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公开(公告)号：CN115894342A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211337798.X
申请日：2022-10-28
申请人： 常州制药厂有限公司
IPC分类号： C07D211/90
摘要： 本发明公开了一种氨氯地平的制备方法，具体先经镍催化剂、金属盐催化剂及配体的参与，将1,4‑二氢吡啶衍生物碳氢键活化，与邻氯苯硼酸酯反应，构建新的碳碳键，从而原位生成目标产物，是一种原子经济性很高的氨氯地平的制备方法；本发明所用原料均安全可控，反应温和、操作方便、成本低廉，产品具有高收率、高纯度，更适于氨氯地平的工业化生产。
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公开(公告)号：CN115838360B
公开(公告)日：2023-09-26
申请号：CN202211644647.9
申请日：2022-12-20
申请人： 常州制药厂有限公司
IPC分类号： C07D261/08
摘要： 本发明涉及药物合成领域，尤其涉及一种塞来昔布的制备方法，包括如下步骤：以式I化合物和式II化合物作为起始原料，经过缩合反应得到中间体式III化合物。式III化合物在DDQ的作用下，将仲醇氧化到酮，同时DDQ脱去氮上的对甲氧基苄基的保护，最后酮和胺发生分子内的缩合，“一锅法”制得目标产物塞来昔布。本发明提供的一种塞来昔布的制备方法，整条路线简短新颖，反应条件温和，经济有效，且收率比现有的制备方法高，适于大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN116143696A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202310158004.1
申请日：2023-02-23
申请人： 常州制药厂有限公司
IPC分类号： C07D231/12
摘要： 本发明涉及药物合成领域，尤其涉及一种塞来昔布的合成工艺，包括如下步骤：该路线以A化合物对甲基苯乙酮、B化合物4‑磺酰胺基苯肼盐酸盐和C化合物三氟乙醛作为起始原料，在一定的条件下经Mannich反应得到中间体D化合物。D化合物在一定的条件下，发生分子内的缩合反应制得2,3‑二氢吡唑中间态产物，该2,3‑二氢吡唑中间态产物在MnO2或DDQ的作用下芳香化，“一锅法”制得目标产物塞来昔布。本发明提供的一种塞来昔布的合成工艺，整条路线简短新颖，原料廉价易得，反应条件温和，经济有效，且收率比现有的制备方法高，适于大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN116023329A
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202211644333.9
申请日：2022-12-20
申请人： 常州制药厂有限公司
IPC分类号： C07D231/12
摘要： 本发明涉及药物合成领域，尤其涉及一种非甾体抗炎药塞来昔布的合成工艺，包括如下步骤：以1化合物和2化合物作为起始原料，经过缩合反应得到中间体3化合物。第二步，3化合物在氧化剂的作用下，苄位仲醇氧化成对应的酮中间体，然后氨基和酮羰基发生分子内的缩合反应，一锅法制得塞来昔布。本发明提供的一种非甾体抗炎药塞来昔布的合成工艺，路线简短，副产物少，反应和后处理简单。该方法路线新颖，简化了工艺，克服了现有技术的不足，具有工业化的价值。
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公开(公告)号：CN116375703A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310320604.3
申请日：2023-03-29
申请人： 常州制药厂有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明涉及化学制药领域，尤其涉及一种阿哌沙班的合成工艺，包括如下步骤：以3‑氯‑1‑(4‑(2‑氧代哌啶‑1‑基)苯基‑5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮(中间体A)，通过与草酰氯单酯反应得到化合物B，再与对甲氧基苯肼盐酸盐通过缩合、偶联成环得到化合物D，最后通过化合物D的胺酯交换制得阿哌沙班。与现有技术相比，本发明的优势在于：1、合成过程更为高效温和，操作简单，原料易得；2、避免使用昂贵或毒性、刺激性较大的试剂；3、总收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN116178262A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202310158012.6
申请日：2023-02-23
申请人： 常州制药厂有限公司
IPC分类号： C07D231/12 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及药物合成领域，尤其涉及一种非甾体抗炎药塞来昔布的制备方法，包括如下步骤：以式I化合物和式II化合物作为起始原料，经过取代反应得到中间体式III化合物。第二步，式III化合物在钯碳和供氢体的作用下脱去苄氧羰基得到氨基裸露的中间体，然后氨基和酮羰基发生分子内的缩合反应，成环得到4,5‑二氢吡唑中间体，最后这个中间体在钯碳的作用下脱氢芳香化，得到塞来昔布。本发明提供的一种非甾体抗炎药塞来昔布的制备方法，路线简短，副产物少，反应和后处理简单。该方法路线新颖，简化了工艺，克服了现有技术的不足，具有工业化的价值。
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公开(公告)号：CN115838360A
公开(公告)日：2023-03-24
申请号：CN202211644647.9
申请日：2022-12-20
申请人： 常州制药厂有限公司
IPC分类号： C07D261/08
摘要： 本发明涉及药物合成领域，尤其涉及一种塞来昔布的制备方法，包括如下步骤：以式I化合物和式II化合物作为起始原料，经过缩合反应得到中间体式III化合物。式III化合物在DDQ的作用下，将仲醇氧化到酮，同时DDQ脱去氮上的对甲氧基苄基的保护，最后酮和胺发生分子内的缩合，“一锅法”制得目标产物塞来昔布。本发明提供的一种塞来昔布的制备方法，整条路线简短新颖，反应条件温和，经济有效，且收率比现有的制备方法高，适于大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN115557883A
公开(公告)日：2023-01-03
申请号：CN202211337708.7
申请日：2022-10-28
申请人： 常州制药厂有限公司
IPC分类号： C07D211/90
摘要： 本发明公开了一种氨氯地平的合成工艺，具体先经镍催化剂、金属盐催化剂及配体的参与，将1,4‑二氢吡啶衍生物碳氢键活化，与邻氯碘苯反应，构建新的碳碳键，从而原位生成目标产物，是一种原子经济性很高的氨氯地平的合成工艺；本发明所用原料均安全可控，反应温和、操作方便、成本低廉，产品具有高收率、高纯度，更适于氨氯地平的工业化生产，也为其他二氢吡啶类钙离子拮抗剂的制备提供新的思路。
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