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公开(公告)号：CN120037251A
公开(公告)日：2025-05-27
申请号：CN202510094934.4
申请日：2025-01-21
IPC: A61K31/7068 , A61K39/395 , A61P37/02 , A61P31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了核苷类似物CL‑351在制备调节免疫功能的药物中的应用。与现有技术相比，本发明公开了CL‑351的免疫调节活性和CL‑351联合PD1/PDL1抗体作为免疫调节剂组合物的应用。本发明发现CL‑351能上调细胞膜表面的免疫相关蛋白MHC‑I和PD‑L1。本发明实验研究证实，CL‑351作为免疫调节剂对C57BL/6J免疫正常鼠荷LLC肿瘤具有显著的抑制作用。此外，本发明还研究发现，与单药相比，CL‑351与PD‑L1抗体联合用药后具有协同的抗肿瘤作用，并且，CL‑351单药组和CL‑351联合PD‑L1抗体组均能显著改变肿瘤中免疫细胞浸润情况。
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公开(公告)号：CN120037224A
公开(公告)日：2025-05-27
申请号：CN202510371249.1
申请日：2025-03-27
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体提供了一类氨基环丁烯类化合物在抗单纯疱疹病毒1型（HSV‑1）药物中的应用。该类化合物具有通式（I）所示结构特征，其中EWG为吸电子基团，选自芳基取代的磺酰基或烷基取代的磺酰基；R选自氢、烷基、烷氧基、卤素或硝基，可在芳环上形成单取代或双取代结构。通过系统的体外活性评价，发现氨基环丁烯类化合物可作为活性成分用于开发新型抗HSV‑1感染的治疗药物，在制备抗HSV‑1病毒药物方面具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN119033801A
公开(公告)日：2024-11-29
申请号：CN202411196971.8
申请日：2024-08-29
Applicant: 平原实验室
IPC: A61K31/7068 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了1‑(4‑炔基‑2‑脱氧‑2‑氟‑β‑D‑呋喃核糖基)胞嘧啶（CL‑351）或其盐的药物用途，属药物化学领域。其分子结构式如下：#imgabs0#将其应用于制备治疗白血病、淋巴瘤、胰腺癌、肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌等肿瘤药物中，具有很好的活性及较低的毒副作用，开发应用前景良好。
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公开(公告)号：CN119970738A
公开(公告)日：2025-05-13
申请号：CN202510144428.1
申请日：2025-02-10
IPC: A61K31/498 , A61P31/16 , C07D403/06
Abstract: 本发明公开一种2‑喹啉酮的直接C3‑吡咯啉烷基化衍生物在制备抗病毒药物中的应用。以γ,δ‑不饱和肟酯为原料，通过KHCO3增强含硫两性离子化合物的给电子性质，形成三元EDA复合物，在可见光照射下发生电荷转移实现肟酯的光活化，产生亚胺自由基，经过分子内环化生成烷基自由基，从而实现了对2‑喹啉酮的直接C3‑吡咯啉烷基化反应，得到目标化合物。本发明反应原料易得，合成步骤简单，反应条件温和。2‑喹啉酮的直接C3‑吡咯啉烷基化衍生物可在25µM浓度条件下对流感病毒复制表现出一定的抑制作用，可进一步用于潜在抗病毒药物中。
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公开(公告)号：CN120053450A
公开(公告)日：2025-05-30
申请号：CN202510413334.X
申请日：2025-04-03
IPC: A61K31/4706 , A61K31/4709 , A61P31/16 , C07D215/38
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体公开了2‑氨基喹啉类化合物在抗病毒药物中的应用。所述化合物具有通式(I)所示结构特征：其中EWG为吸电子基团，选自芳基取代的磺酰基或烷基取代的磺酰基；R1选自烷基或芳基；R2选自烷基或芳基。经体外抗病毒活性评价表明，此类2‑氨基喹啉类化合物对甲型流感病毒H1N1亚型表现出优异的抑制活性，显著优于临床一线药物利巴韦林。同时，该类化合物显示出良好的安全性特征。其可作为活性成分用于制备抗甲型流感病毒药物，对于开发新型高效低毒的抗流感病毒药物具有重要的应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119954726A
