公开(公告)号：CN116444457A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202310705980.4

申请日：2023-06-15

Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)

Inventor： 杨平 ,  陆舜盈 ,  谢小保

IPC: C07D277/28 ,  A61K31/426 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了苯基噻唑类化合物及其制备方法和应用。所述的苯基噻唑类化合物的结构式如式（IV）所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲脂性苯基侧链和C5位引入亲水性胍基，设计合成了一系列全新结构的噻唑类化合物，其制备方法为：以醛类化合物（I）和3‑氨基苯甲硫酰胺为原料，缩合反应得到第一步产物（II），第一步产物（II）与3‑氯乙酰丙酮反应，制得第二步产物（III），第二步产物（III）与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物（IV）。该苯基噻唑类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。

公开(公告)号：CN118440089B

公开(公告)日：2024-12-03

申请号：CN202410562921.0

申请日：2024-05-08

Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)

Inventor： 杨平 ,  谢小保 ,  张志清 ,  齐红 ,  陆舜盈

IPC: C07D493/04 ,  C07D311/74 ,  A01N43/16 ,  A01N43/90 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明公开了三苯胺类化合物及其制备方法和应用。所述的三苯胺类化合物的结构式如式(II)所示。本发明通过高通量筛选方法，开发了一种全新结构的三苯胺类化合物，其制备方法为：以二苯氨基‑4‑苯甲醛、丙二腈和1,3‑二酮类化合物(I)为原料，缩合制得产物三苯胺类化合物(II)。该三苯胺类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗细菌试剂。

公开(公告)号：CN116444457B

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202310705980.4

申请日：2023-06-15

Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)

Inventor： 杨平 ,  陆舜盈 ,  谢小保

IPC: C07D277/28 ,  A61K31/426 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了苯基噻唑类化合物及其制备方法和应用。所述的苯基噻唑类化合物的结构式如式（IV）所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲脂性苯基侧链和C5位引入亲水性胍基，设计合成了一系列全新结构的噻唑类化合物，其制备方法为：以醛类化合物（I）和3‑氨基苯甲硫酰胺为原料，缩合反应得到第一步产物（II），第一步产物（II）与3‑氯乙酰丙酮反应，制得第二步产物（III），第二步产物（III）与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物（IV）。该苯基噻唑类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。

公开(公告)号：CN118440089A

公开(公告)日：2024-08-06

申请号：CN202410562921.0

申请日：2024-05-08

Applicant: 广东省科学院微生物研究所(广东省微生物分析检测中心)

Inventor： 杨平 ,  谢小保 ,  张志清 ,  齐红 ,  陆舜盈

IPC: C07D493/04 ,  C07D311/74 ,  A01N43/16 ,  A01N43/90 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明公开了三苯胺类化合物及其制备方法和应用。所述的三苯胺类化合物的结构式如式(II)所示。本发明通过高通量筛选方法，开发了一种全新结构的三苯胺类化合物，其制备方法为：以二苯氨基‑4‑苯甲醛、丙二腈和1,3‑二酮类化合物(I)为原料，缩合制得产物三苯胺类化合物(II)。该三苯胺类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗细菌试剂。