公开(公告)号：CN113480633A

公开(公告)日：2021-10-08

申请号：CN202110891381.7

申请日：2021-08-04

申请人： 成都诺和晟泰生物科技有限公司

发明人： 刘宏 ,  邬莉娜 ,  周琳 ,  赵春林 ,  胡沙 ,  李浩

IPC分类号： C07K14/605 ,  C07K1/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/20

摘要： 本发明涉及药物合成领域，特别涉及一种替度鲁肽的制备方法。该方法包括：制备Phe‑Ile‑Asn(trt)‑Trp(Boc)‑Leu五肽片段、Asp(tBu)‑Asn(trt)‑Leu三肽片段(Ⅰ)、His(trt)‑Gly‑Asp(tBu)三肽片段(Ⅱ)、Ile‑Gln(trt)‑Thr(tBu)‑Lys(Boc)‑Ile‑Thr(tBu)‑Asp(tBu)第一肽树脂；在第一肽树脂上依次偶联氨基酸和多肽片段，将所得替度鲁肽树脂裂解纯化。该方法成功的突破了替度鲁肽1His消旋杂质的控制难点、规避了24Asn发生分子内自主成环并提高了16Asn的偶联效率。

公开(公告)号：CN113480633B

公开(公告)日：2023-08-25

申请号：CN202110891381.7

申请日：2021-08-04

申请人： 成都诺和晟泰生物科技有限公司

发明人： 刘宏 ,  邬莉娜 ,  周琳 ,  赵春林 ,  胡沙 ,  李浩

IPC分类号： C07K14/605 ,  C07K1/08 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/20

摘要： 本发明涉及药物合成领域，特别涉及一种替度鲁肽的制备方法。该方法包括：制备Phe‑Ile‑Asn(trt)‑Trp(Boc)‑Leu五肽片段、Asp(tBu)‑Asn(trt)‑Leu三肽片段(Ⅰ)、His(trt)‑Gly‑Asp(tBu)三肽片段(Ⅱ)、Ile‑Gln(trt)‑Thr(tBu)‑Lys(Boc)‑Ile‑Thr(tBu)‑Asp(tBu)第一肽树脂；在第一肽树脂上依次偶联氨基酸和多肽片段，将所得替度鲁肽树脂裂解纯化。该方法成功的突破了替度鲁肽1His消旋杂质的控制难点、规避了24Asn发生分子内自主成环并提高了16Asn的偶联效率。