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公开(公告)号:CN114262330A
公开(公告)日:2022-04-01
申请号:CN202210017211.0
申请日:2022-01-08
Applicant: 宁波大学
IPC: C07D471/14 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种通过Suzuki‑Miyaura偶联反应快速制备Fascaplysin衍生物的方法及该类衍生物在抗耐甲氧西林金黄葡萄球菌(MRSA ATCC43300)中的应用。制备方法包括以下步骤:(1)将具有不同取代基的苯硼酸或杂环硼酸与二卤取代的原料底物进行区域选择性Suzuki‑Miyaura偶联,从而得到一系列的Fascaplysin衍生物前体化合物β‑咔啉;(2)将β‑咔啉通过高温反应进行分子内的关环反应,从而得到一系列的Fascaplysin衍生物。本发明的制备方法可以快速高效构建具有结构多样性的Fascaplysin衍生物化合物库,与传统的Fascaplysin衍生物合成相比,大大缩短了制备时间,提高了合成效率。合成得到的Fascaplysin衍生物表现出强抗菌活性,抑制生物膜形成,具有良好应用前景的抗菌药物候选化合物。
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公开(公告)号:CN110627791A
公开(公告)日:2019-12-31
申请号:CN201910990336.X
申请日:2019-10-17
Applicant: 宁波大学
IPC: C07D471/14
Abstract: 本申请中涉及的一种fascaplysin衍生物,该fascaplysin衍生物具有以下结构通式:其中,R1、R2选自:氢、苯基、邻甲基苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、间-N,N-二甲基苯基、对-N,N-二甲基苯基、1-萘基、2-呋喃甲基、4-吡啶基甲基、丁基、环己基或吗啉基;X为溴或氯。本申请中采用溶剂法进行fascaplysin衍生物的制备,合成方法简单、经济、高效,均相反应环境中,反应物受热均匀,避免碳化,且后处理简单,高效经济,可以大量地制备,满足研究开发及产业化的要求,并且,相比于高温固相反应进行fascaplysin的合成,溶剂法制备fascaplysin衍生物的产率更高,一些反应中可以达到85%以上的产率,适应性更广。
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公开(公告)号:CN114262330B
公开(公告)日:2023-12-12
申请号:CN202210017211.0
申请日:2022-01-08
Applicant: 宁波大学
IPC: C07D471/14 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种通过Suzuki‑Miyaura偶联反应快速制备Fascaplysin衍生物的方法及该类衍生物在抗耐甲氧西林金黄葡萄球菌(MRSA ATCC43300)中的应用。制备方法包括以下步骤:卤取代的原料底物进行区域选择性Suzuki‑Miyaura偶联,从而得到一系列的Fascaplysin衍生物前体化合物β‑咔啉;(2)将β‑咔啉通过高温反应进行分子内的关环反应,从而得到一系列的Fascaplysin衍生物。本发明的制备方法可以快速高效构建具有结构多样性的Fascaplysin衍生物化合物库,与传统的Fascaplysin衍生物合成相比,大大缩短了制备时间,提高了合成效率。(1)将具有不同取代基的苯硼酸或杂环硼酸与二(56)对比文件Xiao Wang 等.Fascaplysin derivativesbinding to DNA via unique cationic five-ring coplanar backbone showed potentantimicrobial/antibiofilm activityagainst MRSA in vitro and in vivo.《European Journal of Medici nalChemistry》.2022,第230卷第1-15页.
