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公开(公告)号：CN116082272A
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202310046986.5
申请日：2023-01-31
Applicant: 成都大学
IPC: C07D277/60 , B01J31/02 , C07B53/00 , C07B61/00 , C07D207/08 , C07D217/24
Abstract: 本发明公开了一种新型手性N‑杂环卡宾催化剂及其制备方法和用途，属于有机化学技术领域，制备方法包括：获得α‑溴代环庚酮2，取NiCl2(dppp)溶解在THF中并滴加DIBAL‑H液，冷却到0℃后将苯乙炔类底物溶解在THF中并滴加至反应液中在室温下搅拌2h，再冷却到0℃将硼烷溶于THF中滴加到反应液中反应，得到化合物4；取底物5，PEPPSI‑IPr，KOH溶于THF中，将化合物4溶于THF中并滴加到反应液中后脱气，得到化合物6；后得到不对称氢化产物7，后与α‑溴代环庚酮2进行多步反应合成目标化合物8。改进后的含有取代基的卡宾催化剂收率大大提高了，并且在dr值的控制上均大于之前基本体催化剂的dr值；通过本申请的创新工艺，不仅能适用于基本体的炔烃还适用于取代的炔烃，应用上更广泛。
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公开(公告)号：CN109438448A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811321501.4
申请日：2018-11-07
Applicant: 成都大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种吲哚并七元环化合物及其制备方法和抗肿瘤用途，属于药物化学技术领域。本发明公开了一种式(Ⅰ)所示吲哚并七元环化合物、或其立体化学异构体，或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐。本发明还提供了前述化合物的制备方法，该制备方法操作简便、反应温和、收率高。本发明提供的化合物具有优良的抗肿瘤活性，具有广阔的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN116041359B
公开(公告)日：2025-03-04
申请号：CN202211727582.4
申请日：2022-12-30
Applicant: 成都大学
IPC: C07D491/107 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，公开了一种由钯催化构建的七元吲哚螺杂环类手性衍生物，并提供了这种手性衍生物的制备方法，通过分子间反应制备出七元吲哚螺杂环类手性衍生物，该制备方法操作简便、反应普适性高、收率高以及对映选择性好。本发明提供的钯催化构建的七元吲哚螺杂环类手性衍生物可发生双键环氧化反应，生成双键环氧化产物，该七元吲哚螺杂环类手性衍生物及其双键环氧化产物均具有优良的抗菌活性，具有广阔的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN114478467B
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202210054849.1
申请日：2022-01-18
Applicant: 成都大学
IPC: C07D319/08 , A61P31/10 , A61P31/04 , A61P31/02
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体的说是一种氟代环己酮螺1，3‑二氧六环手性衍生物及其制备方法和用途，本发明公开了一种氟代环己酮螺1，3‑二氧六环手性衍生物，还提供了前述化合物的制备方法，包括以下步骤：将1.0eq的底物1、1.5eq的水杨醛2、1.5eq的氧化剂DQ、10mol％的添加剂Add、1.0eq的碱Cs2CO3和20mol％的催化剂C加入反应封管中，在氩气保护下加入干燥的1ml的乙醚，混合物在常温下反应8小时，反应完成后浓缩纯化得到目标产物3。该制备方法操作简便、反应温和、收率高。本发明提供的化合物具有优良的抗菌活性，具有广阔的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN116041359A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202211727582.4
申请日：2022-12-30
Applicant: 成都大学
IPC: C07D491/107 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，公开了一种由钯催化构建的七元吲哚螺杂环类手性衍生物，并提供了这种手性衍生物的制备方法，通过分子间反应制备出七元吲哚螺杂环类手性衍生物，该制备方法操作简便、反应普适性高、收率高以及对映选择性好。本发明提供的钯催化构建的七元吲哚螺杂环类手性衍生物可发生双键环氧化反应，生成双键环氧化产物，该七元吲哚螺杂环类手性衍生物及其双键环氧化产物均具有优良的抗菌活性，具有广阔的市场应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115974867A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202310047011.4
