2,3,4-三乙酰基-1-(5-溴-2-吡啶基)巯基-α-L-岩藻吡喃糖苷

    公开(公告)号:CN106397507B

    公开(公告)日:2019-03-08

    申请号:CN201610791565.5

    申请日:2016-08-31

    Applicant: 宁波大学

    Abstract: 本发明涉及化学合成领域,具体公开了2,3,4‑三乙酰基‑1‑(5‑溴‑2‑吡啶基)巯基‑α‑L‑岩藻吡喃糖苷。其以四乙酰化岩藻糖和5‑溴‑2‑巯基吡啶为起始原料,以含有磷酰基配位功能化离子液体为反应介质,以路易士酸为催化剂,在微波辐照下,进行糖苷化反应制备得到2,3,4‑三乙酰基‑1‑(5‑溴‑2‑吡啶基)巯基‑α‑L‑岩藻吡喃糖苷,再经水解得到1‑(5‑溴‑2‑吡啶基)巯基‑α‑L‑岩藻吡喃糖苷。制备1‑(5‑溴‑2‑吡啶基)巯基‑α‑L‑岩藻吡喃糖苷的起始原料相对便宜,合成手段简单、快速,所用的功能化离子液体可以重复使用,大大降低成本。

    2,3,4-三乙酰基-1-(5-三氟甲基-2-吡啶基)巯基-α-L-岩藻吡喃糖苷

    公开(公告)号:CN106397509B

    公开(公告)日:2019-03-08

    申请号:CN201610793535.8

    申请日:2016-08-31

    Applicant: 宁波大学

    Abstract: 本发明涉及化学合成领域,具体公开了2,3,4‑三乙酰基‑1‑(5‑三氟甲基‑2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷及水解产物的合成。其以四乙酰化岩藻糖和5‑三氟甲基‑2‑巯基吡啶为起始原料,以含有磷酰基配位功能化离子液体为反应介质,以路易士酸为催化剂,在微波辐照下,进行糖苷化反应制备得到2,3,4‑三乙酰基‑1‑(5‑三氟甲基‑2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷,再经水解得到1‑(5‑三氟甲基‑2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷。制备1‑(5‑三氟甲基‑2‑吡啶基)巯基‑alpha‑L‑岩藻吡喃糖苷的起始原料相对便宜,合成手段简单、快速,所用的功能化离子液体可以重复使用,大大降低成本。

    一种Fascaplysin衍生物及制备方法及其在抗MRSA中的应用

    公开(公告)号:CN114262330B

    公开(公告)日:2023-12-12

    申请号:CN202210017211.0

    申请日:2022-01-08

    Applicant: 宁波大学

    Abstract: 本发明公开了一种通过Suzuki‑Miyaura偶联反应快速制备Fascaplysin衍生物的方法及该类衍生物在抗耐甲氧西林金黄葡萄球菌(MRSA ATCC43300)中的应用。制备方法包括以下步骤:卤取代的原料底物进行区域选择性Suzuki‑Miyaura偶联,从而得到一系列的Fascaplysin衍生物前体化合物β‑咔啉;(2)将β‑咔啉通过高温反应进行分子内的关环反应,从而得到一系列的Fascaplysin衍生物。本发明的制备方法可以快速高效构建具有结构多样性的Fascaplysin衍生物化合物库,与传统的Fascaplysin衍生物合成相比,大大缩短了制备时间,提高了合成效率。(1)将具有不同取代基的苯硼酸或杂环硼酸与二(56)对比文件Xiao Wang 等.Fascaplysin derivativesbinding to DNA via unique cationic five-ring coplanar backbone showed potentantimicrobial/antibiofilm activityagainst MRSA in vitro and in vivo.《European Journal of Medici nalChemistry》.2022,第230卷第1-15页.

    一种2-硝基-1-萘酚衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN106748797B

    公开(公告)日:2018-04-03

    申请号:CN201710065412.7

    申请日:2017-01-17

    Applicant: 宁波大学

    Abstract: 本发明属于有机合成领域,具体涉及一种2‑硝基‑1‑萘酚衍生物的制备方法。向干燥的反应器中加入式II‑1的1‑萘酚衍生物、亚硝酸叔丁酯和一定量的水,再加入一定量的有机溶剂,在室温(一般指20‑25℃)下搅拌一段时间,待反应成后,将反应液通过装硅胶的玻璃滴管过滤,乙酸乙酯冲洗滤饼,滤液旋干,硅胶柱层析分离,得到式II的目标产物。反应式可表示如下:

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