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公开(公告)号:CN111644163A
公开(公告)日:2020-09-11
申请号:CN202010575362.9
申请日:2020-06-22
Applicant: 宁波大学
IPC: B01J20/283 , B01J20/286 , B01J20/22 , B01J20/28 , C07K1/22 , B01J20/30
Abstract: 本发明公开了一种用于富集磷酸化多肽的三足离子液体材料及其制备方法,及该材料在含有磷酸化肽的样品中,富集磷酸化肽的应用。制备方法包括以下步骤:(1)将含有机膦酸功能化离子液体的三足螯合结构修饰到基底材料上;(2)将金属离子结合到含有机膦酸功能化离子液体的三足螯合结构上。本发明制备的功能化材料具有大的比表面积,更好的亲水性、固定金属离子的能力、耐酸碱性和稳定性,对磷酸化肽具有良好的特异选择性结合,适合于复杂生物样品的磷酸化肽的富集纯化。该材料在生物医学领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN111617746A
公开(公告)日:2020-09-04
申请号:CN202010575335.1
申请日:2020-06-22
Applicant: 宁波大学
IPC: B01J20/22 , B01J20/28 , B01J20/286 , B01J20/30 , C07K1/22
Abstract: 本发明公开了一种聚离子液体改性纳米材料及其制备方法,及该材料在含有磷酸化肽的样品中,富集磷酸化肽的应用。制备方法包括以下步骤:(1)将含有乙烯基修饰的基底材料、乙烯基及机膦酸酯功能化离子液体聚合,得到聚有机膦酸酯离子液体功能化的材料;(2)将聚有机膦酸酯离子液体功能化的材料酸化水解后,再与金属离子结合,得到聚有机膦酸功能化离子液体的亲和材料。本发明制备的功能化材料易分离,具有更好的亲水性和固定金属离子的能力、耐酸碱性和稳定性,有良好的特异选择性,适合于复杂生物样品的磷酸化肽的富集纯化。该材料在生物医学领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN111690006B
公开(公告)日:2023-07-14
申请号:CN202010575354.4
申请日:2020-06-22
Applicant: 宁波大学
IPC: C07F9/6506 , G01N1/34 , G01N1/40 , G01N1/44
Abstract: 本发明公开了一种基于咪唑基离子液体的离子液体材料,及该材料在含有磷酸化肽的样品中,富集磷酸化肽的应用。制备方法包括以下步骤:(1)制备含有机膦酸功能化的咪唑基离子液体;(2)将有机膦酸功能化的咪唑基离子液体修饰到基底材料上。本发明制备的功能化材料具有更好的亲水性、固定金属离子的能力、耐酸碱性和稳定性,具有良好的特异选择性,适合于复杂生物样品的磷酸化肽的富集纯化。该材料在生物医学领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN111644163B
公开(公告)日:2023-04-07
申请号:CN202010575362.9
申请日:2020-06-22
Applicant: 宁波大学
IPC: B01J20/283 , B01J20/286 , B01J20/22 , B01J20/28 , C07K1/22 , B01J20/30
Abstract: 本发明公开了一种用于富集磷酸化多肽的三足离子液体材料及其制备方法,及该材料在含有磷酸化肽的样品中,富集磷酸化肽的应用。制备方法包括以下步骤:(1)将含有机膦酸功能化离子液体的三足螯合结构修饰到基底材料上;(2)将金属离子结合到含有机膦酸功能化离子液体的三足螯合结构上。本发明制备的功能化材料具有大的比表面积,更好的亲水性、固定金属离子的能力、耐酸碱性和稳定性,对磷酸化肽具有良好的特异选择性结合,适合于复杂生物样品的磷酸化肽的富集纯化。该材料在生物医学领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN111617746B
公开(公告)日:2023-03-31
申请号:CN202010575335.1
申请日:2020-06-22
Applicant: 宁波大学
IPC: B01J20/22 , B01J20/28 , B01J20/286 , B01J20/30 , C07K1/22
Abstract: 本发明公开了一种聚离子液体改性纳米材料及其制备方法,及该材料在含有磷酸化肽的样品中,富集磷酸化肽的应用。制备方法包括以下步骤:(1)将含有乙烯基修饰的基底材料、乙烯基及机膦酸酯功能化离子液体聚合,得到聚有机膦酸酯离子液体功能化的材料;(2)将聚有机膦酸酯离子液体功能化的材料酸化水解后,再与金属离子结合,得到聚有机膦酸功能化离子液体的亲和材料。本发明制备的功能化材料易分离,具有更好的亲水性和固定金属离子的能力、耐酸碱性和稳定性,有良好的特异选择性,适合于复杂生物样品的磷酸化肽的富集纯化。该材料在生物医学领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号:CN111690006A
公开(公告)日:2020-09-22
申请号:CN202010575354.4
申请日:2020-06-22
Applicant: 宁波大学
IPC: C07F9/6506 , G01N1/34 , G01N1/40 , G01N1/44
Abstract: 本发明公开了一种基于咪唑基离子液体的离子液体材料,及该材料在含有磷酸化肽的样品中,富集磷酸化肽的应用。制备方法包括以下步骤:(1)制备含有机膦酸功能化的咪唑基离子液体;(2)将有机膦酸功能化的咪唑基离子液体修饰到基底材料上。本发明制备的功能化材料具有更好的亲水性、固定金属离子的能力、耐酸碱性和稳定性,具有良好的特异选择性,适合于复杂生物样品的磷酸化肽的富集纯化。该材料在生物医学领域具有广泛的应用前景。
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