一种Fascaplysin衍生物及制备方法及其在抗MRSA中的应用

    公开(公告)号:CN114262330A

    公开(公告)日:2022-04-01

    申请号:CN202210017211.0

    申请日:2022-01-08

    Applicant: 宁波大学

    Abstract: 本发明公开了一种通过Suzuki‑Miyaura偶联反应快速制备Fascaplysin衍生物的方法及该类衍生物在抗耐甲氧西林金黄葡萄球菌(MRSA ATCC43300)中的应用。制备方法包括以下步骤:(1)将具有不同取代基的苯硼酸或杂环硼酸与二卤取代的原料底物进行区域选择性Suzuki‑Miyaura偶联,从而得到一系列的Fascaplysin衍生物前体化合物β‑咔啉;(2)将β‑咔啉通过高温反应进行分子内的关环反应,从而得到一系列的Fascaplysin衍生物。本发明的制备方法可以快速高效构建具有结构多样性的Fascaplysin衍生物化合物库,与传统的Fascaplysin衍生物合成相比,大大缩短了制备时间,提高了合成效率。合成得到的Fascaplysin衍生物表现出强抗菌活性,抑制生物膜形成,具有良好应用前景的抗菌药物候选化合物。

    一种fascaplysin衍生物及制备方法

    公开(公告)号:CN110627791A

    公开(公告)日:2019-12-31

    申请号:CN201910990336.X

    申请日:2019-10-17

    Applicant: 宁波大学

    Abstract: 本申请中涉及的一种fascaplysin衍生物,该fascaplysin衍生物具有以下结构通式:其中,R1、R2选自:氢、苯基、邻甲基苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、间-N,N-二甲基苯基、对-N,N-二甲基苯基、1-萘基、2-呋喃甲基、4-吡啶基甲基、丁基、环己基或吗啉基;X为溴或氯。本申请中采用溶剂法进行fascaplysin衍生物的制备,合成方法简单、经济、高效,均相反应环境中,反应物受热均匀,避免碳化,且后处理简单,高效经济,可以大量地制备,满足研究开发及产业化的要求,并且,相比于高温固相反应进行fascaplysin的合成,溶剂法制备fascaplysin衍生物的产率更高,一些反应中可以达到85%以上的产率,适应性更广。

    一种Fascaplysin衍生物及制备方法及其在抗MRSA中的应用

    公开(公告)号:CN114262330B

    公开(公告)日:2023-12-12

    申请号:CN202210017211.0

    申请日:2022-01-08

    Applicant: 宁波大学

    Abstract: 本发明公开了一种通过Suzuki‑Miyaura偶联反应快速制备Fascaplysin衍生物的方法及该类衍生物在抗耐甲氧西林金黄葡萄球菌(MRSA ATCC43300)中的应用。制备方法包括以下步骤:卤取代的原料底物进行区域选择性Suzuki‑Miyaura偶联,从而得到一系列的Fascaplysin衍生物前体化合物β‑咔啉;(2)将β‑咔啉通过高温反应进行分子内的关环反应,从而得到一系列的Fascaplysin衍生物。本发明的制备方法可以快速高效构建具有结构多样性的Fascaplysin衍生物化合物库,与传统的Fascaplysin衍生物合成相比,大大缩短了制备时间,提高了合成效率。(1)将具有不同取代基的苯硼酸或杂环硼酸与二(56)对比文件Xiao Wang 等.Fascaplysin derivativesbinding to DNA via unique cationic five-ring coplanar backbone showed potentantimicrobial/antibiofilm activityagainst MRSA in vitro and in vivo.《European Journal of Medici nalChemistry》.2022,第230卷第1-15页.

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