor： 许爱华 ,  王存德 ,  陈华圣 ,  李俊 ,  张宗磊 ,  沈婷婷 ,  许月

IPC: C07D487/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了水溶性卟啉金(III)抗癌化合物及其制备方法，属于药物制备技术领域。将吡啶基类、酰基类、硝基类以及磺酸基类四苯基卟啉化合物与氯金酸钾反应合成氯化卟啉金，再将其生成各种盐，制得一类新型的水溶性卟啉金(III)化合物。采用本发明合成的化合物经体外对S180细胞的检测数据表明具有较强的抑制作用，抑制率最高的可达71.133％。本发明科学合理，制备的产品水溶性好，具有较好的抗癌活性，制备工艺简便可行，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN102268003B

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：CN201110162658.9

申请日：2011-06-16

Applicant: 扬州大学

Inventor： 王存德 ,  陈华圣 ,  许爱华 ,  张宗磊 ,  刘金良 ,  李艳 ,  陈颖 ,  茅蕾蕾

IPC: C07D487/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了不对称多取代卟啉金(III)类抗癌化合物及其制备方法，属于药物制备技术领域。以不对称多取代卟啉作为配体，在乙酸体系中和氯金酸钾反应，然后通过氯化锂进行离子交换而获得，本发明通过在卟啉环上引入不同较强极性基团，改善了分子的对称性，一方面可强化多取代氯化四苯基卟啉金化合物对癌细胞的靶向作用，另一方面可促进其在水中的溶解能力。本发明合成的化合物体外对SGC-7901和SMMC-7721肿瘤细胞都具有明显的抑制作用并优于阳性对照药顺铂，其中4c和4a的最高抑制率皆高于先导化合物G0，4a的IC50又均小于G0，显示了较强的靶向选择性。本发明制备的不对称多取代卟啉金(III)类化合物抗癌活性好，毒副作用小，制备工艺简便可行，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN102268003A

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN201110162658.9

申请日：2011-06-16

Applicant: 扬州大学

Inventor： 王存德 ,  陈华圣 ,  许爱华 ,  张宗磊 ,  刘金良 ,  李艳 ,  陈颖 ,  茅蕾蕾

IPC: C07D487/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了不对称多取代卟啉金(III)类抗癌化合物及其制备方法，属于药物制备技术领域。以不对称多取代卟啉作为配体，在乙酸体系中和氯金酸钾反应，然后通过氯化锂进行离子交换而获得，本发明通过在卟啉环上引入不同较强极性基团，改善了分子的对称性，一方面可强化多取代氯化四苯基卟啉金化合物对癌细胞的靶向作用，另一方面可促进其在水中的溶解能力。本发明合成的化合物体外对SGC-7901和SMMC-7721肿瘤细胞都具有明显的抑制作用并优于阳性对照药顺铂，其中4c和4a的最高抑制率皆高于先导化合物G0，4a的IC50又均小于G0，显示了较强的靶向选择性。本发明制备的不对称多取代卟啉金(III)类化合物抗癌活性好，毒副作用小，制备工艺简便可行，适合工业化大生产。