公开(公告)号：CN107536835B

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN201710809518.3

申请日：2017-09-11

Applicant: 宁夏医科大学 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 王昊 ,  李玥 ,  欧阳溢凡 ,  杨信怡 ,  游雪甫 ,  洪伟 ,  杨浩 ,  朱选利 ,  王喆 ,  孙宇彤

IPC: A61K31/519 ,  A61P31/04 ,  C07D487/04

Abstract: 一种1,3‑二氨基‑7H‑吡咯[3,2‑f]喹唑啉衍生物作为抗菌药物的应用以及含有该化合物的抗菌药物，该化合物化学结构通式I如下：Y选自1‑5个碳链的烷烃基、Z选自‑COOCH3、‑OCH3、‑CF3、Cl、Br、F，R1选自H、‑CH3，R2选自H、‑CH3，其中，所述细菌包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌。

公开(公告)号：CN107536835A

公开(公告)日：2018-01-05

申请号：CN201710809518.3

申请日：2017-09-11

Applicant: 宁夏医科大学 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 王昊 ,  李玥 ,  欧阳溢凡 ,  杨信怡 ,  游雪甫 ,  洪伟 ,  杨浩 ,  朱选利 ,  王喆 ,  孙宇彤

IPC: A61K31/519 ,  A61P31/04 ,  C07D487/04

Abstract: 一种1,3-二氨基-7H-吡咯[3,2-f]喹唑啉衍生物作为抗菌药物的应用以及含有该化合物的抗菌药物，该化合物化学结构通式I如下： Y选自1-5个碳链的烷烃基、Z选自-COOCH3、-OCH3、-CF3、Cl、Br、F，R1选自H、-CH3，R2选自H、-CH3，其中，所述细菌包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌。

公开(公告)号：CN106220616B

公开(公告)日：2019-03-26

申请号：CN201610586324.7

申请日：2016-07-25

Applicant: 宁夏医科大学

Inventor： 王昊 ,  洪伟 ,  谭晓丽 ,  欧阳溢凡 ,  杨浩 ,  王瑜 ,  张鹏 ,  常喆 ,  李京洋 ,  杨彦辉 ,  蒲静 ,  孙涛

IPC: C07D403/12 ,  C07D239/48 ,  C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明提供的一种2，4‑二氨基嘧啶类化合物，化学结构通式如下式(I，II)：其中，R为单取代或多取代的的‑CH3、‑OCF3、‑COOCH3、‑CH2OCH2CF3、‑SO2NHOCH3、基团，Y为单取代或无取代基的含氮五元环，其取代基为苯基或苄基，n取值为1‑5的整数。同时还提供了该化合物的盐、制备方法和对应的该类化合物及其盐的医药用途和含有该类化合物及其盐的用于抗结核分枝杆菌的药物。经过体外实验证明该类化合物及其盐对结核分枝杆菌具有良好的抑菌活性。

公开(公告)号：CN106632350A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201611007299.9

申请日：2016-11-16

Applicant: 宁夏医科大学

Inventor： 王昊 ,  洪伟 ,  欧阳溢凡 ,  杨浩 ,  谭晓丽 ,  王喆 ,  孙宇彤 ,  朱选利

IPC: C07D487/04 ,  C07D209/08 ,  C07D413/06

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D209/08 ,  C07D413/06

Abstract: 一种1,3‑二氨基‑7H‑吡咯[3,2‑f]喹唑啉衍生物及其制备方法，化学结构通式I如下：合成路线为操作步骤包括步骤一，将反应原料II和BF3溶解在醚类溶剂中，搅拌反应；步骤二，反应结束后，蒸干溶剂得到反应混合物；步骤三，将反应混合物溶解在醇溶剂中并加入碱中和至碱性，过滤收集滤饼纯化即得。

公开(公告)号：CN105566230B

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：CN201610029543.5

申请日：2016-01-18

Applicant: 宁夏医科大学

Inventor： 王昊 ,  洪伟 ,  张鹏 ,  谭晓丽 ,  杨浩 ,  欧阳溢凡 ,  孙涛 ,  蒲静

IPC: C07D239/49 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/06 ,  A61P31/04

Abstract: 一种2,4‑二氨基嘧啶类衍生物及其与酸反应所得的盐，化学结构通式如下：其中，R为脂酰基‑COOCH3、单卤素取代基、双卤素取代基、单取代甲氧基、多取代甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、甲基和‑SO2NHOCH3多取代基、‑CH2OCH2CF3取代基或是其对应的酸为部分无机酸或有机酸盐，本发明提供的化合物和盐可以用于后续医药活性用途的大规模筛选研究。还提供了2,4‑二氨基嘧啶类衍生物的合成方法，以6‑羟基‑2,4‑二氨基嘧啶为原料，经第一次卤代反应，亲核取代反应，第二次卤代反应，Suzuki反应和脱保护基反应，所选取的反应具有操作简便，收率高(单步收率都在60％以上)，同时反应的操纵条件比较成熟，易于实现。

公开(公告)号：CN105566230A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201610029543.5

申请日：2016-01-18

Applicant: 宁夏医科大学

Inventor： 王昊 ,  洪伟 ,  张鹏 ,  谭晓丽 ,  杨浩 ,  欧阳溢凡 ,  孙涛 ,  蒲静

IPC: C07D239/49 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/06 ,  A61P31/04

Abstract: 一种2,4-二氨基嘧啶类衍生物及其与酸反应所得的盐，化学结构通式如下：其中，R为脂酰基-COOCH3、单卤素取代基、双卤素取代基、单取代甲氧基、多取代甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、甲基和-SO2NHOCH3多取代基、-CH2OCH2CF3取代基或是其对应的酸为部分无机酸或有机酸盐，本发明提供的化合物和盐可以用于后续医药活性用途的大规模筛选研究。还提供了2,4-二氨基嘧啶类衍生物的合成方法，以6-羟基-2,4-二氨基嘧啶为原料，经第一次卤代反应，亲核取代反应，第二次卤代反应，Suzuki反应和脱保护基反应，所选取的反应具有操作简便，收率高(单步收率都在60％以上)，同时反应的操纵条件比较成熟，易于实现。

公开(公告)号：CN106220616A

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201610586324.7

申请日：2016-07-25

Applicant: 宁夏医科大学

Inventor： 王昊 ,  洪伟 ,  谭晓丽 ,  欧阳溢凡 ,  杨浩 ,  王瑜 ,  张鹏 ,  常喆 ,  李京洋 ,  杨彦辉 ,  蒲静 ,  孙涛

IPC: C07D403/12 ,  C07D239/48 ,  C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D239/48 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供的一种2，4-二氨基嘧啶类化合物，化学结构通式如下式(I，II)：其中，R为单取代或多取代的-CH3、-OCF3、-COOCH3、-CH2OCH2CF3、-SO2NHOCH3、 基团，Y为单取代或无取代基的含氮五元环，其取代基为苯基或苄基，n取值为1-5的整数。同时还提供了该化合物的盐、制备方法和对应的该类化合物及其盐的医药用途和含有该类化合物及其盐的用于抗结核分枝杆菌的药物。经过体外实验证明该类化合物及其盐对结核分枝杆菌具有良好的抑菌活性。