申请日：2023-01-31
Applicant: 成都大学
IPC: C07D453/04 , B01J31/02 , C07D513/04
Abstract: 本发明提供了一种手性相转移催化剂及其制备方法和应用，属于有机化学技术领域，本发明提供的的手性相转移催化剂应用于Michael加成[3+3]不对称环化反应，并实现其不对称催化，具有广阔的市场应用前景，且该手性相转移催化剂的制备方法可操作性强、合成路线新颖、收率高。
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公开(公告)号：CN116789628A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202311074574.9
申请日：2023-08-24
Applicant: 成都中医药大学 , 四川省医学科学院·四川省人民医院 , 成都大学
IPC: C07D311/36 , C07D311/92 , C07D407/06 , A61K31/36 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P15/14
Abstract: 本发明提供了氟化异黄酮类化合物、其药物及其选择性抑制PI3K的用途，属于生物医药技术领域。本发明氟化异黄酮类化合物是式I所示化合物、其盐、其立体异构体、其溶剂合物或其水合物。本发明提供的氟化异黄酮类化合物具有抗乳腺癌活性，可选择性抑制PI3Kα/β/δ，尤其是对δ亚型PI3K具有良好的抑制活性，还可以有效抑制肿瘤的生长和转移，其中化合物8效果最佳。本发明找到一种有效的PI3K抑制剂，对乳腺癌治疗具有重要意义。 #imgabs0#
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公开(公告)号：CN109438448B
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN201811321501.4
申请日：2018-11-07
Applicant: 成都大学
IPC: C07D487/04 , A61K31/55 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种吲哚并七元环化合物及其制备方法和抗肿瘤用途，属于药物化学技术领域。本发明公开了一种式(Ⅰ)所示吲哚并七元环化合物、或其立体化学异构体，或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐。本发明还提供了前述化合物的制备方法，该制备方法操作简便、反应温和、收率高。本发明提供的化合物具有优良的抗肿瘤活性，具有广阔的市场应用前景。
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公开(公告)号：CN117756739A
公开(公告)日：2024-03-26
申请号：CN202410013641.4
申请日：2024-01-04
Applicant: 成都大学
IPC: C07D267/00 , A61P31/04 , A61K31/395
Abstract: 本发明公开了苯并氮杂九元环内酯化合物及其制备方法、应用，该制备方法采用钯和氮杂环卡宾类催化剂协同催化反应，不仅简化了反应步骤，反应条件更加温和，而且能够获得理想的收率，为制备苯并氮杂九元环内酯化合物及其工业化生产提供了可行的反应路径；同时，制备得到的苯并氮杂九元环内酯化合物能够有效抑制MRSE和MSSE，具有良好的抗菌活性，有望应用于制备或筛选抑制MRSE或MSSE的药物。
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公开(公告)号：CN116789628B
公开(公告)日：2023-11-24
申请号：CN202311074574.9
申请日：2023-08-24
Applicant: 成都中医药大学 , 四川省医学科学院·四川省人民医院 , 成都大学
IPC: C07D311/36 , C07D311/92 , C07D407/06 , A61K31/36 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P15/14
Abstract: 本发明提供了氟化异黄酮类化合物、其药物及其选择性抑制PI3K的用途，属于生物医药技术领域。本发明氟化异黄酮类化合物是式I所示化合物、其盐、其立体异构体、其溶剂合物或其水合物。本发明提供的氟化异黄酮类化合物具有抗乳腺癌活性，可选择性抑制PI3Kα/β/δ，尤其是对δ亚型PI3K具有良好的抑制活性，还可以有效抑制肿瘤的生长和转移，其中化合物8效果最佳。本发明找到一种有效的PI3K抑制剂，对乳腺癌治疗具有重要意义。(56)对比文件US 2010137425 A1,2010.06.03Chemistry of Heterocyclic Compounds，et al“.Synthesis and SAR of phenylazoles,active against Staphylococcus aureusNewman”《. Chemistry of HeterocyclicCompounds》.2023,第第58卷。卷第 737–748页。.刘燕青，等。.“中药有效成分酯酰基化修饰后对其抗肿瘤活性影响的研究进展”《.中华中医药杂志》.2023,第第38卷卷(第第1期期),第296页。.
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