本发明涉及药物合成领域，尤其涉及一种塞来昔布的制备方法，包括如下步骤：以式I化合物和式II化合物作为起始原料，经过缩合反应得到中间体式III化合物。式III化合物在DDQ的作用下，将仲醇氧化到酮，同时DDQ脱去氮上的对甲氧基苄基的保护，最后酮和胺发生分子内的缩合，“一锅法”制得目标产物塞来昔布。本发明提供的一种塞来昔布的制备方法，整条路线简短新颖，反应条件温和，经济有效，且收率比现有的制备方法高，适于大规模的工业化生产。