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202510140586.X
申请日：2025-02-08
IPC: C07D235/06 , A61K31/4184 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了芳基脲‑咪唑盐化合物及其合成方法和抗肿瘤活性，属于药物化学领域。所述芳基脲‑咪唑盐化合物芳基脲‑咪唑盐化合物，结构通式为：#imgabs0#以L‑氨基酸为原料，采用还原、上保护基，取代、脱保护和偶联等多步连续反应，得到含有生物活性芳基脲‑咪唑盐类化合物。研究表明该类化合物对乳腺癌MCF‑7细胞表现出高效性和选择性，IC50最佳为0.67μM。通过药物亲和反应靶标的稳定性、细胞热位移实验、分子对接和微量热泳动技术确认ERK1/2为其靶点；为进一步开发乳腺癌类药物提供了潜在的活性骨架结构。
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公开(公告)号：CN118384149A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410546989.X
申请日：2024-05-06
IPC: A61K31/343 , A61P31/16 , C07D209/40 , C07D409/04
Abstract: 本发明属有机化学合成领域，公开了一种2‑氨基吲哚类化合物在抗病毒药物中的应用。其为通式（I）结构，其中，EWG选自烷基取代的磺酰基或芳基取代的磺酰基；R1选自氢，卤素，烷基，烷氧基，苯基；R2选自苯基或被卤素，烷基，烷氧基单取代的苯基或芳杂环；PG选自烷基取代的磺酰基或芳基取代的磺酰基。该类化合物具有很好的抗甲型流感病毒活性，将其应用于制备抗甲型流感病毒药物的中，具有很好的应用前景。#imgabs0#。
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公开(公告)号：CN117603204A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311199100.7
申请日：2023-09-18
Applicant: 平原实验室
IPC: C07D451/10 , A61P25/24
Abstract: 本发明涉及含氟手性东莨菪碱衍生物的合成方法及其应用，属于药物化学技术领域。以1S,2S‑2‑氨基‑1‑(4‑硝基苯基)丙烷‑1,3‑二醇2作为手性拆分剂，与外消旋含氟托品酸1进行非对映体盐结晶拆分，游离后得到手性含氟托品酸类似物(S)‑4；接着进行酯化得到化合物(S)‑5，再与化合物6进行酯交换反应，合成得到手性含氟东莨菪碱衍生物(S)‑7；拆分母液进行同样酯化和酯交换得到(R)‑7。本发明采用廉价的氯霉胺作为手性拆分剂，实现了外消旋含氟托品酸绿色高效拆分；后续衍生得到的化合物具有一定抗抑郁活性，为后续研发奠定了基础。
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公开(公告)号：CN117159531A
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202310937933.2
申请日：2023-07-28
Applicant: 平原实验室
IPC: A61K31/235 , A61P25/28
Abstract: 本发明属药物化学技术领域，具体涉及其在制备治疗老年性痴呆药物中的应用。涉及布罗佐喷钠在治疗老年性痴呆疾病中的应用。本发明通过在体实验建立痴呆大鼠、小鼠的痴呆模型；离体实验建立PC12细胞、BV2细胞、HT22细胞损伤模型发现布罗佐喷钠对老年性痴呆具有防治作用。有望将其作为制备治疗老年性痴呆药物进行临床应用。
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公开(公告)号：CN120025389A
公开(公告)日：2025-05-23
申请号：CN202510174062.2
申请日：2025-02-18
IPC: C07H19/073 , C07H1/00 , C07F9/6558 , A61K31/7068 , A61K31/685 , A61P31/20
Abstract: 本发明公开了一种磷酰胺酯核苷类化合物及其合成方法与药物应用。氮气保护下，以三氯氧磷、L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐、N‑(4‑羟基苯基)乙酰胺、五氟苯酚和糖苷为原料，超低温反应后得到具有生物活性的磷酰胺酯核苷类化合物。本发明有效避免了该类药物对核苷激酶依赖，抵抗磷酸水解酶代谢失活，增强了其稳定性，修缮了该类药物因其离子特性不易作用于靶细胞的缺陷，生物利用度提高。该磷酰胺酯核苷类前药对HBV DNA复制有较强生理活性。
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